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20 Anestésicos locais e inalatórios

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ANESTÉSICOS LOCAIS E 
INALATÓRIOS
2
• O anestésico ideal:
1. O bloqueio tem que ser reversível;
2. Causar o mínimo possível de irritação;
3. Se difundir bem pelo tecido;
4. Ter boa eficácia;
5. Período de ação adequado;
A duração do efeito depende: AL
• Diâmetro da fibra (+ grossa ↓ duração);
• Droga;
• Irrigação da área;
3
ANESTÉSICOS LOCAIS
• Erytroxylon coca: Arbusto andino;
• Princípio ativo isolado em 1860: Cocaína;
• Primeiro AL descoberto;
• Uso clínico proposto por: Sigmund Freud, Karl Koller.
• 1892: sintetizada a Procaína;
 - Não causa dependência;
 - Não possui ação vasoconstritora;
 - É o protótipo dos AL;
4
• Como agem: bloqueiam reversivelmente a condução nervosa;
 Bloqueia tanto as fibras sensitivas como as motoras;
 Há recuperação completa da função sem dano as células ou as 
fibras;
 Ocorre perda da sensibilidade dolorosa pelo bloqueio da 
condução ao SNC;
 Não ocorre perda da consciência;
 Quando injetados na pele → impedem a geração e transmissão 
de impulsos sensoriais;
 É necessária concentração suficiente no local de ação;
5
• Prejudicam a concentração:
 - Processos inflamatórios (pH ↓: as bases recebem íons 
hidrogênio e tornam-se carregadas positivamente -ionizadas ou 
polarizadas → diminui a penetração na membrana);
 - Regiões infeccionadas;
 - Abscessos;
• As sensações desaparecem na seguinte ordem: Dor – Frio – Calor 
– Tato – Sensibilidade articular – Pressão Profunda;
• Os AL atravessam a membrana do nervo por difusão obedecendo 
um gradiente de concentração que depende: 
 - Lipossolubilidade da droga;
 - pH do meio;
 - [medicamento] 
6
• Velocidade de metabolização depende:
 - Lipossolubilidade;
 - Ligação à proteínas plasmáticas;
• Biotransformadas pelas esterases: plasmáticas e 
hepáticas;
• Excretados quase que totalmente pelos rins;
• Mecanismo de ação:
 São estabilizadores de membrana, ou seja:
 - ↑ o limiar de excitabilidade da membrana;
 - ↓ a permeabilidade da mesma aos íons sódio 
e potássio;
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8
• Usos: Procedimento cirúrgicos;
TIPOS DE ANESTESIA
Os AL são adm. em regiões próximas as manobras;
1. Superficial ou tópica
 - Adm. do AL sobre a pele ou mucosa;
 - Muito eficientes: olho, nariz, boca;
 - Pouco eficazes na pele (camada córnea impede a 
absorção);
 - Pomadas ou Spray;
 - Produzem adormecimento local;
9
2. Perineural
- Bloqueio da condução do nervo sensitivo da região;
- É necessário levar o AL bem próximo ao nervo;
3. Por Infiltração
- Método mais utilizado;
- Adm. pequenas quantidades nos tecidos: via 
subcutânea e + profundamente em áreas musculares;
- O medicamento se difunde até as terminações 
nervosas;
10
4. Espinhal 
- Adm. em alguma parte do canal espinhal → paralisando 
as regiões inervadas;
- Subaracnóide: adm. abaixo da aracnóide (licor);
- Epidural/Peridural: adm. próximo a dura-máter;
5. Intravenosa (regional)
- Adm. IV depois de se interromper a circulação por um 
torniquete → Anestesia regional por embebição;
6. Intra-articular
- Para fins de diagnóstico (Eqüinos);
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• Associação com vasoconstritores:
- Adrenalina:
 - Menor absorção sistêmica do AL;
 - Aumento da duração do efeito;
 
ANESTÉSICOS LOCAIS USADOS NA MEDICINA 
VETERINÁRIA
- Cloridrato de Procaína
 - Menos tóxico dos AL;
 - Anestesia de curta duração: 30-60’;
 - Não utilizar com sulfas (mesma enzima de 
degradação);
 - Ilegalmente: cavalos de corrida (ação analgésica);
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– Cloridrato de Lidocaína
 - Dobro da potência da Procaína;
 - Período de ação: 60-120’;
- Cloridrato de Bupivacaína
 - 4 x + potente que a Lidocaína;
 - Ação duradoura: 2-4 hs;
 - Usos: bloqueios regionais e epidural;
- Cloridrato de Tetracaína
 - Potência e toxicidade 10 x maior que Procaína;
 - Uso: anestesia tópica;
- Cloridrato de Prilocaína
 - Potência e duração de ação semelhante a Lidocaína, mas 
com menor toxicidade; 
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• Efeitos tóxicos (absorção sistêmica acidental):
 - Ação no SNC e músculo cardíaco
 - Depressão do SNC
 - Evolução para excitação e convulsões
 - Acidose
 - Hipotensão arterial
• Usos: 
• Tetracaína: soluções oftálmicas e otológicas;
• Prilocaína: uso odontológico;
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ANESTÉSICOS INALATÓRIOS
• Os anestésicos inalatórios atuam no cérebro e medula 
espinal produzindo inconsciência e analgesia;
• Mecanismo de ação: não totalmente esclarecido;
• Especula-se: ação direta nos neurônios → 
particionamento dentro da bicamada lipídica da 
membrana;
• A maioria é líquida a temperatura ambiente: deve ser 
vaporizada para ser administrada aos pulmões;
• Do alvéolo se difunde para o sangue venoso pulmonar;
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• Produzem os seguintes efeitos nos sistemas 
corporais:
1. Depressão generalizada do SNC;
2. Depressão da respiração alveolar (principalmente em 
ruminantes);
3. Diminuição da contração do miocárdio;
4. Relaxamento moderado da musculatura;
5. Hipotermia;
6. Diminuição do fluxo sanguíneo hepático e renal;
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• HALOTANO
• Causa grande aumento no fluxo sangüíneo cerebral (não usar em 
paciente com pressão intracraniana ↑);
• Altamente lipossolúvel (recuperação mais lenta);
• ÓXIDO NITROSO
• Pouco lipossolúvel (recuperação rápida);
• Baixa potência;
• METOXIFLURANO
• Um dos mais potentes;
• Indução e recuperação lenta;
 
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• ISOFLUORANO
• Baixa lipossolubilidade (rápida recuperação);
• Não existem relatos de toxicidade hepática ou renal na 
Veterinária;
• Induz menor vasodilatação cerebral e depressão 
cardíaca;
• Anestésico de escolha para pacientes críticos;
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