18 Sistema Nervoso II

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FARMACOLOGIA DO 
SISTEMA NERVOSO II
Profª. Cristiane Raquel Dias Francischini
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AGONISTAS E ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
• A divisão simpática do SNA modula atividades: Músculo 
liso, Músculo cardíaco, Células glandulares;
• Principal neurotransmissor: noradrenalina;
 Maior ativação ocorre: atividade física, estresse 
psicológico, perda de sangue;
• A adrenalina é secretada pela medula adrenal;
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DIFERENÇAS ANATÔMICAS E FUNCIONAIS ENTRE OS SISTEMAS 
SIMPÁTICO E PARASSIMPÁTICO
. 
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Agonistas adrenérgicos(simpatomiméticos)
 
• Ações:
 - Aumento da freqüência cardíaca;
 - Constrição de vasos sangüíneos;
 - Relaxamento bronquiolar;
 - TGI: contração de esfíncteres e diminuição da motilidade;
 - Midríase;
• Simpatomiméticos de ação direta:
- Atuam diretamente nos receptores;
- Catecolaminérgicos: Noradrenalina (1, ), Adrenalina (todos 
os receptores), Dopamina (D1, 1 ), Isoproterenol (receptores 
), Dobutamina (, );
Adrenalina
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• Não catecolaminérgicos:
 - 1: Fenilefrina, Metoxamina;
 - 2: Metildopa, Xilazina, Clonidina;
 - 2: Salbutamol, Tebutalina, 
Ritodrina,Metaproterenol;
• Simpatomiméticos de ação indireta:
- Estimulam a liberação de NA de neurônios simpáticos;
- Anfetamina, Efedrina, Feniletilamina;
• Farmacocinética:
- Efeitos de curta duração;
- Uso IV e SC (destruição no TD): AD, NA, DA;
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- VO: Fenilefrina, Clonidina;
- Agonistas 2: todas as vias; 
USOS TERAPÊUTICOS
• Arritmias: ressucitação cardiopulmonar (AD);
 - Melhora o fluxo sanguíneo coronariano;
• Hipotensão: usados para produzir aumento da pressão 
sanguínea em alguns estados hipotensivo;
• Choque: insuficiente perfusão dos tecidos.
 - Efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos ();
 - Aumento da resistência vascular periférica ();
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• ICC: no coração em falência, as respostas mediadas 
pelos receptores -adrenérgicos são insuficientes.
 - A estimulação desses receptores é 
fundamental para o paciente;
• Asma: Agonistas 2 reduzem o tônus muscular 
bronquiolar;
• Tocolíticos: 2 promovem a redução do tônus do útero 
gravídico, podendo assim, retardar o trabalho de parto 
prematuro;
• Reações alérgicas: uma injeção SC de AD pode atenuar 
o edema de glote, a hipotensão ou choque em pacientes 
com anafilaxia; 
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• Usos oftalmológicos: dilatação da pupila, facilitando o 
exame;
 - Contenção animal: agonistas 2 (xilazina);
Medicamentos Utilizados
• Adrenalina: uso mais freqüente no espasmo brônquico e 
parada cardíaca;
• Dopamina: ICC, choque por infarto do miocárdio ou 
trauma;
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• Salbutamol, terbutalina, metaproterenol, ritodrina, 
clembuterol: alívio de broncoespasmo e relaxamento do 
útero gravídico;
• Efedrina: aliviar broncoconstrição e a congestão mucosa 
na asma brônquica;
• Xilazina, romifidina, detomidina: tranquilização dos 
animais “contenção química”.
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• Isoproterenol: é a droga de escolha para o tratamento 
do bloqueio cardíaco AV;
• Dobutamina: descompensação cardíaca após cirurgia 
no coração, ICC, infarto agudo do miocárdio;
• Fenilefrina: em combinação com anestésicos locais, 
prolonga o efeito, midriático;
• Metoxamina: restituir ou manter a pressão sanguínea 
durante anestesia geral;
Efeitos colaterais:
• Estimulação excessiva da musculatura 
cardíaca;
• Taquicardia;
• Crises hipertensivas que podem levar a 
AVC;
• Isquemia e necrose do músculo cardíaco;
• Tremores musculares;
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Efeitos colaterais:
• Fotofobia;
• Vômito (xilazina);
• Boca seca;
• A intoxicação fatal resulta em convulsões 
e coma, sendo hemorragias cerebrais o 
principal achado patológico
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Antagonistas adrenérgicos (simpatolíticos)
• Produzem seus efeitos antagonizando as ações do SNA 
simpático;
• Inibem a interação da NA, AD com seus receptores;
• Antagonistas -adrenérgicos:
 - Fenoxibenzamina, Dibenamida, Fentolamina, 
Tolazolina e Derivados do Ergot (Fungo: Claviceps 
purpurea);
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• Antagonistas 1-adrenérgicos: Prazosin, Tansolusina;
• Antagonistas 2-adrenérgicos: Ioimbina,Atipamezol, 
Tolazolina;
• Antagonistas -adrenérgicos: Propanolol, Atenolol, 
nadolol;
Medicamentos Utilizados
• Antagonistas -adrenérgicos:p/reverter ou diminuir a:
 - Prazosin(ICC, hipertensão);
 - Ioimbina, atipamezol (reversão da sedação por 
medetomidina, xilazina); 
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• Antagonistas -adrenérgicos: (p/diminuir)
 - Hipertensão;
 - Arritmias cardíacas;
 - Cardiomiopatia hipertrófica em cães e gatos;
 
