ANESTÉSICOS LOCAIS

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Curso de Odontologia – UTP 
Disciplina de Terapêutica e Anestesiologia 
 
Roteiro de aula teórica 
Tema: Anestésicos Locais 
ANESTÉSICOS LOCAIS 
 
 A maioria dos procedimentos realizados em odontologia ocorrem sob anestesia local, 
no entanto, em algumas situações teremos de lançar mão de outras opções de anestesia, 
como anestesia local com óxido nitroso, sedação mínima, sedação moderada, sedação 
profunda ou anestesia geral. Qual o melhor tipo de anestesia para o meu paciente? Para 
responder a essa pergunta uma completa avaliação médica, o tipo e o tempo de procedimento 
necessários e a situação psicológica do paciente são fundamentais. 
a) Anestesia local: 
- “ eliminação da sensibilidade, especialmente da dor, em uma parte do corpo, através 
da aplicação tópica ou injeção local de uma droga” American Dental Association 
b) Anestesia local com óxido nitroso: 
- efeito sedativo e analgésico para muitos pacientes; 
 - para alguns pacientes não atinge o efeito desejado, principalmente em crianças e 
adultos não colaborativos) 
 - não existem contra-indicações para seu uso, desde que utilizado com a proporção 
adequada de oxigênio; 
 - uso crônico do óxido nitroso em baixas e altas doses está associado a um risco 
aumentado para aborto, deformidades fetais, neuropatias. 
c) Anestesia local com sedação mínima: 
- “depressão mínima do nível de consciência, produzida por um método farmacológico 
que mantém a capacidade do paciente, independente e continuamente manter sua 
respiração e responder normalmente a estimulo táctil e comando verbal” (ADA); 
 - dose que adultos podem tomar para uso em casa; 
 - adequada anestesia local é fundamental; 
 - benzodiazepínicos são os mais utilizados → possuem uma margem de segurança que 
permite ao paciente respirar espontaneamente, responder à alterações de posição e 
engolir. 
 - o paciente deve estar com acompanhante; 
 - recomendado o uso de oxímetro (EM TODAS AS SEDAÇÕES) 
d) Anestesia local com sedação moderada: 
- “depressão da consciência, induzida por drogas, durante a qual os pacientes 
respondem proprositadamente aos comandos verbais”; 
 - drogas endovenosas; 
 - possibilidade de controlar o nível de sedação; 
 - uso de oxímetro é obrigatório; 
 - recomendado uso de monitor de eletrocardiograma. 
e) Anestesia local com sedação profunda: 
- “depressão da consciência, induzida por drogas, durante a qual os pacientes não são 
facilmente despertados, mas respondem após estímulo repetido ou doloroso. A 
capacidade do paciente manter sua função respiratória espontânea pode estar 
comprometida”; 
 - ideal para procedimentos de curta duração (3M, implantes); 
 - monitoramento é obrigatório; 
 
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 Cintia M Milani 
 
f) Anestesia geral: 
- “perda da consciência, induzida por drogas, durante a qual os pacientes não são 
despertados, mesmo durante estímulos dolorosos.” 
 - função respiratória espontânea está comprometida; 
 - cirurgias mais complexas e demoradas. 
 
 
ANESTESICOS LOCAIS 
 
 
 Definição: são drogas que interrompem a condução nervosa, em uma área restrita do 
corpo, quando absorvidas pelo nervo. 
 
 Ação: agem fazendo um bloqueio reversível da condução nervosa, quando aplicados a 
uma área restrita do corpo. Após a anestesia, somem respectivamente: dor, frio, calor, tato e 
pressão profunda; na recuperação da anestesia, o sentido é contrário. O desaparecimento da 
dor pode ser posterior à duração do anestésico, nos caso em que este tenha um efeito 
analgésico mais prolongado que o anestésico (ex. bupivacaína). 
 O anestésico local atua na membrana nervosa; ele fecha os canais de sódio, este não 
entra na célula, assim não ficando polarizada, não havendo a passagem do impulso. A 
anestesia dura o tempo em que o anestésico estiver nos canais de sódio. 
 
 Uso: alívio da dor; 
evitar anestesia geral; 
 tratamento de arritmias cardíacas (lidocaína IV). 
 
