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Farmacologia I Prof. Me. Vinicius Cardoso vinicius.cardoso@uni9.pro.br Graduação em Farmácia e Bioquímica Versão 759 PRA - 2017.2 Conceitos gerais: fármaco, droga, medicamento, dose, dosagem, posologia, remédio, placebo; Tipos de resposta a administração de medicamentos: Efeito terapêutico, efeito adverso e colateral; Farmacocinética: 1- absorção, 2- Distribuição, 3- Biotransformação e 4- Excreção; Farmacodinâmica: local e mecanismo de ação; Efeito agonista e antagonista; Agonistas S.N. Simpático e Parassimpáticos; Drogas que atuam no sistema Cardiovascular; Drogas que atuam no sistema TGI. Conteúdo da Avaliação Métricas de Avaliação - Avaliação contendo 10 questões objetivas (múltipla escolha) - Cada questão valendo 1,0 ponto - Modelo eletrônico – trazer dispositivo com acesso à internet - Prazo para correção e divulgação da nota = 3 dias (até 05/08) Revisão de Conteúdo Conceitos gerais: Fármaco = toda substância de estrutura química definida, capaz de modificar ou modular o sistema fisiológico ou estado patológico, em benefício do organismo receptor. Droga = toda substância capaz de modificar o sistema fisiológico ou estado patológico, utilizada com ou sem intenção de benefício do organismo receptor. Popularmente este conceito designa substância química que causa efeitos alucinógenos e/ou são tóxicos. Medicamento = produto farmacêutico preparado com caráter curativo, paliativo ou diagnóstico. Remédio = qualquer recurso (físico, químico, psicológico) com caráter curativo, paliativo ou de alívio. Revisão de Conteúdo Conceitos gerais: Placebo = preparado inerte que apresenta efeitos/respostas dado seu caráter psicológico. Dose = quantidade suficiente para causar o efeito desejado. Dosagem = quantidade de uma substância dentro da formulação. Posologia = forma de uso. Estabelece dosagem de cada intervalo de tempo necessária para se obter o efeito desejado (dosagem, frequência de uso, duração do uso Revisão de Conteúdo Tipos de resposta a administração de medicamentos: Efeito terapêutico, efeito adverso e colateral Efeito terapêutico = consequência do tratamento ao se atingir o objetivo benéfico. Efeito adverso = qualquer resposta inesperada/diferente da desejada que seja prejudicial e não intencional em consequência ao uso de medicamentos em doses normalmente utilizadas Reação Adversa ao Medicamento – RAM Efeito colateral = qualquer resposta esperada/conhecida diferente daquela considerada como principal. Revisão de Conteúdo Farmacocinética: 1- absorção, 2- Distribuição, 3- Biotransformação e 4- Excreção FARMACOCINÉTICA Ação do Corpo sobre a droga = METABOLISMO MEDICAMENTO = Revisão de Conteúdo Farmacodinâmica: local de ação FARMACODINÂMICA Ação da Droga sobre o corpo = EFEITO TERAPÊUTICO MEDICAMENTO = Revisão de Conteúdo Efeito agonista e antagonista Agonista = substâncias capazes de interagir/ligar ao receptor e desencadear/modular uma resposta biológica (aumento ou diminuição de atividade Antagonista = substâncias capazes de neutralizar ou reduzir os efeitos de outra substância capaz de modificar o sistema fisiológico/patogênico = impede efeito agonista. - antagonista COMPETITIVO/alostérico: compete pelo mesmo sítio alvo, impedindo ligação do agonista; - antagonista PARCIAL: inibem parte dos receptores = são seletivos; - antagonista TOTAL: inibem diversos receptores = efeitos