Soluções - parte 2

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Profa Maria Bernadete Pierre- 
Farmacotécnica- UFRJ 1 
IV- Outros adjuvantes de formulação 
 Tampões 
 Aumento da viscosidade 
 Conservantes 
 Agentes redutores e antioxidantes 
 Agentes edulcorantes 
 Aromatizantes e essências 
 Corantes 
DEFINIÇÕES 
 Ácido: substância que quando dissolvida em água produz íons H+. 
 
• Agente acidulante: usado em preparações liquidas para 
proporcionar meio ácido para a estabilidade do produto 
 
(ácido acético, cítrico, etc). 
 
 Base: substância que quando dissolvida em água produz íons OH- 
 
 
 
• Agente alcalinizante: usado em preparações liquidas para 
proporcionar meio básico para a estabilidade do produto 
 
(carbonato sódio, hidróxido potássio, trietanolamina, etc). 
 
 
 
• Tampão: composto ou mistura de compostos que quando 
presentes na solução, resiste a mudanças do pH na diluição 
ou na adição de ácidos ou álcalis. 
 
(fosfato de potássio, citrato de sódio, etc) 
 
 
 
 Exemplos 
 -carbonatos, citratos, gluconatos, lactatos, fosfatos, 
acetatos, tartaratos, boratos (somente uso externo) 
ESCOLHA DO TAMPÃO: 
•pH final da preparação; 
•Compatibilidade com fármaco 
e com via de administração; 
•Proporcionar máxima 
estabilidade, solubilidade e 
biodisponibilidade do fármaco. 
USOS E IMPORTÂNCIA DO AJUSTE DE pH 
• A dissolução do P.A na concentração pretendida, 
 
pH e solubilidade= A solubilidade em água de muitos fármacos 
dependem do grau em que os eletrólitos estão presentes na forma 
iônica. Esta, por sua vez, depende do pH da solução. 
 
Em geral, os ácidos e bases fracas são pouco solúveis (ou insolúveis) 
em água, e só se tornarão solúveis se o pH transformá-los em formas 
iônicas hidrossolúveis. 
 
Ácidos fracos: exigem pH alcalino para solubilizar na água. 
(Barbitúricos, sulfas) 
 
Bases fracas: exigem pH ácido (alcalóides, anestésicos) 
A fixação de um determinado pH é importante pois dele pode depender: 
•A manutenção da estabilidade química e 
farmacodinâmica, 
 
- A estabilidade química de muitos fármacos em solução podem 
melhorar pela manutenção do pH da solução em determinada 
faixa de pH. 
- A hidrolise depende do pH do meio; há um pH onde esta 
alteração é mínima, portanto o pH deve ser levado para este 
valor onde não se vê alteração. 
- As vezes, este pH que corresponde à máxima estabilidade 
do P.A não é o melhor para a sua solubilização, uso terapêutico 
ou área destinada a aplicação. Nesta situação, escolher um pH 
onde a estabilidade seja razoável e que também seja compatível 
com o uso clínico. 
A prevenção de irritação: 
 
pH da preparação próximo ao pH fisiológico do tecido para minimizar 
danos e dor ao paciente. Preparações destinadas a aplicação em 
membranas: ocular, nasal, injetáveis (músculo, vasos sanguíneos, 
órgãos, tecidos) ou lesões. 
 
A obtenção do efeito terapêutico desejado: 
 
- A absorção de certos fármacos bem como o efeito terapêutico é 
melhorado quando estão presentes as formas ionizadas ou não 
ionizadas, os quais dependem da manutenção do pH do meio. 
 
- Para uso tópico, o pH pode impedir a obtenção do efeito 
terapêutico adequado. 
 
- O pH destas preparações devem estar entre 5 e 7, de 
preferência sempre na zona ácida. 
 
-As soluções alcalinas não são desejáveis pois não são 
fisiológicas e favorecem o desenvolvimento microbiano. 
 
