Resumo Farmacologia Farmacocinetica 1 etapa

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Resumo Farmacologia – 1 etapa 
Flávia Helena da Silva 
 
Farmacocinética 
 
Conceito: é o "caminho" que o medicamento segue no organismo de seres 
vivos como humanos. Estuda a absorção do fármaco, sua distribuição nos 
líquidos corporais, sua metabolização e sua excreção. 
 
Processos Farmacocinéticos: Absorção, Distribuição, Metabolismo, 
Excreção. 
 
 
 Absorção 
 
É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a 
circulação sanguínea. Deve-se a biodisponibilidade do fármaco, através das 
suas vias de administração. 
Ela depende da escolha da via. 
Enteral – biodisponibilidade reduzida 
Parenteral – 100% de biodisponibilidade (na forma ativa) 
 
 Fatores que influenciam na absorção; 
Concentração 
Forma farmacêutica 
Formulação 
Área absortiva 
Metabolismo 
Estado nutricional do paciente 
Circulação local 
Presença de alimentos 
Patologias 
 
 
Biodisponibilidade: Quantidade de fármaco que alcança a circulação sistêmica 
 Quantidade de fármaco administrado 
 
 
Melhor absorção no estômago: fármaco ácido 
Melhor absorção no intestino: fármaco básico 
 
 
 
 
 DISTRIBUIÇÃO 
 
Depende do volume de débito cardíaco, fluxo sanguíneo, volume tecidual, 
propriedades físico-químicas; características da membrana; ligação a proteínas 
plasmáticas. Mais irrigação, maior concentração do fármaco. 
 
Distribuição conjugada 
ALBUMINA – carreadora de fármacos ácidos. 
Alfa- GLICOPROTEINA – carreador de fármacos básicos. 
 
Ligação dos fármacos as proteínas plasmáticas, depende: Concentração do 
fármaco livre, afinidade do fármaco pelos locais de ligação, concentração das 
proteínas. 
 
A co-administração de dois ou mais fármacos, em que todos se ligam 
altamente às proteínas plasmáticas, pode resultar numa concentração 
plasmática da forma livre de um ou de ambos os fármacos mais alta do que o 
esperado. Essa situação deve-se ao fato de que os fármacos co-administrados 
competem pelos mesmos sítios de ligação nas proteínas plasmáticas. A 
concentração aumentada de fármaco livre pode ter o potencial de produzir 
efeitos terapêuticos e/ou tóxicos aumentados do fármaco. Nesses casos, 
podemos deduzir que será necessário ajustar o esquema de dosagem de um 
ou de ambos os fármacos, de modo que a concentração de fármaco livre possa 
retornar à sua faixa terapêutica. 
A velocidade de distribuição de um fármaco costuma ser maior do que a 
metabolização e excreção. 
 
 METABOLISMO 
 
É a alteração química que o fármaco sofre no organismo por ação enzimática. 
FÍGADO – é o órgão que contém a maior diversidade e quantidade de enzimas 
metabólicas, de modo que a maior parte do metabolismo dos fármacos ocorre 
nele. 
INDUÇÃO ENZIMÁTICA: Metabolismo 
INIBIÇÃO ENZIMÁTICA: Metabolismo 
Fase I: Funcionalização – reação de oxidação do fármaco 
Fase II: Conjugação 
 
A compreensão dessas interações medicamentosas constitui um pré-requisito 
essencial para a dosagem apropriada de associações de fármacos. Por 
exemplo, o complemento de enzimas do citocromo P450 no fígado de um 
indivíduo determina a taxa e extensão com que esse indivíduo pode 
metabolizar numerosos agentes terapêuticos. 
GLUTATIONA – elimina substâncias tóxicas. 
 
Pró-fármaco (fármacos administrados em sua forma inativa): pode ser utilizado 
para facilitar a biodisponibilidade oral, diminuir a toxicidade gastrintestinal e/ou 
prolongar à meia-vida de eliminação de um fármaco. Ex: Cortisona → 
hidrocortisona; prednisona → predinisolona. 
 
Meia vida plasmática: Tempo necessário para que a quantidade original da 
dose seja reduzida à metade. 
 
 EXCREÇÃO 
 
Remoção dos compostos ao meio externo. 
Os fármacos e seus metabólitos são, em sua maioria, eliminados do corpo, 
através de excreção renal e biliar. 
A excreção renal constitui o mecanismo mais comum de excreção de fármacos 
e baseia-se na natureza hidrofílica de um fármaco ou seu metabólito. A 
excreção renal desempenha um papel na depuração de numerosos fármacos; 
a vancomicina, o atenolol e a ampicilina estão entre os numerosos exemplos 
de fármacos em que os rins constituem a principal via de excreção. 
Apenas um número relativamente pequeno de fármacos é excretado 
primariamente na bile. 
 
,Principais vias: Renal, biliar, pulmonar, leite materno. 
Vias secundárias: Fezes, glândulas, suor, saliva, lágrimas.