 Fatores que influem na eficácia do anestésico: 
 Lipossolubilidade: o anestésico tem que ser lipossolúvel para atravessar a bainha de 
mielina e alcançar o canal de sódio; como a membrana nervosa é primariamente lipídica, os 
anestésicos com maior afinidade lipídica são os de maior potência. Quanto maior a 
lipossolubilidade, maior a rapidez de instalação. 
 Afinidade protéica: quanto maior a afinidade protéica, maior é o tempo de duração da 
anestesia, pois ele permanece mais tempo no canal de sódio. 
 Hidrossolubilidade: facilita a afinidade protéica; 
Pka: qto mais próximo o pka do anestésico for do ph do tecido, mais forma básica é 
disponível para difusão, resultando em um início de ação do anestésico mais rápido. pKa mais 
baixo = início de ação mais rápido; 
Atividade Vasodilatadora: potência e duração. 
 
Por que o anestésico não funciona em áreas infectadas? 
Porque o meio está ácido e neutraliza a base do anestésico. Em presença de pus (ph 5,5 – 
extremamente ácido), o ácido neutraliza a base do anestésico, ele deixa de ser lipossolúvel, 
não atravessando a bainha de mielina. 
 
 
 
 
 
 
 
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Propriedades Desejáveis dos Anestésicos Locais: 
1.Não deve ser irritante para o tecido ao qual é aplicado; 
2.Não deve causar qualquer alteração permanente da estrutura nervosa; 
3.Sua toxicidade sistêmica deve ser baixa; 
4.Deve ser eficaz independente do tipo de aplicação; 
5.Tempo de início da anestesia deve ser o menor possível; 
6.Duração longa o suficiente para permitir a conclusão do procedimento, porém não tão longa 
para exigir uma recuperação demorada. 
7.Potência suficiente; 
8. Relativamente isento de causar reações alérgicas; 
9. Estável em solução e prontamente passar por biotransformação no corpo; 
10. Estéril ou ser capaz de ser esterilizado pelo calor sem deterioração. 
 
Tipos de Anestésicos: 
•Grupo Ésteres: 
 cocaína, benzocaína, tetracaína, procaína, cloroprocaína, propoxicaína. 
 Os anestésicos deste grupo não estão disponíveis em tubetes, principalmente 
pela falta de ficiência, alto potencial alérgico e pelas vantagens dos anestésicos do grupo 
amida. 
 
•Grupo Amida: bupivacaína; 
 lidocaína; 
 mepivacaína; 
 prilocaína; 
 articaína. 
 
 
Ações Farmacológicas: 
 Sistema nervoso central: 
- em níveis terapêuticos os anestésicos locais normalmente não exercem nenhum efeito 
significativo no SNC, no entanto em níveis elevados ocorre uma depressão do SNC. 
- propriedades anticonvulsivantes: mepivacaina, lidocaína e prilocaina podem ser utilizadas via 
IV para interromper crises convulsivas, porém em nível acima do limite terapêutico, a 
manifestação clínica inicial são convulsões tônico-clônicas generalizadas 
 Sistema Cardiovascular: 
- ação direta sobre o miocárdio reduzem a excitabilidade elétrica, a velocidade de condução 
e força de contração; 
 lidocaína IV: usada para arritmias cardíacas; 
 - ação direta na vascularização periférica vasodilatação. 
 Ação vasodilatadora: 
 - aumento da velocidade de absorção; 
 - maiores níveis plasmáticos; 
 - redução da duração de ação; 
 - aumento do sangramento no local de administração 
 
 TODO ANESTÉSICO É VASODILATADOR HIPOTENSÃO 
 EXCEÇÃO: COCAÍNA 
 
 
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 Cintia M Milani 
 
 
Absorção e Distribuição: 
 Uma vez absorvidos para a corrente sanguínea, os anestésicos locais são distribuídos 
por todo o corpo, sendo que os órgãos com mais irrigação sanguínea como pulmões, cérebro, 
coração e rins receberão maior porcentagem das drogas absorvidas sistemicamente do que 
aqueles com menor irrigação. Da mesma maneira, injeção em locais altamente vascularizados 
resultam em absorção mais rápida e distribuição para fora do local de deposição. 
 