 
Seleção de um tampão ou agente ajuste de pH 
 Considerar a via de administração do fármaco: 
 
1- Qualquer via de administração: não irritante 
 
2- Sistêmica/Parenteral: não tóxico e estéreis 
 
3- Líquidos orais: sabor agradável 
 
 
 
SISTEMAS TAMPÕES MAIS COMUNS: 
 ÁCIDO FRACO + BASE CONJUGADA 
 BASE FRACA + ÁCIDO CONJUGADO 
 
Exemplo: tampão acetato= acido acético (acido CH3COOH ) + acetato de sódio 
(base CH3COONa) 
 Adição de ácido no tampão: ocorrerá uma elevação da concentração dos íons H+ 
no meio (uma perturbação ao equilíbrio); essa perturbação será neutralizada pela 
base conjugada do tampão, restabelecendo o estado de equilíbrio, e o pH da 
solução irá variar pouco, conforme a reação abaixo: 
 
 CH3COO- + H+ ------------------------CH3COOH 
Base do tampão ácido adicionado ácido neutralizado 
 
 Adição de base no tampão: ocorrerá uma elevação da concentração dos íons 
OH– no meio (uma perturbação ao equilíbrio); essa perturbação será neutralizada 
pelo ácido acético do tampão, restabelecendo o estado de equilíbrio, e o pH da 
solução irá variar pouco, conforme a reação abaixo: 
 
CH3COOH + OH- --------------- CH3COOH + H2O 
Ácido do tampão base adicionada base neutralizada 
 
Profa Bernadete Pierre-2014-1 9 
 Capacidade tamponante: é a medida da resistência à mudança no pH da solução 
quando ácidos ou bases são adicionados a ela. 
 
10 
A CAPACIDADE TAMPONANTE DE UM PAR ÁCIDO-BASE É SEMPRE A MESMA? 
 Formulário 
11 
Cocaína HCl-------------------------------------------------------------------
(Anestesico) 
4% 
Epinefrina HCl----------------------------------------------------------------
(vasoconstrictor) 
1: 7500 
Fazer solução tamponada, preservada e isotônica.----------------- Dispensar 15 mL 
COLÍRIO ANESTÉSICO LOCAL E VASOCONSTRICTOR 
12 
INDUTORES DA VISCOSIDADE 
 Aumentam a viscosidade de soluções 
 
 
IV- Outros adjuvantes de formulação 
 Viscosidade (η): medida da resistência de um sistema ao fluxo sob a aplicação 
de stress. Quanto mais viscoso um líquido, maior a força aplicada requerida 
para fazê-lo fluir. 
 Unidade de viscosidade= poise. (Centipoise= 0,01 poise). 
 As substâncias indutoras de viscosidade são usadas para: Mudar a 
consistência de uma preparação, fornecendo maior resistência ao escoamento. 
- Em soluções oftálmicas: aumentar o tempo de contato do fármaco com o local 
de ação (metilcelulose); 
- Em cremes, xampus: aumentar a consistência. 
 
 
- Produtos tópicos: fornecer viscosidade e consistência para facilitar aplicação e 
permanecer em contato com a área afetada. 
 
- Líquidos orais: melhorar palatabilidade, pois a viscosidade reduz o contato do 
fármaco com as papilas gustativas. 
 
 
TIPOS DE AGENTES INDUTORES DE VISCOSIDADE 
Macromoléculas solúveis 
A- Derivados da celulose- Semi- sintéticos 
metilcelulose •Incham em água e produzem dispersão 
coloidal viscosa 
-São dispersões coloidais pois o tamanho 
das moléculas estão na faixa dos colóides 
(>100 Ǻ). 
 
•Diferentes graus de viscosidade 
 
Carboximetilcelulose sódica 
Hidroxipropilcelulose 
(Klucel/Hyprolose) 
Hidroxipropilmetilcelulose 
(Hypromellose) 
B- POLÍMEROS NATURAIS 
Goma acácia (= arábica) 
Goma adraganta 
Goma xantana 
Alginato de sódio 
C- POLÍMEROS SINTÉTICOS 
Carbômeros (Carbopol)- gel claro 
Poloxamer (Pluronic)- gel termo-reversível acima 20% (liquido em 
refrigeração e gel na T corporal) 
Alcool polivinílico 
Polivinilpirrolidona 
D- PARTICULAS COLOIDAIS 
Insolúveis em água e hidratam facilmente 
 
Bentonita (silicato de aluminio hidratado) e Veegum (silicato de Aluminio e Mg) 
Dióxido de silicone coloidal 
Celulose Microcristalina 
CONSERVANTES 
DEFINIÇÃO: 
 
 Preservantes antimicrobianos são substâncias adicionadas às formas 
farmacêuticas para protegê-las da contaminação microbiana. 
 