colaterais; - antagonista REVERSÍVEL: inibição temporária do sítio alvo; - antagonista IRREVERSÍVEL: inibição definitiva do sítio alvo. Dessensibilização de receptor: estimulação agonista intensa – redução de efeitos esperados. Revisão de Conteúdo Fármacos que atuam no Sistema Nervoso Autônomo Agonistas S.N. Simpático = simpatomiméticos Não seletivos (vasoconstrição, aumento tônus): Adrenalina, noradrenalina Seletivos α1 (vasoconstrição): Fenilefrina, pseudoefedrina Seletivos α2 (vasodilatação): Clonidina Seletivos β1 (aumenta tônus): Dobutamina Seletivos β2 (broncodilatador): salbutamol, fenoterol e terbutalina Antagonistas S.N. Simpático = simpatolíticos vide bloqueadores alfa e beta Revisão de Conteúdo Fármacos que atuam no Sistema Nervoso Autônomo Agonistas S.N. Parassimpáticos = parassimpatomiméticos Inibidores da Acetilcolinesterase: Neostigmina, Fisostigmina, Rivastigmina Parassimpatomiméticos Pilocarpina Fármacos que atuam na Junção Neuromuscular – Despolarizantes pancurônio e atracúrio Fármacos que atuam na Junção Neuromuscular – Não- despolarizantes Succinilcolina Antagonistas Parassimpáticos ou Parassimpatolíticos Atropina, Escopolamina e Oxibutinina Revisão de Conteúdo Drogas que atuam no sistema Cardiovascular Revisão de Conteúdo Drogas que atuam no sistema Cardiovascular Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (iECA) Captopril, Enalapril, Ramipril Antagonista de receptor de Angiotensina (vaso-relaxamento) Losartana Bloqueadores dos canais de cálcio Verapamil, Nifedipina, Diltiazem, Anlodipino Beta-bloqueadores não seletivos Timolol, Pindolol, Sotalol Beta-bloqueadores 1 seletivos Atenolol, propranolol, Bisoprolol, Metoprolol, Nebivolol Bloqueador misto (alfa e beta) Carvedilol Nitratos (vasodilatadores – relaxamento do endotélio) Isossorbida, Nitroprussiato de Sódio, nitroglicerina Revisão de Conteúdo Drogas que atuam no sistema Cardiovascular Cardiotônicos (aumentam contratilidade do miocárdio) Dobutamina, Digoxina Diuréticos (hipovolêmicos) Furosemida e Hidroclorotiazida/Clortalidona (não poupadores de potássio); Espironolactona Antiagregantes plaquetários AAS (até 300mg/dia), Clopidogrel Trombolíticos Alteplase, Tenecteplase, Estreptoquinase Anticoagulantes Varfarina, heparina, rivaroxabana Antilipêmicos Estatinas: sinvastatina, rosuvastatina, Atorvastatina Fibratos: ciprofibrato, bezafibrato, clorfibrato Revisão de Conteúdo Drogas que atuam no sistema TGI Inibidores da Bomba de Prótons (IBP/PPI) Omeprazol, pantoprazol, lanzoprazol Indutor enzimático (CYP 450 3A4) Esomeprazol Inibidores de Histamina 2 (anti-H2) Ranitidina, cimetidina; Misoprostol (=citoprotetor) Antiácidos Hidróxido de magnésio (=catártico); Hidróxido de alumínio (=constipante); Bicarbonato de sódio (=neutralizador) Pró cinéticos (espasmódicos) – aumentam a motilidade do TGI = antieméticos = esvaziamento gástrico e entérico Metoclopramida, bromoprida e domperidona– inibidor D2; Ondansetrona, granisetrona – inibidor 5Ht3 *Dimenidrinato – anti-H1 Antiespasmódico Escopolamina e propantelina – inibidor muscarínico (anticolinérgico) Laxantes Bisacodil e manitol (=osmolaridade), Sene (irritante), óleo mineral e glicerina (=lubrificantes) Sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) sistema hipertensivo Dúvidas? Obrigado! Prof. Me. Vinicius Cardoso vinicius.cardoso@uni9.pro.br
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