Introdução à Farmacognosia I

Prévia do material em texto

Farmacognosia I: 
 
• A disciplina 
 - Conteúdo: 
 - Controle de qualidade de matérias-prima 
 - Classes químicas naturais bioativas 
 - Ferramentas analíticas para o controle 
 de qualidade 
 - Desenvolvimento de medicamentos: da botânica 
 à clínica 
 
 
 
• Avaliações 
Introdução a Farmacognosia: história, 
conceitos e avanços 
Profa. Dra. Luzia Kalyne A. M. Leal 
Farmacêutico e Médico 
Materia medica* 
Medicamentos: história 
Farmacologia e Farmacognosia 
Século XIX 
* DIOSCÓRIDES, P. De Materia Medica libri cinque 
(século I – era cristã, Grécia). Cerca de 600 plantas e 
outros produtos naturais 
* J. A. Schmidt (Viena, 1811) 
Grego: 
 
- Pharmakon (fármaco, medicamento) 
 
- Gnosis (conhecimento) 
Farmacognosia* 
- C.A. Seydler (Alemanha, 1815) 
 
Hocking, 1997 
Ciência farmacêutica que estuda 
produtos medicinais de origem 
vegetal, animal e mineral no estado 
natural ou na forma de derivados 
primários, como óleos essenciais, 
resinas e outros. 
Farmacognosia 
Século XX 
The American Society of Pharmacognosy 
• Ciência interdisciplinar 
Farmacognosia 
 
• Ciência farmacêutica que estuda as 
propriedades física, química, 
bioquímica e biológica das drogas, 
substâncias de origem natural, além 
do desenvolvimento de pesquisas para 
a descoberta de novos fármacos de 
origem natural. 
Século XXI 
Produtos Naturais: ferramenta 
 terapêutica 
• Plantas medicinais 
 
• Metabólitos microbianos: antibióticos 
 
• Engenharia genética: 
 Uso de gene na produção do 
componente desejado em cultura de 
células 
 
• Outros: mineral, marinho e animal 
 
 
Importância dos Produtos Naturais 
• Fonte de medicamentos 
 
• Produtos de partida para a produção 
 de medicamentos. 
 – Semi-síntese 
 
• Protótipos ou modelos para 
medicamentos sintéticos 
 
 
 Farmacobiotecnologia: proteínas aprovadas para 
 uso humano* 
 Nome genérico Indicação (ano aprovação) 
 Insulina humana Diabetes (1982) 
* Food and Drug Administration (FDA) 
• Fonte de medicamentos 
Importância dos Produtos Naturais 
• Própolis: 
 Grego. Pro: em favor de, 
defesa. Polis: cidade 
 
• Química 
 Mais de 200 compostos ~ flavonóides 
 ácidos aromáticos, terpenóides, 
 açucares e outros 
 
• Brasil: Própolis verde – Baccharis 
 dracunculifolia (alecrim-do-campo) 
 
• Propriedades farmacológicas 
Produtos Naturais 
Desenvolvimento de medicamentos 
A partir de Plantas medicinais 
• Fitoterápicos 
 
• Fitofármaco 
 
• Fármaco semi-sintético 
 
• Protótipos 
 
 
Tecnologias 
Desenvolvimento de 
Medicamentos de Origem Vegetal 
Definições de Termos 
Planta Medicinal 
• Organismo vegetal que possui 
propriedades terapêuticas, que dá-se 
pela presença de princípio(s) ativo(s) 
(Oliveira & Akisue, 2000) 
 
• Espécie vegetal, cultivada ou não, 
utilizada com propósito terapêutico 
(ANVISA - RDC 14, 31/3/2010) 
 
Nomenclatura vulgar e 
 botânica 
• Amburana cearensis A. C. Smith 
Gênero Espécie Classificador 
Herbários sistemáticos 
Herbário Prisco Bezerra – UFC. 
Amburana cearensis (exsicata n˚837) 
• Cumaru 
Princípio Ativo 
Substância ou classe química, 
quimicamente caracterizada com 
propriedades farmacológicas 
determinadas 
Vegetal: classes químicas 
• Flavonóides 
• Cumarinas 
• Taninos 
• Alcalóides 
• Óleos essenciais 
• outros 
 - Flavonóides: classificação 
Flavanona 
(incolor) 
Flavona 
(amarelo) 
OH
Flavonol 
(amarelo) 
Isoflavona 
(incolor) 
 
Vegetal: classes químicas 
Princípio ativo: classe ou substância química 
OH
Flavonol 
(sub-classe ) 
FLAVONÓIDE: CLASSE QUÍMICA 
Isocampferídeo 
(substância química) 
Quercetina 
Droga vegetal 
Planta medicinal, ou suas partes, que 
contenham as substâncias, ou classes 
de substâncias, responsáveis pela ação 
terapêutica, após processos de coleta, 
estabilização, quando aplicável, e 
secagem, podendo estar na forma 
íntegra, rasurada, triturada ou 
pulverizada. 
Derivado Vegetal 
Produto da extração da planta 
medicinal in natura ou da droga 
vegetal, podendo ocorrer na 
forma de extrato, óleo fixo e 
volátil, cera, exsudato e 
outros. 
Medicamento Fitoterápico: 
• Medicamento obtido com emprego exclusivo 
de matérias-primas ativas vegetais, cuja 
eficácia e segurança são validadas por meio 
de levantamento etnofarmacológico, de 
utilização, documentações tecnocientíficas ou 
evidências clínicas 
 
• É caracterizado pelo conhecimento da 
eficácia e dos riscos de seu uso, assim como 
pela reprodutibilidade e constância de sua 
qualidade. 
Medicamento Fitoterápico: 
• Não se considera fitoterápico aquele que 
inclua na sua composição substâncias ativas 
isoladas, sintéticas ou naturais, nem as 
associações dessas com extratos vegetais. 
 