 
 São usados em recipientes de múltiplas doses para inibir o 
crescimento de microrganismos que podem ter sido introduzidos 
inadvertidamente durante ou após o processo de fabricação do 
medicamento. 
 
 QUANDO NÃO É NECESSÁRIO ADICIONAR PRESERVANTE? 
 
A. O produto será usado imediatamente 
 
B. Não háágua presente 
 
C. Não há nutrientes presentes (substâncias orgânicas) 
 
D. pH do meio é < 3 ou >9 
 
E. Ingredientes que possuem atividade antimicrobiana já estão 
presentes na formulação. 
USOS: 
Adicionados às preparações quando há possibilidade de contaminação 
microbiana e crescimento, tanto na preparação como durante o uso 
pelo paciente. 
QUANDO OS PRESERVANTES SÃO CONTRA-INDICADOS? 
 
• Recém-nascidos 
 
 
 
• Soluções oftálmicas para uso nos olhos com córneas não intactas 
ou para injeção intraocular. 
 
 
 
• Produtos parenterais com volumes maiores que 50 mL. 
 
PRESERVANTES PARA USO ORAL 
 
A- ÁLCOOIS E GLICÓIS 
NOME PROPRIEDADE CONCENTRAÇÃO EFETIVA 
Álcool etílico: 
 
- Álcool USP 
- Álcool USP desidratado 
- Álcool desidratado para 
Injeção USP 
- Álcool diluído NF 
A concentração efetiva 
depende do pH da solução 
e da “água livre” na 
formulação. 
 
Ativo contra bactérias e 
fungos 
Geral: 15 a 17,5 % em relação à 
“água livre”. 
Glicerina 
Oficial: glicerina USP 
É freqüentemente usada 
com álcool para reduzir o 
volume de álcool 
necessário para preservar 
um produto. 
Glicerina preserva um volume 
de “água livre” igual ao seu 
próprio volume. 
 
Álcool Benzílico 
Oficial: Álcool Benzílico NF 
Bactericida 
 
Pouco usado via oral pois 
tem sabor ardido. Mais 
usado em produtos 
parenterais (propriedades 
anestésicas) e em tópicos. 
1 a 2%. 
Propilenoglicol 
Oficial: propilenoglicol USP 
 15 a 17,5 % 
 
B- ÁCIDOS ORGÂNICOS 
Oficiais: 
Ácido Benzóico 
USP/ Benzoato de 
Sódio NF/ 
Benzoato de 
potássio NF 
Eficácia 
dependente do 
pH: ineficaz em 
pH acima de 5. 
Bactérias G+, 
bolores e 
leveduras. 
 
0,1 a 0,3% 
 
Ácido Sórbico NF 
 
Sorbato de 
potássio NF 
Bolores e 
leveduras 
 
Fungos e 
bactérias 
 
0,05 a 0,2% 
 
0,1 a 0,2% 
 
USO ORAL 
C- PARABENOS 
Aumentando PM, aumenta atividade, mas diminui a solubilidade em água. 
Metilparabeno 
NF (NIPAGIN) 
Vantagem: atividade em 
larga faixa de pH 
Desvantagem: Pobre 
solubilidade em água. 
Dissolver em pequena 
quantidade de álcool 
primeiro. 
 
Bactérias G+, bolores e 
leveduras. 
 
 
0,05 a 0,25% 
 
Metilparabeno 
de sódio NF 
Mais solúvel em água; 
porém o sal só é 
formado a pH 9, o que a 
torna suscetível de 
hidrólise do grupo éster. 
0,05 a 0,25% 
Propilparabeno 
(NIPAZOL) 
Idem Metilparabeno. 
Mais eficaz quando 
usado com 
Metilparabeno (efeito 
sinérgico): 0,18% + 
0,02%. 
 
Usos: oral, tópico, 
oftálmico e parenteral. 
 
