Resumo Farmacodinâmica Receptores e Fármacos

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Thereza Matos Pereira de Brito UC16100580
Resumo Farmacologia (Farmacodinâmica I)
Fármaco é uma substancia química que altera o funcionamento fisiológico do corpo humano. Para que um fármaco tenha seu efeito, ele precisa se ligar à moléculas reguladoras que são Proteínas alvo. Temos 4 tipos de proteínas-alvo: enzimas, molécula transportadora, canais de íons e receptores (alguns desses são compostos por proteínas).
Os receptores recebem informações e transportam essas informações para o corpo apara que haja uma resposta. Os fármacos precisam ser específicos para as moléculas do corpo humano (receptores) para que sua ação seja no local em que é necessário. Porém, essa especificidade possui uma tolerância para que maior quantidade de moléculas do fármaco seja aproveitada pelo nosso corpo, sendo recebidas por outros receptores com menor especificidade. Essa ligação do fármaco com receptores não 100% específicos, podem causar efeitos adversos.
Os receptores podem ser diferenciados de acordo com sua resposta farmacológica (por exemplo os receptores H1 e H2 da histamina), de acordo com a medida em que o fármaco se liga aos receptores e pela analise das vias bioquímicas. A tendência de um fármaco de se ligar a um receptor é chamada de afinidade, logo se um um fármaco tem alta afinidade, sua ocupação nos receptores será alta mesmo quando a concentração de receptores é baixa. Ativação é a capacidade do fármaco de desencadear uma resposta tecidual, isto é quanto maior a capacidade de ativação, maior é a eficácia do fármaco. 
Existem fármacos Antagonistas e Agonistas em que ambos possuem a capacidade de se ligares a receptores, mas somente os agonistas conseguem levar uma resposta tecidual, isto é, somente esses fármacos são eficazes. Existem dois tipos de Agonistas: os parciais (que mesmo quando está ligado a todos os receptores só consegue ativar metade desses) e os plenos (que tem uma menor capacidade de se ligar a muitos receptores mas ativa todos que se liga). 
Em relação a ligação do fármaco com o receptor, quando falamos de uma droga Agonista, após formado o complexo fármaco-receptor é possível que esse receptor seja ativado e volte para o repouso ou gere uma resposta ou que esse complexo se dissocie. Já com fármacos Antagonistas, o complexo permanece em repouso pois não é capaz de gerar uma resposta. É possível medir o efeito biológico de um fármaco pela curva de concentração e efeito do agonista (curva dose-efeito). 
	Um Antagonista competitivo é aquele que se liga no mesmo receptor que um agonista e por isso ambos competem para ligarem-se em um receptor. Porém, existem antagonistas competitivos reversíveis que se ligam a molécula que o agonista quer se ligar, mas em determinado momento se desliga dando espaço para o agonista, nesse caso é importante aumentar a concentração do agonista para aumentar a eficiência. Já os irreversíveis, não se desliga do receptor em que se ligou.
	Existe o antagonismo entre fármaco em que o efeito de um fármaco é diminuído ou abolido na presença de outro. São divididos em 3 tipos: antagonismo químico (um fármaco anula o efeito do outro), antagonismo farmacocinético (um fármaco diminui a concentração de outro no sítio de ligação) e antagonismo por bloqueio de receptores. Dessensibilização é quando o efeito de um fármaco diminui gradativamente quando administrado de modo contínuo e isso se dá devido a diversos fatores como perda de receptores, exaustão de mediadores químicos e outros.