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Farmacotecnica 04

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Curso de 
Farmacotécnica em 
Manipulação 
 
 
 
 
 
 
 
 
MÓDULO IV 
 
 
Atenção: O material deste módulo está disponível apenas como parâmetro de estudos para 
este Programa de Educação Continuada, é proibida qualquer forma de comercialização do 
mesmo. Os créditos do conteúdo aqui contido são dados aos seus respectivos autores 
descritos na Bibliografia Consultada.
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
98 
Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
MÓDULO IV 
 
4 BIOFARMACOTÉCNICA 
 
Estudo dos processos que ocorrem no organismo a partir da administração da forma 
farmacêutica, considerando as fases de liberação e dissolução do fármaco que precedem 
sua absorção. 
 
4.1 FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO DE FÁRMACOS 
Os fatores envolvidos na biodisponibilidade ou absorção de um fármaco incluem: 
I) Fatores físico-químicos 
 A – Natureza química do fármaco: polimorfismo, tamanho da partícula, 
solubilidade e estabilidade. 
 B – Tipos e quantidade de excipientes: interações com fármaco e influência na 
sua liberação e dissolução. 
 C – Concentração do fármaco e coeficiente de difusão. 
II) Fatores fisiológicos: sexo, idade e peso corporal. 
III) Fatores patológicos 
 
4.1.1 Fases da Ação de um Fármaco 
Após a administração de um medicamento, o fármaco passa pelas seguintes fases: 
• Fase biofarmacotécnica: liberação do princípio ativo a partir do medicamento. 
• Fase farmacocinética: absorção, distribuição, metabolismo e excreção. 
• Fase farmacodinâmica: interação com a biofase e ação terapêutica. 
 
4.1.2 Classificação Biofarmacotécnica dos Fármacos 
Quanto à biodisponibilidade intrínseca, os fármacos são classificados em quatro 
classes: 
? CLASSE I: Alta Solubilidade / Alta Permeabilidade 
? CLASSE II: Baixa Solubilidade / Alta Permeabilidade 
 
 
 
 
 
99 
Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
? CLASSE III: Alta Solubilidade / Baixa Permeabilidade 
? CLASSE IV: Baixa Solubilidade / Baixa Permeabilidade 
 
4.2 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
Como foi visto no módulo anterior, as formas mais populares de classificação dos 
medicamentos dizem respeito à via de administração ou forma física. Assim, pode-se 
encontrar em drogarias e farmácias as mais diversas formas físicas de medicamentos, 
incluindo: 
Formas líquidas - soluções, suspensões ou emulsões de uso tópico (ex.: duchas, 
enemas, colutórios, gargarejos, errinos, colírios), oral (ex.: xaropes, gotas) ou injetável. 
Formas semi-sólidas – pomadas, pastas, cremes e géis de ação superficial 
(epidérmica), média (endodérmica) ou sistêmica (diadérmica), para aplicação na pele ou 
mucosas. 
Formas plásticas – incluem, além das formas semi-sólidas de uso tópico, os 
supositórios, óvulos e velas, respectivamente para aplicação retal, vaginal e uretral. 
Formas sólidas – incluem pós, granulados, cápsulas, comprimidos, pellets, 
pílulas, pastilhas, drágeas, bolos e geléias - as quais, embora predominantemente 
destinem-se à absorção via trato gastrintestinal (TGI), podem ser apresentadas em 
comprimidos vaginais ou sublinguais, bem como nos pellets subcutâneos (vias 
alternativas de absorção). 
Formas gasosas – incluem aerossóis e sprays para aplicação tópica, nasal ou 
bucal, bem como formas de uso veterinário, hospitalar ou mesmo caseiro, como as 
fumigações, vaporizações, inalações etc. 
Algumas destas formas farmacêuticas merecem destaque no que diz respeito à via 
de administração, seja pelas características anátomo-fisiológicas, seja pela importância 
terapêutica. 
Enfim, cada forma farmacêutica se adequa melhor a uma determinada via de 
administração. Por sua, vez a melhor via de administração é definida por vários fatores, 
os quais incluem: 
Fatores farmacológicos - biodisponibilidade do fármaco (tempo de absorção, 
meia-vida e velocidade de resposta), alvo molecular de ação... 
 
 
 
 
 
100 
Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
Fatores patológicos – gravidade da doença, órgãos potencialmente atingidos, 
estado do paciente... 
Fatores físico-químicos - estabilidade do fármaco, solubilidade, coeficiente de 
partição... 
Fatores diversos – biocompatibilidade, incompatibilidades, características 
anátomo-fisiológicas ... 
 
4.3 VIA TÓPICA 
Termos como USO TÓPICO ou VIA TÓPICA são trocados por USO EXTERNO ou 
VIA CUTÂNEA de modo tão deliberado, que freqüentemente geram dúvidas quanto ao 
verdadeiro significado do termo tópico. 
No que diz respeito ao espectro de ação, os medicamentos podem ser tópicos 
(ação local) ou sistêmicos. Assim, pode-se entender por produto de uso tópico todo 
aquele que, aplicado a um determinado local, não atinja o sistema circulatório. 
Dependendo das características do produto a via tópica se estende não somente à 
pele e anexos, como também mucosas oftálmicas, vaginais, retais e bucais, bem como a 
outras cavidades internas, tais como nariz e ouvido. 
A pele merece destaque por ser o segundo maior órgão do corpo humano, 
perdendo apenas para esqueleto ósseo. A importância da pele se justifica ainda por suas 
funções que incluem: 
? Função sensorial. 
? Função nutricional (biossíntese de vitamina D). 
? Excreção e balanço eletrolítico (suor). 
? Termoregulação (transpiração). 
? Fotoproteção (melanina). 
? Proteção (mecânica, química e imunológica). 
A proteção química a xenobióticos se dá pela impermeabilidade da pele à maioria 
das substâncias não-gasosas. Entretanto, como já foi visto em formas semi-sólidas, a 
absorção percutânea, dependendo de fatores físico-químicos diversos (pH, pKa, log P, 
concentração, coeficiente de difusão, etc.) ou anatomofisiológicos, não é desprezível. As 
 