Bactérias G+, bolores e 
leveduras. 
0,02 a 0,04% 
Associação comum: 0,18% metilparabeno + 0,02% propilparabeno 
 
USO ORAL 
PRESERVANTES PARA USO TÓPICO 
Álcool etílico: 
 
- álcool para fricção 
Ativo contra bactérias e 
fungos 
15 a 17,5% 
Álcool Isopropílico Não usado internamente 
devido sua toxicidade. 
Seguro para uso tópico. 
Geral: 15 a 17,5 % em relação à 
“água livre”. 
Propilenoglicol 
Oficial: propilenoglicol USP 
Não usado internamente 
devido sua toxicidade. 
Seguro para uso tópico. 
15 a 17,5 % 
Glicerina 
Oficial: glicerina USP 
É freqüentemente usada 
com álcool para reduzir o 
volume de álcool 
necessário para preservar 
um produto. 
Glicerina preserva um volume 
de “água livre” igual ao seu 
próprio volume. 
 
Álcool Benzílico 
Oficial: Álcool Benzílico NF 
Bactericida 
 
Pouco usado via oral pois 
tem sabor ardido. Mais 
usado em produtos 
parenterais (propriedades 
anestésicas) e em tópicos. 
1 a 2%. 
 
B- ÁCIDOS ORGÂNICOS 
Ácido benzóico Fungos, leveduras, pouca 
atividade microbiana 
0,1 a 0,2% 
Ácido sórbico Fungos, leveduras, pouca 
atividade microbiana 
0,05 a 0,2% 
C- PARABENOS 
Metilparabeno NF (NIPAGIN) Vantagem: atividade em 
larga faixa de pH 
Desvantagem: Pobre 
solubilidade em água. 
Dissolver em pequena 
quantidade de álcool 
primeiro. 
 
Fungos e leveduras 
0,02 a 0,3 % 
 
Metilparabeno de sódio NF Mais solúvel em água; 
porém o sal só é formado 
a pH 9, o que a torna 
suscetível de hidrólise do 
grupo éster. 
0,02 a 0,3 % 
 
Propilparabeno NF (NIPAZOL) Idem Metilparabeno. 
Mais eficaz quando usado 
com Metilparabeno (efeito 
sinérgico): 0,18% + 0,02%. 
 
Usos: oral, tópico, 
oftálmico e parenteral. 
 
Fungos e leveduras 
0,01 a 0,6% 
 
PRESERVANTES PARA USO TÓPICO 
D- DERIVADOS MERCURIAIS ORGÂNICOS 
 
NOME PROPRIEDADE CONCENTRAÇÃO EFETIVA 
Acetato de fenilmercúrio NF 
(AFM) 
Preservantes para 
parenterais, oftálmicos e 
nasais. 
Incompatíveis com: 
metabissulfito de sódio, 
metais, amônia e seus 
sais. 
Edetato dissódico e 
tiossulfato de sódio inativa 
o AFM. 
0,002 a 0,1% 
 
Nitrato de Fenilmercúrio NF 
(NFM) 
Preservantes para 
parenterias, oftálmicos e 
nasais. 
Edetato dissódico e 
tiossulfato de sódio inativa 
o NFM. 
0,002 a 0,1% 
 
Timerosal USP 
Solução tópica de Timerosal 
Tintura de Timerosal 
É um sal de sódio que 
precipita em soluções 
ácidas. Incompatível com 
AgNO3. 
0,001 a 0,02% 
Max 0,045 para parenterais. 
 
PRESERVANTES PARA USO TÓPICO 
 
E- SAIS DE BASES DE AMÔNIO QUATERNÁRIO 
 
Cloreto de Benzalcônio NF 
Bacteriostático, que tem 
suas propriedades 
aumentadas com 0,1% 
EDTA. 
 
Incompatibilidades: 
sabões, fármacos 
aniônicos e detergentes, 
tensoativos não iônicos em 
altas concentrações, 
citratos, nitratos, 
permanganatos, 
salicilatos, sais de prata, 
caolim, lanolina,, ácido 
bórico, etc. 
0,004 a 0,02%. 
 
A dose usual para preservação 
é de 0,01%. 
 
 
Solução de Cloreto de 
Benzalcônio NF 
 
Concentrações 
disponíveis: 1:750; 10%, 
17% e 50% p/v (soluções 
aquosas) e 1:750 como 
tintura. 
Idem 
Tintura de Cloreto de 
Benzetônio NF 
Solventes: água, acetona 
e álcool. 
 