• Efeitos Colaterais:
 - Hipotensão;
 - Congestão nasal;
 - Náuseas;
 - Vômitos;
 - Bradicardia;
 
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RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO PERIFÉRICA
• Sinônimos: bloqueadores neuromusculares, agentes 
curarizantes;
• Produzem um profundo relaxamento muscular: facilitando 
a anestesia, cirurgia, redução de fraturas;
• Nenhum dos anestésicos conhecidos produz tão intenso 
relaxamento muscular como estes medicamentos.
• Foram descobertos na América do Sul: índios da 
amazônia (ponta das flechas - Curare: paralisava a caça);
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• Somente os Pajés conheciam os ingredientes: 
Strychnos e Chondodendron tomentosum;
 
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• Princípio ativo: d-tubocurarina.
• Esta substância impede a condução do impulso 
nervosos entre a junção nervosa e muscular.
• Não possui ação sobre o SNC.
• O terminal nervoso é um grande sintetizador, 
armazenador e liberador de ach.
• Vesículas de estocagem: 1000 moléculas;
• A contração muscular só ocorre quando há um número 
suficiente de receptores ocupados.
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Agentes bloqueadores neuromusculares
• Bloqueadores Despolarizantes.
• Bloqueadores Não-despolarizantes (curarizantes 
verdadeiros).
Bloqueadores Despolarizantes
• Succinilcolina
 - Liga-se aos receptores de ach promovendo 
despolarização prolongada: resultando em bloqueio da 
fibra muscular.
 - Não indicada para ruminantes (↓colinesterase);
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Bloqueadores Não-despolarizantes (curarizantes 
verdadeiros).
• D-tubocurarina
• Galamina
• Pancurônio
• Vecurônio
• Atracúrio
• O efeito relaxante muscular se faz através do bloqueio 
do receptor colinérgico → impedindo a despolarização 
da fibra muscular.
• Ocupação de 90-95% dos receptores.
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• O Atracúrio é desprovido de efeitos colaterais 
cardiovasculares.
• Relaxantes musculares competitivos podem ter seus 
efeitos revertidos por inibidores da Acetilcolinesterase:
 - Neostigmina
 - Edrofônio
 Estas substâncias promovem o acúmulo de 
ach na fenda ocasionando o deslocamento da molécula 
do relaxante muscular. 
• Efeitos colaterais: liberação de histamina (salivação, 
queda na pressão arterial, secreção brônquica).
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USOS
• Relaxamento muscular para facilitar o acesso cirúrgico.
 - Laparotomias
 - Toracotomias
• Redução de fraturas.
• Facilitar a intubação traqueal.
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