aula farmacologia 2013 (1)

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Rodrigo Luiz Marucio 
Definição 
HISTÓRICO E EVOLUÇÃO 
Até a década de 1920 
•  As ervas serviam para a manipulação de 
remédios e, as drogas de origem vegetal 
predominaram no tratamento das doenças 
Definição 
Definições 
•  Droga: do holandês (seco = dessecado) 
•  Fármaco X Droga 
 definida como sendo qualquer substância 
que é capaz de modificar a função dos 
organismos vivos, resultando em mudanças 
fisiológicas ou de comportamento. 
Definições: Remédio 
•  é qualquer dispositivo que sirva para o 
tratamento do paciente, incluindo a 
sugestão, a massagem, o fármaco ou 
qualquer outro procedimento terapêutico, 
sendo esta palavra muito utilizada pelo 
leigo como sinônimo apenas de fármaco 
Definição: Medicamento 
•  Medicamento corresponde ao fármaco de 
estrutura química bem definida, e, 
também tem sido conceituado como a 
substância química que é o princípio ativo 
do medicamento, portanto, consistindo no 
produto farmacêutico, tecnicamente obtido 
ou elaborado. 
Farmacopéia 
•  A Farmacopéia corresponde ao conjunto 
de fármacos-medicamentos oficializadas e 
de uso corrente consagradas pela 
experiência como eficazes e úteis, sendo 
publicações oficiais de cada país 
ANVISA/ MAPA 
•  No Brasil, o Ministério da Saúde, através 
do órgão do Governo Federal denominado 
Agência Nacional de Vigilância Sanitária 
(ANVISA), observando os critérios da 
Denominações Comuns Internacionais 
(DCI), aprova a denominação do fármaco 
ou princípio ativo com efeito farmacológico 
conhecida como Denominação Comum 
Brasileira (DCB) 
ANVISA / MAPA 
•  Quando uma nova substancia química é 
sintetizada por uma empresa farmacêutica, 
esta substancia recebe um nome químico ou 
designação química 
•  O Medicamento de Referência é um produto 
inovador registrado no órgão federal 
responsável pela Vigilância Sanitária e 
comercializado no País, cuja eficácia, 
segurança e qualidade foram comprovadas 
cientificamente 
Burocracia 
•  Quando uma nova substancia química é 
sintetizada por uma empresa 
farmacêutica, esta substancia recebe um 
nome químico ou designação química, por 
exemplo, ácido acetilsalicílico 
Perante a Lei 
•  O Medicamento de Referência é um 
produto inovador registrado no órgão 
federal responsável pela Vigilância 
Sanitária e comercializado no País, cuja 
eficácia, segurança e qualidade foram 
comprovadas cientificamente 
Legislação 
•  Durante o processo de investigação oficial da 
utilidade desta estrutura química para ser 
usada como fármaco, o órgão oficial do país 
(no caso do Brasil, a ANVISA e segundo os 
critérios da OMS) escolhe o nome genérico 
independentemente do fabricante, com o 
objetivo de ser um nome simples, conciso, 
significativo, e, comum (escrito em letra 
minúscula) pelo qual o fármaco deve ser 
conhecido 
Genérico 
•  O Medicamento Genérico consiste no 
medicamento semelhante a um produto 
de referência ou inovador, que pretende 
ser com este intercambiável, geralmente 
produzido após a expiração ou renúncia 
da proteção patentária 
•  Biodisponibilidade e bioequivalência 
Exemplo: 
•  Assim, para o nome químico ácido 
acetilsalicílico foi escolhido o nome 
genérico aspirina, e, sendo aprovado pela 
Farmacopéia, como medicamento oficial 
Antes da venda 
•  O medicamento oficinal corresponde ao 
fármaco preparado na própria farmácia de 
acordo com as normas e doses 
estabelecidas pela Farmacopéia 
•  As farmácias autorizadas a manipular 
medicamento, inclusive o que contém 
psicotrópicos ou entorpecentes, 
denominadas de Farmácias Magistrais. 
•  Regulamentadas pelo Ministério da Saúde 
 