Cloreto de cetilpiridínio USP 
Solução tópica de cloreto de 
cetilpiridínio USP 
Inativado por 
metilcelulose. 
0,01 a 0,02% 
 
 
 
PRESERVANTES PARA USO TÓPICO 
PRESERVANTES PARA USO OFTÁLMICO 
NOME PROPRIEDADE CONCENTRAÇÃO EFETIVA 
Clorobutanol Incompatível com AgNO3 e 
sais de sódio de 
sulfonamidas. 
 
Necessária solução 
tamponada (pH 5-5,5) para 
evitar hidrolise. 
 
Perda da atividade por 
sorção em polietileno dos 
recipientes. 
 
Inativado por polissorbato 
80 e PVP. 
 
 
 
 
 
 
0,5% 
Cloreto de benzalcônio Idem uso tópico 0,013% é a concentração 
máxima permitida para 
oftálmicos (irritante e 
sensibilizante) 
Cloreto de benzetônio USP 0,01% é a concentração máxima 
permitida para oftálmicos. 
Cloreto de cetilpiridínio Inativado por 
metilcelulose. 
0,01 a 0,02% 
Acetato fenilmercurio Idem uso tópico 0,002 a 0,004% (oftálmicos) 
Nitrato fenilmercurio Idem uso tópico 0,002 a 0,004% (oftálmicos) 
Timerosal Idem uso tópico Máx 0,01% para oftálmicos. 
 
Clorexidina 
 
EDTA dissodico 
 
Metilparabeno 
 
Propilparabeno 
 
Álcool feniletilico 
 
Benzoato de sódio 
 
Propionato de sódio 
 
Ácido sorbico 
 
 
PRESERVANTES PARA USO OFTÁLMICO 
Oxidação/ Redução (redox) reações que envolvem a transferência de 
um ou mais átomos de oxigênio ou Hidrogênio ou a transferência de 
elétrons. 
 
Forma reduzida ⇔ forma oxidada + elétrons 
 
Auto- oxidações: oxidações que ocorrem espontaneamente sob 
condições normais de preparação, embalagem e estocagem (t, luz e 
pH). 
 
 
ANTIOXIDANTES: são substâncias que previnem ou inibem a 
oxidação. São adicionadas às Formas Farmaceuticas para proteger os 
componentes que estão sujeitos à degradação química por oxidação. 
ANTIOXIDANTES 
Antioxidantes para sistemas aquosos 
Nome Aspecto 
físicoEstabilidade solubilidade Concentração 
eficaz (%) 
Ácido ascórbico Pó cristalino 
branco ou 
ligeiramente 
amarelado. 
Escurece 
gradualmente 
quando exposto à 
luz. Estável no 
estado seco, mas 
oxida em solução. 
1g/3 mL de água 
1g/30 mL álcool 
0,05 a 3,0 
Bissulfito de 
sódio (NaHSO3) 
Pó ou cristais 
brancos ou 
branco 
amarelado. 
Instável no ar, 
perdendo SO2, 
oxidando para 
sulfato. 
1 g/4 mL água 
1 g/ 70 mL álcool 
0,1 
Metabissulfito de 
sódio 
(Na2 S2O5) 
Pó branco ou 
cristais 
incolores 
Oxida lentamente 
a sulfato se 
exposto ao ar e 
umidade. 
1 g/2 mL água 
solúvel na 
glicerina 
0,02 a 1 
Tiossulfato de 
sódio 
Na2S2O3. 5 H2O 
Pó cristalino 
ou cristais 
incolores 
grandes. 
Eflorescente no 
ar seco em T>33C 
e levemente 
deliqüescente em 
ar úmido. 
1 g/0,5 mL água 
insolúvel em 
álcool. 
0,05 
 
Antioxidantes para sistemas oleosos 
Nome Aspecto físico solubilidade Concentração eficaz 
(%) 
Palmitato de 
ascorbila 
Pó branco ou branco 
amarelado. 
Solúvel no álcool. 
 
Levemente solúvel 
em água e em 
óleos vegetais. 
0,01 a 0,2 
BHA 
(Butilhidroxianisol) 
Cera branco sólida ou 
branca amarelada. 
Facilmente solúvel 
no álcool e PG. 
 
