Drogas parassimpatolíticas

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Drogas parassimpatolíticas
Farmacologia – FSL 1001
Carlos F. Mello
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Antagonistas Muscarínicos
Uso:
	 Fármacos (antidiarréicos, etc…); venenos e cosméticos
Protótipo:
	 ATROPINA (antagonista M1, M2, M3)
	 Escopolamina; N-butil-escopolamina*; propantelina*; glicopirrolato*
	 Piranzepina; Diciclomina; Tropicamida (midríase); trihexafenidil; biperideno (akineton)
Origem e química
Atropena belladonna; Datura stramonium
Isômeros l(+) 100 vezes mais ativos que d(+)
Derivados com amina quaternária com menos ação central:
 ipratrópio
Absorção
Completa, exceto para derivados com amina quaternária
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Antagonistas Muscarínicos
Atropena belladonna Datura stramonium
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Antagonistas Muscarínicos
Atropena belladonna Datura stramonium
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Antagonistas Muscarínicos
Distribuição:
Boa distribuição: aminas terciárias – 30 min a 1 hora
		Escopolamina (maior ação central)
		Derivados quaternários (Ipratrópio): pouca ação central
Metabolismo e Excreção:
 ATROPINA (meia vida: 2 horas no plasma)*
 60% excretada na urina
 40% hidrólise e conjugação (hepática)
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atropina
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Dose Efeitos
ATROPINA
Fonte: Goodman
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M?
(-)
A
T
R
O
P
I
N
A
Baixas doses
de atropina
Resultado: Aumento 
da resposta parassimpática
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M?
(-)
A
T
R
O
P
I
N
A
Altas doses
de atropina
Resultado: Bloqueio 
da resposta parassimpática
A
T
R
O
P
I
N
A
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Ações Farmacológicas
SNC:
Excitação, irritabilidade, alucinações, delírium, coma; diminuição da “náusea por deslocamento”
*escopolamina: depressão do SNC
Gânglios e Nervos Autonômicos
Olho: bloqueia esfíncter da pupila e ciliar:
Midríase e Prejuízo na acomodação
Cardiovascular:
Coração: Efeito bifásico 
(-) de receptores pré-sinápticos - bradicardia
(-) tônus vagal atrial – taquicardia atrial
(+) facilita condução AV – aumenta a freq ventricular
Circulação:
Rubor, calor e pele seca (inibição da sudorese -> hipertermia!
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Ações Farmacológicas
Pulmão:
(-) Secreção pulmonar – uso em cirurgias*
Broncodilatação (potencializa ação de beta-adrenérgicos)
TGU
Diminui o tônus vesical > retenção urinária
TGI:
Diminuição da peristalse 
anti-espasmódico
(-) secreção gástrica e salivar
Ação anti-espasmódica no trato biliar
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Usos clínicos:
SNC
 Pacientes com Mal de Parkinson
 Diminuir a náusea por deslocamento
 Tratamento de intoxicação aguda por fungos (micetismo)
Olho 
 Como agente midriático (pouco usado)
 Cicloplegia 
Trato Gênito-urinário e Gastro-intestinal
 Situações de aumento da motilidade (anti-espasmódico);
 Reduzir a freqüência urinária na paralisia espástica
 Adjunto na enurese noturna
Pulmão
 Tratamento de crises de asma (com agonista beta-adrenérgico)