Biotransformação: 
 A biotransformaçãoou metabolismo do anestésico local reduz ou elimina sua 
toxicidade. Isso ocorre através da quebra biológica da droga em componentes denominados 
metabólitos. Este processo ocorre principalmente através de 2 caminhos: no fígado ( sistema 
isoenzimático p 450) ou no sangue (pseudocolinesterase). Uma vez que atingem os rins, os 
metabólitos são excretados juntamente com qualquer fração da droga não metabolizada. 
 Biotransformação dos ésteres: no sangue 
Biotransformação das amidas: bupi, mepi e lidocaína são biotransformadas no fígado. 
A prilocaína, além do fígado, é também biotransformada nos rins e pulmões; deve, portanto, 
ser evitada em pacientes com problemas respiratórios. A articaína é uma exceção na 
biotransformação das amidas: apenas 5 a 10% é metabolizada no fígado, sendo que a maioria 
do metabolismo ocorre via colinesterase, similar aos ésteres; deve ser o anestésico local de 
escolha para pacientes com problemas hepáticos 
 
Meia-vida: 
 A meia-vida da droga pode ser definida como a taxa na qual ela é removida da 
corrente circulatória. É o tempo necessário para que a concentração plasmática de 
determinado fármaco seja reduzida pela metade. 
Droga Meia-vida (horas) 
Articaina 0.75 
Prilocaina 1.6 
Lidocaína 1.6 
Mepivacaína 1.9 
Bupivacaína 3.5 
 
Duração/Efeito dos Anestésicos: 
- curta duração (anestesia pulpar de aprox 30 min.) : 
 lidocaína, mepivacaína, prilocaína sem vaso; 
- intermediária (anestesia pulpar de aprox 60 min.): 
 lidocaína, mepivacaína, prilocaína com vaso, articaína; 
- longa duração (anestesia pulpar de aprox 90 min.): 
 bupivacaína. 
 
Fatores que afetam a duração: 
1. resposta individual à droga: pacientes normo, hiper e hiporreativos; 
2. precisão na deposição do anestésico local; 
3. condição dos tecidos; 
4. variações anatômicas; 
5. tipo de injeção administrada. 
 
 
 
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Lidocaína: 
- disponível em 3 formulações: 
 2% sem vasoconstritor (pouca utilidade); 
 2% com adrenalina 1:50.000 (hemostasia); 
 2% com adrenalina 1:100.000 (> uso); 
- anestésico mais usado mundialmente; 
- padrão “ouro”; 
- propriedades anticonvulsivantes; 
- potência igual à prilocaina e mepivacaina, aprox 2/3 da articaina e ¼ da bupivacaina; 
- potente vasodilatador, apresentando uma duração muito curta quando administrada sem 
vasoconstritor. 
- segura para ser usada em gestantes, desde que confirmado pelo obstetra responsável; 
- para pacientes sensíveis à adrenalina e gestantes a dose máxima por consulta é de dois 
tubetes (1:100.000) 
 
Mepivacaína: 
- formulações disponíveis: 
 3% sem vasoconstritor: recomendada para pacientes nos quais não é indicado um 
vasoconstritor e também para pequenos procedimentos que não requerem anestesia pulpar 
de longa duração. 
 2% com vasoconstritor 
- efeito vasodilatador mais leve > duração da anestesia quando administrada sem 
vasoconstritor 
- duração, início de ação, potência e toxicidade similar à lidocaína; 
- propriedades anticonvulsivantes; 
 
Bupivacaína: 
- formulação disponível: 0,5% com adrenalina 1:200.000 
- efeito anestésico prolongado (4X mais potente que a lidocaína, mepivacaina e prilocaina e 
aprox 3X mais potente que a articaina); 
- analgesia pós-operatória mais longa; 
- indicações: procedimentos demorados e controle da dor pós-operatória; 
-contra-indicada em crianças e pessoas com alterações psiquiátricas (risco de automutilação); 
- cardiotóxica; 
- biotransformação mais lenta; 
- início de ação mais demorado (6 a 10 minutos); 
- maior meia-vida dos anestésicos locais 
 
Prilocaína: 
- formulações disponíveis: 
 4% sem vasoconstritor; 
 4% com adrenalina 1:200.000; 
 3% com felipressina 
- menos tóxica sistemicamente, devido à sua metabolização não ser exclusivamente hepática; 
- pode causar a metemoglobinemia. 
 