Um lambedor caseiro é um Fitoterápico? 
“garrafada” é um Fitoterápico? 
Fitocomplexo ? 
Substâncias originadas do metabolismo primário 
e/ou secundário responsáveis, em conjunto, pelos 
efeitos biológicos de uma planta medicinal ou de 
seus derivados 
Princípios ativos: 
 - flavonóides 
 - sesquiterpenos 
Fitoterápico X Fitofármaco 
N 
N 
COOCH 3 
N H 3 CO 
R 
HO COOCH 3 
O 
OCCH 3 
O 
H 
CH 2 CH 3 
 OH 
CH 2 CH 3 
. H 2 SO 4 
5' 
4 ' 
3' 
3 
4 H 
R - CH 3 Sulfato de vinblastina 
R - CHO Sulfato de vincristina 
N 
 OH OH 
OH OH 
HO 
HO 
CH 3 
CH 3 
O 
O 
 Cronologia da descoberta de fármacos 
Gênero Fármaco Isolamento Categoria 
Digitalis digitoxina 1785-1875 cardiotônico 
Papaver morfina 1805 hipnoanalgésico 
Atropa Atropina 1833 anticolinérgico 
Physostigma fisostigmina 1864 anticolinesterásico 
Erythroxylum cocaína 1895 anestésico local 
Melilotus dicumarol 1941 anticoagulante 
• 1/3 a 1/2 dos medicamentos mais vendidos é 
derivado ou desenvolvido a partir de plantas 
(digoxina, taxol, artemisina, vinblastina, 
Gingko biloba, ...) (Harvey, 2000; Ströhl, 
2000) 
 
• 10 % da biodiversidade mundial foi testada 
 
• 25 % das 250.000 espécies de plantas serão 
extintas até 2050 (CITES, 2002) 
FATOS GERAIS 
• 80 % da população de países menos 
desenvolvidos (LDCs) depende do uso de 
plantas para os cuidados primários de saúde 
(Schuster, 2001) 
 
• 1993 - OMS - Sáude para todos em 2000 = 
incentivo ao estudo e uso de plantas medicinais 
no atendimento primário à saúde. 
 
FATOS GERAIS 
 
• Fitoterápicos  1994 = USD 12.5 bi / 
2000 = USD 30 bi ( 5-15%/ano) 
 
 Mercado Mundial de Fitoterápicos 
Calixto, 2000 
Alemanha 
França 
Itália 
Reino Unido 
Espanha 
50% 
25,7% 
10% 
5,7% 4,2% 
 
 
Ásia (1995) e USA (1999)* 
* fitoterápico: suplemento alimentar 
 Mercado Mundial de Fitoterápicos 
- Preferência por medicamentos naturais; 
- fitoterápicos são isentos de efeitos colaterais (?????) 
- busca da população por uma medicina preventiva; 
- expectativa que os fitoterápicos sejam eficazes contra 
doenças onde a terapia convencional tem sido ineficaz; 
- auto-medicação; 
- melhoria nos estudos científicos sobre plantas 
medicinais; 
- alto custo dos medicamentos sintéticos. 
 
 
 Fatores que tem favorecido o crescimento 
do mercado fitoterápicos 
Grünwald, 1995• Ano 2006: Política Nacional de Plantas 
Medicinais e Fitoterápicos (Decreto no 5.813) 
 
• Ano 2008: Relação Nacional de Plantas de 
Interesse para o SUS (RENISUS): 
 - Constituída de espécies com potencial de 
avançar na cadeia produtiva e de gerar 
produtos de interesse para o SUS. 
 
CENÁRIO BRASILEIRO 
Avanços na pesquisa e controle de 
qualidade de fitoterápicos 
 Matrix: 
 Extrato Cumaru 
 
 Marcadores: 
 - Amburosídio A 
 - Cumarina 
 
 Método 
Sistema de Cromatografia Líquida de Alta 
Eficiência - CLAE 
 Novas Tecnologias 
 
 - Screening farmacológico 
 
 high throughput screening 
 
 - Elucidação Estrutural 
 
 Cromatografias: CLAE/UV, CLAE/EM 
Avanços na pesquisa de 
Plantas medicinais 
Hook et al., 1997; Hostettmann et al., 1997 
Publicação: periódicos 
• Planta Medica 
 
• Journal of pharmacy and pharmacology 
 
• Journal of Ethnopharmacology 
 
• Phytomedicine 
 
• Phytotherapy Research 
 
• Revista Brasileira de Farmacognosia e outros 
 
Publicação: livros 
• Simões et al. Farmacognosia: da planta ao 
 medicamento Ed.: UFRGS e UFSC, 2007 
 
• Oliveira,F.,Akisue,G.Farmacognosia.SP:Atheneu 
 
• Oliveira,F.,Akisue,G.Farmacobotânica.SP:Atheneu 
 
• Costa, A.F. Farmacognosia (Calouste Gulbenkian) 
 
• Elementos de Fitoquímica y de Farmacognosia 
 (Editorial Acribia, S.A.) e outros 
 
• Farmacopéias: Brasileira*, Européia, america- 
 na (USP) e outras: 
 * www.anvisa.gov.br/hotsite/cd_farmacopeia/index.htm 
 
Considerações finais