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CENTRO UNIVERSITÁRIO RITTER DOS REIS Receptor Muscarínico LOCALIZAÇÃO DOS RECEPTORES M1 Tecidos inervados por neurônios pós ganglionar simpático colinérgico (neurotransmissor). M2 Membranas plasmáticas de células de órgãos inervados pelos nervos parassimpáticos; Coração. M3 Alguns tecidos que não são inervados por nervos parassimpáticos, mas existe o receptor,como por ex: Células endoteliais, músculo liso e glândulas exócrinas. TIPO DE RECEPTOR E SUA ATIVAÇÃO - São acoplados à proteína G. M1 e M3 A sua ativação promove a atividade da fosfolipase C (PLC), causando um aumento da função do órgão a que estão acoplados. - Na célula muscular lisa - A ativação da proteína G induz aumento da atividade da fosfolipase C degradando fosfolípidos da membrana, assim aumentando a concentração citoplasmática de IP3 e DAG. O IP3 libera cálcio para o citoplasma retirado do interior da célula, induzindo a contração. O DAG terá um papel tardio na eficácia do receptor. - Na célula endotelial - A ativação da proteína G induz aumento da concentração de cálcio, pelo IP3. A célula endotelial não possui um mecanismo contráctil. O papel do cálcio é ativar o gás óxido nítrico que difunde-se facilmente para a musculatura vascular, onde irá relaxar a musculatura lisa. M2 Quando ligada a proteína G atua inibindo a adenilciclase. - No músculo cardíaco - a ativação da proteína G propicia três efeitos, que têm como consequência uma "diminuição" da atividade cardíaca: - Diminuição da concentração de AMPc; - Diminuição da concentração de cálcio; - Aumento da concentração de potássio. TIPO DE RECEPTOR E SUA ATIVAÇÃO SEGUNDO MENSAGEIRO O segundo mensageiro formado será o AMPc (adenosina monofosfato cíclico), a partir da estimulação da adenilato ciclase (Ludimila) pelo receptor α que ativa a proteinoquinase e fosforiliza enzimas e proteínas. EFEITO NO ÓRGÃO-ALVO M1 - Queda da condução nervosa; M2 - Diminui a frequência cardíaca; M3 - Vasodilatação do músculo liso. Resumo da Localização dos Receptores Visão esquemática da localização dos receptores muscarínicos.
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