Insolúvel na água 
0,005 a 0,01 
BHT 
(butilhidroxitolueno) 
Sólido cristalino 
branco 
Insolúvel em água 
e em PG. 
 
Solúvel no álcool. 
0,03 a 0,1 
Galato de propila Pó cristalino branco Levemente solúvel 
em água e em 
álcool. 
0,05 a 0,15 
Alfa- tocoferol 
(vitamina E) 
Óleo viscoso, claro, 
amarelo ou amarelo 
esverdeado. 
Insolúvel em água. 
 
Solúvel no álcool 
Miscível com 
acetona e óleos 
vegetais 
0,05 a 2 
 
 
 AGENTES QUELANTES: substância que forma complexo estável 
(quelato) com metais que podem causar a instabilidade em 
formulações. 
 
 
 Mecanismo de Ação: inibe a oxidação por complexar com íons 
metálicos, os quais agem como catalisadores para algumas reações 
de oxidação. 
 
 Ex: EDTA dissódico (solúvel em água; uso a 0,1%) 
 
 EDTA tetrassódico 
 ácido acético, 
 ácido cítrico, 
 ácido tartárico. 
 
 
Complexo EDTA- METAL 
Profa Maria Bernadete Pierre- 
Farmacotécnica- UFRJ 31 
 Agentes edulcorantes 
 
-Importância 
 Ex:- Carboidratos da baixo P.M., principalmente sacarose. 
 
Sacarose- vantagens do uso: 
 
incolor 
muito solúvel em água 
estável na faixa de pH 4-8 
produz soluções viscosas que são mais agradáveis de serem ingeridas 
mascara sabores salgado e amargo 
efeito suavizante nas membranas da garganta 
 
Desvantagens: 
 
 cariogênica e calórica 
SOLUÇÃO DE SACAROSE em água= Xaropes como edulcorantes 
 
 
IV- Outros adjuvantes de formulação 
32 
NATURAIS: 
Possuem alto poder adoçante e podem ser empregados nas preparações para 
diabéticos. 
• Lactose (extraído do leite) 
• Manitol (7% na preparação; extraído de frutas e algas) 
• Sorbitol (20-70% na preparação; extraído de frutas) 
• Xilitol (extraído da xilose) 
• Frutose (extraído de frutas e mel; 45-99,5% na preparação); 1,2 x mais doce 
sacarose. 
• Esteveosideo (0,1- 0,5%): 250 x mais doce sacarose (natural, extraído de 
planta) 
• Mel 
Agentes edulcorantes 
IV- Outros adjuvantes de formulação 
xilitol 
manitol 
Esteveosídeo 
Sorbitol 
frutas 
Profa Maria Bernadete Pierre- 
Farmacotécnica- UFRJ 33 
Edulcorantes 
 ARTIFICIAIS: podem ser usados em associação para diabéticos. 
 
Possuem alto poder adoçante: 
 
 Ex: -Sacarina (sais de sódio e cálcio): muito hidrossolúveis e estáveis em 
larga faixa de pH)- 300 x mais doce que sacarose (conc usual: 0,04-0,6%) 
 
 Ciclamatos (40 x mais doce) 
 
 Aspartame: a partir de fenilalanina + ácido aspártico (180 x mais doce; 
01-0,5%) 
 
 Acessulfame K (120-200 x mais doce; 0,3-0,5%) 
 
 Sucralose 
 
 Desvantagem: sabor residual amargo ou metálico 
 
34 
Sacarina 
(derivada 
petroleo) 
Ciclamato 
(derivada 
petroleo) 
Acesulfame K 
aspartame 
Edulcorantes artificiais 
35 
Sucralose 
(cana açúcar 
modif) 
Fonte: http://www.inmetro.gov.br/consumidor/produtos/adocantes.pdf 
Lourdes Masson/Maria 
Ivone 36 
 FLAVORIZANTES= confere ou intensifica sabor + aroma. 
 
 Melhoram palatabilidade ou mascarar sabor desagradável (amargo) 
de P.A. PALADAR 
 
 Preparações orais: aceitação do medicamento (crianças). 
 
 Não devem ser muito agradáveis pois incentiva a ingestão. 
 Crianças: sabor doce e frutal (morango, framboesa, cereja) 
 Adultos: café, licor, chocolate. 
 