História 
•  1500 a.C. – Papiro de Ébers - egito 
•  Como ciência: meados século XIX 
•  1805 – alemão Friedrich Seturner - morfina 
•  1858 – Virchow – teoria celular 
•  1868 – Pasteur – bactérias como causa de 
doenças 
•  1909 – Paul Ehrlich – tratamento sífilis 
•  1935 – Chain e Floey - Penicilina 
SUBDIVISÕES DA 
FARMACOLOGIA 
•  Farmacologia geral - estuda os conceitos básicos e 
comuns a todas os fármacos 
•  Farmacologia especial ou aplicada – estuda os 
fármacos reunidos em grupos de ação farmacológica 
semelhante. 
•  Farmacognosia – estuda a origem, as características, 
a estrutura anatômica e composição química dos 
fármacos no seu estado natural, de matéria-prima, 
sob a forma de órgãos ou organismos vegetais ou 
animais, assim como dos seus extratos, sem 
qualquer processo de elaboração. A fitoterapia tem 
sido estudada. 
Subdivisões 
•  Farmacogeriatria – estuda as variações da 
sensibilidade às drogas, absorção, metabolismo, 
toxicidade, e, excreção das drogas na pessoa 
idosa, incluindo todos os fatores fisiológicos e 
patológicos. 
•  Farmacoeconomia – estuda os efeitos das drogas 
em termos sociais e econômicos, e, surge como 
nova disciplina importante na orientação de 
decisões governamentais sobre a política de 
prescrição de fármacos e de assistência sanitária. 
•  Farmacoterapia – corresponde à terapêutica 
medicamentosa. 
Subdivisões 
•  Farmacotécnica – estuda a preparação 
das formas farmacêuticas sob as quais os 
medicamentos são administrados, como 
em cápsulas, suspensões, comprimidos e 
outras formas. Antigamente, era função 
exclusiva dos farmacêuticos bioquímicos, 
sendo, atualmente, exercida em maioria 
pela industria farmacêutica. 
Farmacocinética 
•  estuda o movimento da droga através do 
organismo, envolvendo a absorção, a 
distribuição, a biotransformação e a 
eliminação. 
Farmacodinâmica 
•  embora dependa da farmacocinética, 
estuda o local de ação, mecanismo de 
ação, e, efeitos dos fármacos no 
organismo. 
Subdivisões 
•  Farmacologia experimental 
realiza experimentos com medicações e 
novos fármacos 
Farmacologia clínica – estuda a aplicação 
clinica dos fármacos 
•  Toxicologia 
estuda os efeitos tóxicos dos fármacos no 
organismo. 
Farmacoepidemiologia 
 Aplicação do método e raciocínio 
epidemiológico no estudo dos efeitos - 
benéficos e adversos - e do uso de 
medicamentos em populações humanas 
Farmacovigilância 
Identificação e avaliação dos efeitos, 
agudos ou crônicos, do risco do uso dos 
tratamentos farmacológicos no conjunto da 
população ou em grupos de pacientes 
expostos a tratamentos específicos. 
Farmacogenética 
•  estuda os efeitos das drogas em relação a 
genética molecular, inclusive a natureza 
genética das reações adversas a drogas 
Definições básicas 
Definições 
•  Óvulo - forma farmacêutica para aplicação 
vaginal, geralmente de forma ovóide 
•  Supositório – é a forma farmacêutica 
destinada à aplicação retal, geralmente, 
de formato cônico ou ogival. 
•  Tintura – solução alcoólica ou hidro- 
alcoólica preparada a partir de um 
fármaco. 
•  Pomada – forma farmacêutica pastosa 
semi-sólida, de consistência macia e mais 
oleosa tendo pouca penetração na pele. O 
creme embora seja uma forma 
farmacêutica também considerada 
pastosa, difere da pomada porque o 
creme consiste uma emulsão semi-sólida 
de duas fases, óleo e água, bem 
dispersas, e, com boa penetração na pele 
Definições Básicas 
•  Placebo – (do latim plahsebo = “eu vou 
agradar”) 
substancia ou preparação inativa 
administrada para satisfazer a necessidade 
simbólica do paciente por terapia com 
medicamentos, e, também é utilizada em 
estudos controlados para determinar a 
eficácia de fármacos. 
 