 Articaína: 
- formulação disponível: 4% com adrenalina 1:100.000 e 1:200.000; 
- rápido início de ação; 
- menor meia-vida dos anestésicos locais; 
- mais potente que a lidocaína, mepivacaina e prilocaina 
- relatos frequentes de parestesia; Profa Cintia M Milani 
 
Tabela da FDA(Food and Drug Administration) sobre segurança dos anestésicos locais em 
gestantes: 
Anestésico Classificação da FDA 
Articaina C 
Bupivacaina C 
Lidocaína B 
Mepivacaina C 
Prilocaina B 
A= geralmente considerada segura. Estudos controlados não mostram risco no primeiro trimestre; não 
há evidências no 2º e 3º trimestre; risco remoto de dano fetal. 
 
 
B= uso com cautela. Estudos em animais não mostram riscos ou efeitos adversos fetais, embora não 
haja estudos controlados em seres humanos no 1º trimestre; sem evidências de risco no 2º ou 3º 
trimestre; dano fetal possível, mas improvável. 
 C = pesar risco/benefício. Estudos em animais mostram efeitos adversos fetais, mas não há estudos 
controlados ou não há estudos em animais e seres humanos; pesar possíveis riscos fetais versus 
benefício materno. 
D = pesar risco X benefício. Evidência positiva de risco para o feto; benefício materno pode superar o 
risco fetal em situações graves. 
X = contra-indicado. Evidências positivas de anormalidades fetais graves em animais, em seres humanos 
ou ambos; o elevado risco de toxicidade fetal supera qualquer possível benefício materno. 
 
Para lactação: 
S = seguro; medicação compatível com amamentação. 
S? = segurança desconhecida; literatura disponível inadequada. 
 S* = potencial efeitos significativos em lactentes; medicação deve ser dada com cautela. 
NS = não seguro; contra-indicada ou requer interrupção da amamentação. 
A lidocaína é o único seguro para lactente; os demais anestésicos são categoria S? 
 
VASOCONSTRITORES: 
Definição: drogas que contraem os vasos sanguíneos, controlando a perfusão tecidual. 
Função: 
 - prolongar a duração do anestésico; 
 - toxicidade; 
 - eficácia e segurança. 
Vantagens: 
1. Aumentam a duração da anestesia; 
2. Diminuem a toxicidade do anestésico; 
3. Diminuem o volume de solução anestésica; 
4. Diminuem o sangramento. 
Classificação: 
 Adrenérgicos: adrenalina; 
noradrenalina; 
levonordrefina; 
 fenilefrina. 
 Não adrenérgicos: felipressina. 
 
 
 
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Adrenalina (epinefrina): 
- redução geral da eficiência cardíaca, através do aumento da pressão arterial, freqüência e 
força de contração cardíaca e aumento do consumo miocárdico de oxigênio. 
- 50% de ação em receptores -adrenérgicos (responsáveis pela vasoconstrição periférica) e 
50% em -adrenérgicos ( 1: estimulação cardíaca; 2: relaxamento da musculatura lisa; 
broncodilatação, vasodilatação) 
- disponibilidade: 1:50.000, 1:100.000, 1:200.000 (sua concentração é expressa na proporção 
de miligramas da droga em mililitros da solução na qual é diluída; uma diluição de 1:100.000 é 
equivalente a 1 grama em 100 litros) 
- a dose máxima de adrenalina para uso em odontologia, em indivíduos saudáveis é de 
0,2mg/sessão = 11 tubetes 1:100.000; caso o paciente apresente problemas cardiovasculares 
significativos a dose máxima deve ser reduzida para 0,04mg, que corresponde a 20% da dose 
usualmente recomendada, ou seja 2 tubetes 1:100.000/sessão 
- AHA e ADA: não contra-indicam vasoconstritores em cardiopatas desde que adotada técnica 
segura; uso deve ser evitado em doenças cardiovasculares de alto risco; 
 