Flavorizantes: A maioria são óleos (de limão, de laranja, etc) ou 
como concentrados alcoólicos. 
 
Se for um óleo a ser adicionado a uma solução aquosa, deve ser 
primeiramente solubilizado em álcool ou solvente similar aprovado 
para uso oral. 
 
 
Substâncias Flavorizantes 
S ubst ância Sabor e aroma 
Benzaldeído amêndoas amargas 
Vanilina: baunilha 
Aldeído cinâmico: canela 
Eugeno l cravo 
Citral limão 
Antranilato de metilo uv a 
 
Profa Maria Bernadete Pierre- 
Farmacotécnica- UFRJ 39 
Aromatizantes e essências 
 Usados em conjunto com edulcorantes 
 
 Muito usados em formulações pediátricas 
 
 Auxiliam na identificação do produto 
 
 Obtenção: fontes naturais (suco de frutas, óleos aromatizados) 
 sintéticos (mais baratos, estáveis e disponíveis) 
 
 Escolha dever ser compatível com a cor do produto e possuir a 
capacidade de mascarar sabores amargo, salgado, doce e azedo. 
IV- Outros adjuvantes de formulação 
Profa Maria Bernadete Pierre- 
Farmacotécnica- UFRJ 40 
Corantes 
Usos 
 Principalmente para soluções de uso oral e algumas vezes para uso 
externo 
 Normalmente associado com o aroma de preparação 
 Usado para facilitar identificação 
 Deve-se verificar se o corante escolhido é aprovado para uso 
farmacêutico, cosmético ou alimentar. 
 Para uma mesma substância corante existem diferentes 
denominações, dependendo do país ou continente 
 Deve-se ter certeza que o corante escolhido não é afetado pelo pH 
da preparação ou por radiação UV ou pela adição de agentes 
oxidantes/redutores. 
IV- Outros adjuvantes de formulação 
Concentrações de corantes recomendadas para preparações 
Farmacêuticas 
 
 Líquidos: 
 
- Usado em quantidades pequenas: fazer solução estoque e 
usar gotas ou seringa de 1 mL para medida do volume. 
-Concentrações de 0,001% a 0,0005%. 
 
 Pós: 
 
- Aproximadamente 0,1% produz um tom claro a branco. 
-O corante deve ser incorporado usando diluição 
geométrica e trituração. 
Profa Maria Bernadete Pierre- 
Farmacotécnica- UFRJ 42 
2. Corantes Naturais (mais aceitos)- exemplos: 
 
PIGMENTOS DE PLANTAS: Carotenóides (beta carfoteno) clorofilas, 
Antocianinas, riboflavinas, 
MINERAIS: óxido férrico 
1. Corantes Sintéticos (cores mais vivas e estáveis)- exemplos 
Lourdes Masson/Maria 
Ivone 43 
Lourdes Masson/Maria 
Ivone 44 
1. Combinar sabores: 
- Mistura de flavorizantes 
Ex: Sabor azedo= com sabor cítrico ou frutal + adição 
 adoçante. 
 
Antiácidos são associados com sabor de menta, sabor este 
melhorado com adição de adoçante. 
Sabor amargo= melhora com adição de sabor salgado (NaCl), doce ou 
azedo ácido cítrico). 
 
2.Mascarar: 
- Adição de flavorizante e/ou adoçante com sabor intenso para 
mascarar o sabor do fármaco. 
- Aumentandoa concentração do flavorizante ou adoçante, 
aumenta a intensidade do sabor. 
 
Métodos para melhorar a palatabilidade de preparações orais 
3. Físico 
 
- Alterar a solubilidade do fármaco, usando sua forma insolúvel ou 
precipitando o fármaco pela alteração do pH do solvente da 
preparação. 
- Escolher quando possível, entre os derivados da molécula cujo 
sabor é agradável. Palmitato cloranfenicol= menos amargo. 
- Óleos podem ser emulsificados (emulsão é mais palatável que a 
forma líquida). Ex: Emulsão óleo rícino. 
- Veículo viscoso reduz o contato do fármaco com as papilas 
gustativas da língua. 
 
4. Químico 
 
- Complexação do fármaco ou pró-droga. 
 