Definições Básicas 
•  Veículo ou excipiente 
corresponde a substancia mais ou menos 
inerte de uma formula medicamentosa, que 
tem o objetivo de conferir consistência ou 
forma farmacêutica adequada. 
•  Xarope – 
consiste na apresentação domedicamento em 
forma líquida contendo dois terços de açúcar, 
com exceção do xarope simples, pois, este 
consiste apenas em solução aquosa de açúcar, 
não contendo medicamento. 
FARMACODINÂMICA 
Farmacodinâmica 
+ 
Farmacocinética 
Proporcionam o conhecimento do 
caminho completo percorrido pelos 
medicamentos no organismo animal 
MECANISMO DE AÇÃO 
•  estruturalmente inespecíficos: são aqueles 
cujo efeito farmacológico não decorre 
diretamente da estrutura química da molécula 
agindo em um determinado receptor, mas sim 
provocando alterações nas propriedades 
físico-químicas (como grau de ionização, 
solubilidade, tensão superficial e atividade 
termodinâmica) (ex: anestésicos inalatórios) 
•  estruturalmente específicos: se ligam a 
receptores. 
COMO AGEM AS SUBSTÂNCIAS 
RECEPTORES 
•  1878 – Langley - O termo receptor foi criado 
para indicar o componente do organismo com o 
qual o agente químico interagia 
•  Em 1905 – concluiu que esse componente era 
um constituinte celular 
•  Em 1913 – Ehrlich – existência da 
especificidade do medicamento pelo receptor 
•  1920 – Clark e Gaddum – teoria da ocupação – 
correlacionou a intensidade do efeito 
diretamente com o número de receptores 
ocupados 
Três características 
•  Alta potência: mesmo em concentração baixa 
•  Especificidade química: isômeros ópticos apresentam 
diferentes ações farmacológicas 
•  Especificidade biológica: (ex: epinefrina) 
Proteínas – alvo dos receptores 
•  Enzimas; (ex: neostigmina) 
•  Moléculas transportadoras; (ex: cocaína) 
•  Canais de íons; 
•  Receptores celulares (receptor GABA) 
Interação fármaco-receptor 
•  Agonista: resposta desencadeada 
•  Antagonista: uma substância se liga ao 
receptor sem causar ativação, impedindo 
consequentemente a ligação do agonista 
•  Eficácia: ativação do receptor 
•  Agonistas parciais: as substâncias que 
apresentam resposta submáxima 
Quanto menor a concentração ou dose 
do medicamento necessária para desencadear 
determinado efeito, mais potente 
é este medicamento 
A dose administrada em um paciente íntegro, 
Sofre influência dos parâmetros farmacocinéticos e 
farmacodinâmicos 
In vitro, as influências se restringem à capacidade do 
medicamento de se combinar com seus respectivos 
receptores 
Faz pouca diferença se a dose eficaz é da ordem de 
µg ou mg, desde que seja administrado na 
concentração correta. 
Em qualquer população encontra-se indivíduos 
que apresentam variabilidade na intensidade 
da resposta a determinado medicamento, uma 
vez que nem todos os indivíduos respondem 
com a mesma magnitude de resposta 
CURVA CONCENTRAÇÃO-EFEITO ou DOSE-RESPOSTA 
Efeitos biológicos 
DOSE - RESPOSTA 
•  Emax: estimativa da resposta máxima passível de 
ser produzida pela substância 
•  CE50 ou DE50: dose necessária para produzir 
50% da resposta máxima 
•  DT50: se o efeito for tóxico em 50% dos animais, 
a dose passa a ser a tóxica mediana ou dose 
tóxica 50% 
•  DL50: e se o efeito tóxico for a morte do animal, 
a dose será identificada como dose letal 
mediana ou dose letal 
Lei de Ação das Massas 
“a uma dada temperatura, a velocidade 
da reação química é diretamente proporcional 
às massas ativas dos reagentes” 
(M) + (R) = (MR) 
K1 
K2 
K1 = K2 
K1 (M) (R) = K2 (MR) 
K1 (MR) K2 (M).(R) 
K2 (M).(R) K1 (MR) 
= ou = 
M = medicamento 
R = receptor 
MR = complexo medicamento receptor 
K1 = velocidade de ligação 
K2 = velocidade de dissipação 
E = 
Emax C 
 C + EC50 
E = % de efeito observado 
C = concentração do medicamento 
Emax = resposta máxima que pode ser produzida 
EC50 = concentração do medicamento que produz 50% 
do efeito máximo 
Equação de Michaelis-Menten: 
DT50 
DE50 
= Margem de segurança 
Efeitos Anormais 
•  Hiperreativo: indivíduos que apresentam 
respostas a doses baixas. 
•  Hiporreativo: indivíduos que necessitam 
de doses maiores 
•  Tolerância: resposta farmacológica menor 
•  Taquifilaxia ou dessensibilização: 
hiporreatividade que se desenvolve em 
alguns minutos e não em vários dias ou 
semanas. 
Efeitos Anormais 
•  Efeito incomum: efeito não esperado e que 
ocorre em pequena percentagem dos 
indivíduos. 
•  Supersensibilidade: aumento do efeito de um 
medicamento, pela elevação da sensibilidade 
dos receptores sinápticos e que ocorre 
normalmente após bloqueio ou ainda por 
desnervação. 
•  Hipersensibilidade: fenômenos causados pelas 
reações alérgicas. Ligação antígeno-anticorpo, 
como conseqüência liberação de histamina 
Interação Medicamentosa 
Por adição 
Potenciação 
Farmacológico competitivo 
 
Farmacológico competitivo parcial reversível 
 
Farmacológico competitivo irreversível 
 
Farmacológico não competitivo 
 
Fisiológico ou Funcional 
 
Químico