FARMACOTERAPIA DA OBESIDADE - FARMACOLOGIA

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FARMACOTERAPIA DA OBESIDADE
O uso de medicamentos no tratamento da obesidade e sobrepeso está indicado quando houver falha do tratamento não farmacológico, em pacientes:
Com IMC igual ou superior a 30 kg/m ²;
Com IMC igual ou superior a 25 kg/m ² associado a outros fatores de risco, com o a hipertensão arterial, DM tipo 2, hiperlipidemia, apneia do sono, osteoartrose, gota, entre outras;
Ou com circunferência abdominal maior ou igual a 102 cm (homens) e 88 cm (mulheres).
Fundamento: diminuição do ganho de energia (alimentos) vs gasto energia.
Metas: dietas de baixa caloria, exercícios físicos e orientação psicológica
Farmacoterapia: são apenas medidas auxiliares, uso temporário (10-12 sem) risco de efeitos adversos e dependência.
ANOREXÍGENOS (anoréticos, inibidores do apetite)
Fentermina, Dietilpropiona
- são utilizados para suprimir ou moderar o apetite e devem constituir medida auxiliar no tratamento da obesidade a CURTO PRAZO.
- Local de ação: hipotálamo.
- Nível sináptico
Estimulantes (anfetamínicos): liberam e inibem a recaptação de catecolaminas (Noradrenalina e Dopamina) 
Sedativos: liberam serotonina(5-HT)
	Mec. de ação
	- Efeito anorexígeno
- diminuição do consumo de alimentos
- diminuição da absorção
- aumento catabolismo
Anfetaminas Anfepramona
Inibidores da Recaptação de NER, Dop e Ser Sibutramina, Fluoxetina e Sertralina
Inibidores de Lipase Orlistat
Agonistas do receptor 5HT2 Lorcaserina
ANFETAMINAS
Anfepramona, Femproporex, Mazindol
- Modulam a neurotransmissão catecolaminérgica
- estimulação SNC
- Mec de ação: Inibição da Recaptação Neuronal de Noradrenalina e Dopamina
- aumenta respiração.
- aumenta estado de alerta, autoconfiança e concentração.
- aumenta atividade motora e verbal.
- diminui fadiga
- melhora performance física. 
- supressão de apetite se desenvolve rapidamente.
- uso crônico leva a: ansiedade, depressão, alucinações, cefaleia, insônia, diminui libido, irritabilidade, agressividade, hipertensão, náuseas, vômitos e DEPENDÊNCIAFISICA
- EA: Diversos efeitos cardiovasculares (taquicardia, ↑PA), hiperglicemia, constipação, retenção urinária, boca seca, cansaço.
Inibidores da Recaptação de NER, Dop e Ser
SIBUTRAMINA
	Mec de ação
	- Inibe a recaptação de serotonina e noradrenalina nos sítios hipotalâmicos que regulam a ingesta alimentar REDUZ A INGESTÃO E ELEVA A SACIEDADE.
	Farmacocinética
	- Bem absorvida após administração oral.
- excreção: urina e fezes
	Efeitos adversos
	- insônia
- constipação
- aumento da pressão arterial
- sudorese
- ansiedade
- depressão
- aumenta FC e PA
	Contraindicado
	- Hipertenso 
- doença cardiovarcular 
FLUOXETINA, SERTRALINA
	Mec de ação
	- Inibem a recaptação de serotonina
- Apresentam efeito anorexígeno discreto
	Farmacocinética
	- Bem absorvidas após administração oral
- excreção: urina e fezes
	Efeitos adversos
	- alterações GI
- insônia
BUPROPIONA
	Mec de ação
	- Inibe a recaptação de dopamina
- Apresenta efeito anorexígeno discreto
	Farmacocinética
	- Bem absorvida após administração oral
- excreção: urina e fezes
	Efeitos adversos
	- alterações GI
- insônia
Inibidores de Lipase
ORLISTAT
	Mec de ação
	- Inibe a lipase, reduzindo a digestão e absorção de gorduras
- reage com resíduos de serina nos sítios ativos das lipases gástrica e pancreática, inibindo irreversivelmente as enzimas e impedindo a degradação da gorda da dieta a AG e glicerol
- Apresenta poucos efeitos sistêmicos
- Pode ser pouco efetiva se a ingesta lipídica for reduzida
- aumenta excreção de gordura 
	Farmacocinética
	- eliminado nas fezes
	Efeitos adversos
	- relacionados ao excesso de gorduras nas fezes
- flatulência
- diarreia
- fezes esteatorreicas, 
- desconforto abdominal
- deficiência na absorção das vitaminas lipossolúveis (A, D, E e K).
ANÁLOGOS DE GLP-1 (INCRETINAS)
Liraglutida
	Mec de ação
	- mediada por uma interação específica com receptores de GLP-1, levando a um aumento no AMPc. A liraglutida estimula a secreção de insulina de forma dependente de glicose e melhora a função das células beta. Simultaneamente, a liraglutida reduz a secreção indevidamente alta de glucagon, também de forma glicose-dependente. Assim, quando a glicemia está alta, a secreção de insulina é estimulada e a secreção de glucagon é inibida.
- reduz o peso corporal e a massa de gordura corporal através de mecanismos que envolvem a redução da fome e da ingestão de energia.
	Farmacocinética
	- Adm via SC
- Alta ligação às proteínas plasmáticas
- Meia vida de 13 horas (Adm dose única diária)
- Metabolização hepática e excreção renal
	Efeitos adversos
	- Alterações gastrointestinais
- Pancreatite aguda
- Tumor de tireoide (alguns estudos)
Adjuvantes anti-obesidade
Associados em “cápsulas de emagrecimento”
Hormônios tiroidianos (T3 e T4)
Diuréticos
Purgativos
Ansiolíticos
Fitoterápicos: Centella asiatica, Faseolamina, Cassialamina, Citrus Aurantium.
NovosFitoterápicos
Greenxanthine: queima de gordura
Pitaya: efeito lipolítico e tratamento da gula por doces
Pholiamagra: lipolítico (erva antibarriga)