Métodos para melhorar a palatabilidade de preparações orais 
5. Fisiológico 
 
- Adição de pequenas quantidades de agentes anestesiantes: 
mentol, fenolato de sódio, hortelã-pimenta. 
 
Modificar o modo de administrar o medicamento: 
- Diluição do medicamento em água ou sumos de frutas 
- Diluição do medicamento em água gasosa 
- Produção de efervescência na preparação. 
- Refrigeração da preparação: reduz sabor e anestesia papilas. 
 
Métodos para melhorar a palatabilidade de preparações orais 
SABOR CORRIGE COM 
Amargos Xaropes caramelo, cacau, hortelã 
Pimenta. 
Óleo de anis, óleo de menta. 
Ácidos ou Azedo Edulcorante (xarope comum) + aroma 
ácido natural (essência limão, 
laranja, groselha) 
Salgados Xarope de frutas com ligeiro sabor 
ácido (laranja, hortelã-pimenta); 
Maple. 
Doces Harmonizar com aromatizante 
agradável: cacau, baunilha. 
Álcalis Licor amoniacal com anis 
Alcalóides Quinina: xarope cacau, extrato fluido 
de Alcaçuz. 
Ferro Xarope ameixas; 
Glutamato monossódico* (> 12 anos) 
KI Xarope ameixas 
Sulfamidas Suspensão em xarope de canela, 
cereja, etc 
Nome do 
medicamento 
Fabricante Fármaco (Princípio 
ativo) 
Forma Farmacêutica 
Digesan Sanofi Bromoprida Solução oral 
49 
Indicado para o alívio dos distúrbios da motilidade gastrintestinal, situações de 
refluxo gastroesofágico, náuseas, vômitos e para facilitar procedimentos radiológicos 
do trato gastrintestinal 
Hietelose (hidroxietilcelulose) 
Metilparabeno / propilparabeno 
sacarina sódica 
Aroma de damasco 
Ácido cítrico 
Corante tartrazina 
água purificada q.s.p. 
bromoprida ......................................... 1 mg 
veículo q.s.p. ....................................... 1 mL 
hidroxietilcelulose, sacarina sódica, metilparabeno, propilparabeno, ácido cítrico, aroma de damasco, 
corante tartrazina, água destilada. 
 
Polimero não iônico, indutor de viscosidade 
Conservante antimicrobiano 
Edulcorante não cariogênico 
Aromatizante + sabor/ flavorizante 
Acidificante, quelante, “flavour enhancer” 
corante 
Solvente /veículo 
Profa Maria Bernadete Pierre- 
Farmacotécnica- UFRJ 50 
VI- Estabilidade das soluções 
 Química: integridade e potência dos ativos 
devem ser mantidas 
 
 Física 
 Limpidez: exame visual ou densidade óptica 
 
 Características organolépticas: Cor (visual ou 
espectrofotômetro), Odor, sabor 
 
 Viscosidade: propriedades reológicas 
(reômetros ou viscosímetros) 
Profa Maria Bernadete Pierre- 
Farmacotécnica- UFRJ 51 
VII- Preparo geral das soluções 
Mistura: 
Pequena ou grande escala: misturadores com sistema de 
agitação. AGITADOR: Hélice, turbina, pá. 
 
TANQUE: cilíndrico, de aço inox. Envolvendo o tanque, 
há jaqueta de aquecimento, onde circula água ou vapor. 
 
Processo: 
Soluto adicionado ao solvente e agitação até dissolução 
completa. 
Corantes são dissolvidos antes em pequena porção de 
solvente e adicionados ao volume restante. 
Substâncias voláteis (essências e aromatizantes) devem 
ser adicionados ao final do processo e após o 
resfriamento. 
 
 
Refinamento: filtração da solução 
Envasamento 
HÉLICE 
PÁ 
Profa Maria Bernadete Pierre- 
Farmacotécnica- UFRJ 52 
BIBLIOGRAFIA 
 FARMACOTÉCNICA: FORMAS 
FARMACÊUTICAS & SISTEMAS DE 
LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS. ANSEL, 
H.C.; POPOVICH, N. G.; ALLEN, L. V., 
JR. 2000, 6a ed., Ed. Premier. 
 
http://sites.google.com/site/farmacotecnicaurfj/