Levonordrefina: 
- 1/6 da potência da adrenalina, sendo portanto menos diluída nos tubetes para alcançar 
efeito similar. É formulada em diluições de 1:20.000; 
- 75% de ação em receptores e 25% em receptores . 
- mepivacaina 2% com 1:20.000 levonordrefina é uma alternativa paralidocaína 2% 
1:100.000,nos casos em que a epinefrina seja contraindicada. 
Noradrenalina: 
- ação similar à levonordrefina; 90% receptores -adrenérgicos; 
- ação vasoconstritora vigorosa, com maior tendência de induzir necrose, especialmente no 
palato. 
Fenilefrina: 
- propriedades vasoconstritoras fracas, sendo formulada em altas concentrações 1:2500 para 
compensar esta deficiência. 
- 95% de ação em receptores -adrenérgicos. 
Evitar vasoconstritores adrenérgicos nas seguintes situações: 
- doença cardiovascular severa: angina instável, infarto agudo do miocárdio (< 6 meses), 
revascularização miocárdica (< 6m ), arritmias refratárias; 
- AVC (< 6 meses); 
- hipertireoidismo; 
 - diabetes instável; 
- feocromocitoma; 
- antidepressivos tricíclicos; 
- alergia a sulfitos; 
Felipressina: 
- tem grande margem de segurança, com pouco ou nenhum efeito sobre o miocárdio e 
nenhuma influência adrenérgica; 
- é segura para uso em pacientes com arritmias, hipertireoidismo e aqueles em uso de 
antidepressivos tricíclicos 
 
 
 
 
 
 
 
 
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ANESTÉSICOS LOCAIS / DOSES MÁXIMAS
0,27 UI/ml0,054 UI/tubete0,03 UI/mlFelipressina
4,0 mg/sessão0,72 mg/tubete0,4 mg/mlFenilefrina 1:2.500
1,0 mg/sessão0,09 mg/tubete0,05 mg/mlLevonordrefina
1:20.000
0,34 mg/sessão0,036 mg/tubete0,02 mg/mlNoradrenalina 
1:50.000
0,2 mg/sessão0,018 mg/tubete0,01 mg/mlAdrenalina 1:100.000
0,2 mg/sessão0,036 mg/tubete0,02 mg/mlAdrenalina 1:50.000
Concentração máx / 
sessão
Concentração por tubeteConcentração por mlVasoconstritores
5 mg/kg (adultos) 
1,3 mg/kg (crianças)
9 mg/tubete5 mg/mlBupivacaína 0,5%
7,0 mg/kg (adultos)72 mg/tubete40 mg/mlArticaína 4%
4,4 mg/kg54 mg/tubete30 mg/mlMepivacaína 3%
4,4 mg/kg36 mg/tubete20 mg/mlMepivacaína 2%
6,o mg/kg54 mg/tubete30 mg/mlPrilocaína 3%
4,4 mg/kg54 mg/tubete30 mg/mlLidocaína 3%
4,4 mg/kg36 mg/tubete20 mg/mlLidocaína 2%
Concentração por 
Kg/peso
Concentração por tubeteConcentração por mlAnestésicos
 
 
 Dose Máxima do Anestésico: Dose Máxima do Vasoconstritor: 
 Peso X Concentração por Kg Concentração máxima por sessão 
 Concentração por tubete Concentração por tubete 
 
REFERÊNCIAS 
1. Malamed SF. Handbook of local anesthesia. Elsevier, 2013. 
2. Basset KB, DiMarco AC, Naughton DK. Local anesthesia for dental professionals. 
 Pearson, 2010. 
3. Baart JA, Brand HS. Local anaesthesia in dentistry. Wiley-Blackwell, 2009. 
4. Stronczec MJ. Determining the appropriate oral surgery anesthesia modality, setting 
and team. Oral Maxillofacial Surg Clin N Am 25 (2013) 357-366. 
5. Giovannitti Jr JA, Rosenberg MB. Pharmacology of local anesthetics used in oral 
surgery. Oral Maxillofacial Surg Clin N Am 25(2013) 453-465. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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