20 Anestésicos locais e inalatórios

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ANESTÉSICOS LOCAIS E INALATÓRIOS
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O anestésico ideal:
O bloqueio tem que ser reversível;
Causar o mínimo possível de irritação;
Se difundir bem pelo tecido;
Ter boa eficácia;
Período de ação adequado;
A duração do efeito depende: AL
Diâmetro da fibra (+ grossa ↓ duração);
Droga;
Irrigação da área;
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ANESTÉSICOS LOCAIS
Erytroxylon coca: Arbusto andino;
Princípio ativo isolado em 1860: Cocaína;
Primeiro AL descoberto;
Uso clínico proposto por: Sigmund Freud, Karl Koller.
1892: sintetizada a Procaína;
 - Não causa dependência;
 - Não possui ação vasoconstritora;
 - É o protótipo dos AL;
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Como agem: bloqueiam reversivelmente a condução nervosa;
Bloqueia tanto as fibras sensitivas como as motoras;
Há recuperação completa da função sem dano as células ou as fibras;
Ocorre perda da sensibilidade dolorosa pelo bloqueio da condução ao SNC;
Não ocorre perda da consciência;
Quando injetados na pele → impedem a geração e transmissão de impulsos sensoriais;
É necessária concentração suficiente no local de ação;
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Prejudicam a concentração:
 - Processos inflamatórios (pH ↓: as bases recebem íons hidrogênio e tornam-se carregadas positivamente -ionizadas ou polarizadas → diminui a penetração na membrana);
 - Regiões infeccionadas;
 - Abscessos;
As sensações desaparecem na seguinte ordem: Dor – Frio – Calor – Tato – Sensibilidade articular – Pressão Profunda;
Os AL atravessam a membrana do nervo por difusão obedecendo um gradiente de concentração que depende: 
 - Lipossolubilidade da droga;
 - pH do meio;
 - [medicamento] 
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Velocidade de metabolização depende:
 - Lipossolubilidade;
 - Ligação à proteínas plasmáticas;
Biotransformadas pelas esterases: plasmáticas e hepáticas;
Excretados quase que totalmente pelos rins;
Mecanismo de ação:
 São estabilizadores de membrana, ou seja:
 - ↑ o limiar de excitabilidade da membrana;
 - ↓ a permeabilidade da mesma aos íons sódio e potássio;
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Usos: Procedimento cirúrgicos;
TIPOS DE ANESTESIA
Os AL são adm. em regiões próximas as manobras;
Superficial ou tópica
 - Adm. do AL sobre a pele ou mucosa;
 - Muito eficientes: olho, nariz, boca;
 - Pouco eficazes na pele (camada córnea impede a absorção);
 - Pomadas ou Spray;
 - Produzem adormecimento local;
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2. Perineural
Bloqueio da condução do nervo sensitivo da região;
É necessário levar o AL bem próximo ao nervo;
3. Por Infiltração
Método mais utilizado;
Adm. pequenas quantidades nos tecidos: via subcutânea e + profundamente em áreas musculares;
O medicamento se difunde até as terminações nervosas;
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4. Espinhal 
Adm. em alguma parte do canal espinhal → paralisando as regiões inervadas;
Subaracnóide: adm. abaixo da aracnóide (licor);
Epidural/Peridural: adm. próximo a dura-máter;
5. Intravenosa (regional)
Adm. IV depois de se interromper a circulação por um torniquete → Anestesia regional por embebição;
6. Intra-articular
- Para fins de diagnóstico (Eqüinos);
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Associação com vasoconstritores:
Adrenalina:
 - Menor absorção sistêmica do AL;
 - Aumento da duração do efeito;
 
ANESTÉSICOS LOCAIS USADOS NA MEDICINA VETERINÁRIA
Cloridrato de Procaína
 - Menos tóxico dos AL;
 - Anestesia de curta duração: 30-60’;
 - Não utilizar com sulfas (mesma enzima de degradação);
 - Ilegalmente: cavalos de corrida (ação analgésica);
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Cloridrato de Lidocaína
 - Dobro da potência da Procaína;
 - Período de ação: 60-120’;
Cloridrato de Bupivacaína
 - 4 x + potente que a Lidocaína;
 - Ação duradoura: 2-4 hs;
 - Usos: bloqueios regionais e epidural;
Cloridrato de Tetracaína
 - Potência e toxicidade 10 x maior que Procaína;
 - Uso: anestesia tópica;
Cloridrato de Prilocaína
 - Potência e duração de ação semelhante a Lidocaína, mas com menor toxicidade; 
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Efeitos tóxicos (absorção sistêmica acidental):
 - Ação no SNC e músculo cardíaco
 - Depressão do SNC
 - Evolução para excitação e convulsões
 - Acidose
 - Hipotensão arterial
Usos: 
Tetracaína: soluções oftálmicas e otológicas;
Prilocaína: uso odontológico;
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ANESTÉSICOS INALATÓRIOS
Os anestésicos inalatórios atuam no cérebro e medula espinal produzindo inconsciência e analgesia;
Mecanismo de ação: não totalmente esclarecido;
Especula-se: ação direta nos neurônios → particionamento dentro da bicamada lipídica da membrana;
A maioria é líquida a temperatura ambiente: deve ser vaporizada para ser administrada aos pulmões;
Do alvéolo se difunde para o sangue venoso pulmonar;
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Produzem os seguintes efeitos nos sistemas corporais:
Depressão generalizada do SNC;
Depressão da respiração alveolar (principalmente em ruminantes);
Diminuição da contração do miocárdio;
Relaxamento moderado da musculatura;
Hipotermia;
Diminuição do fluxo sanguíneo hepático e renal;
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HALOTANO
Causa grande aumento no fluxo sangüíneo cerebral (não usar em paciente com pressão intracraniana ↑);
Altamente lipossolúvel (recuperação mais lenta);
ÓXIDO NITROSO
Pouco lipossolúvel (recuperação rápida);
Baixa potência;
METOXIFLURANO
Um dos mais potentes;
Indução e recuperação lenta;
 
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ISOFLUORANO
Baixa lipossolubilidade (rápida recuperação);
Não existem relatos de toxicidade hepática ou renal na Veterinária;
Induz menor vasodilatação cerebral e depressão cardíaca;
Anestésico de escolha para pacientes críticos;
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Os anestésicos locais bloqueiam fisicamente por interacções lipofílicas (ocluindo o poro) os canais de sódio das membranas dos terminais dos neurónios. 
O grupo lipofílico (lipossolúvel) é necessário para a passagem da molécula pela membrana da célula nervosa, enquanto o grupamento hidrofílico (ionizável) interage com o receptor celular.
Quando o pH do meio não favorece essa transformação, a ação anestésica não se processa. É o que ocorre em presença de processos inflamatórios e/ou infecciosos, em que o pH tecidual extremamente baixo promove ionização da molécula, impedindo sua ação. Em meio ácido, as bases recebem íons hidrogênio e tornam-se carregadas positivamente (ionizadas ou polarizadas), diminuindo sua capacidade de atravessar membranas celulares (menor lipossolubilidade).