 
 
 
 
principais vias de absorção cutânea são a região folicular, os ductos sudoríparos e o 
extrato córneo descontínuo. 
Os mecanismos de permeação cutânea podem ser: intracelular, intercelular e 
transanexial (folículos). Para entender a absorção percutânea é necessário conhecer as 
características anátomo-fisiológicas da pele e anexos. 
 
4.3.1 Anátomo-fisiologia da pele 
A pele é constituída basicamente por três camadas (Fig. 7): epiderme, derme 
(endoderme) e hipoderme (diaderme). 
101 
Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
 
Glândulas 
Hipopiderme 
Epiderme 
Poro 
Pelo 
Mesoderme 
Fig. 7 Estrutura da pele 
A epiderme é um epitélio estratificado pavimentoso avascular e pouco hidratado, 
composto por queratinócitos (80%), melanócitos (13%), células de Langerhans (4%) e 
células de Merkel. Este epitélio é disposto em três camadas: o extrato córneo, a camada 
granulosa e a camada basal. No caso da planta dos pés e palma das mãos temos ainda o 
espesso extrato lúcido. 
O extrato córneo é uma barreira impermeável formada por células queratinizadas. 
Na parte mais externa, camada descamativa (camada descamante de Ranvier), é 
composto por células mortas e revestido por uma emulsão epitelial formada 
predominantemente por sebo. 
A camada granulosa, glicoprotéica, caracteriza-se pelo armazenamento de 
queratina, sendo que a produção desta proteína é feita por células especializadas 
 
 
 
 
 
102 
Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditosdeste conteúdo são dados a seus respectivos autores
denominadas queratinócitos. Outra proteína de destaque presente na epiderme é a 
melanina, produzida pelos melanócitos e responsável direta pela fotoproteção. 
Na interface entre derme e epiderme encontram-se as células basais (corpúsculo 
de Malpighi), responsáveis pela multiplicação celular, importantes para o processo 
descamativo do epitélio, o qual garante renovação e proteção. A espessura da epiderme 
média varia de 0,06 a 1 mm, podendo chegar a 1,5 mm na região das palmas das mãos e 
planta dos pés, ou 0,04 para pálpebras. 
A derme é formada por tecido conjuntivo composto por proteínas fibrosas 
(colágeno 74% , elastina 4%, e reticulina 4%). É enervada, vascularizada (sistema 
linfático e sangüíneo) e apresenta alto grau de hidratação, conferido pela presença de 
vários componentes que integram o NMF - fator natural de hidratação 
(ex.:mucopolissacarídeos, lactatos, aminoácidos, eletrólitos etc.), bem como pela 
característica oclusiva da emulsão epitelial. Entre as células da derme destacam-se os 
fibroblastos, responsáveis pela biossíntese do material conjuntivo, os mastócitos e 
histócitos, que além de apresentarem natureza conjuntiva conferem proteção biológica, e 
os linfócitos, relacionados a funções sensoriais, vasculares e imunológicas. Na derme se 
fixa-se a base de vários anexos da pele, como o aparato pilosebáceo (pelos e glândulas 
sebáceas) e as glândulas sudoríparas. 
A hipoderme, camada mais profunda, espessa e irrigada da pele, é formada 
predominantemente por adipócitos e fibroblastos. No tecido adiposo, os adipócitos são 
organizados em blocos por tecido fibroso, garantindo ótima proteção mecânica. A função 
armazenadora de gordura dos adipócitos confere ainda à hipoderme funções de 
reservatório energético e de isolamento térmico. 
A vascularização, que é maior tanto pelo sistema linfático, quanto sangüíneo, 
confere à hipoderme proteção imunológica e absorção sistêmica. 
Os principais anexos cutâneos incluem: glândulas sudoríparas apócrinas e écrinas, 
aparelho pilossebáceo e unhas. 
O pH cutâneo é regulado pelas secreções glandulares e situa-se em torno de 4,5, 
contribuindo de modo importante para defesa da pele. Outrossim, o valor de pH varia de 
uma região para outra, podendo atingir 7,2 nos espaços interdigitais ou 8 em doenças da 
pele. A psoríase, por outro lado, tende a aumentar a acidez da pele. 
 
 
 
 
 
103 
Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
 
4.3.2 Preparações Tópicas 
As preparações tópicas incluem todas as formas líquidas, semi-sólidas e sólidas 
destinadas, predominantemente, a uma ação local ou superficial. 
De modo geral, as preparações destinadas à pele, exceto em casos extremos, não 
necessitam de ajuste de pH. As preparações de uso tópico cutâneo toleraram pH´s e 
diferenças de tonicidade relativamente agressivas. 
Enquanto as formas semi-sólidas, como pomadas, cremes e géis, são basicamente 
destinadas ao uso tópico cutâneo, as formas sólidas e líquidas são, na maioria, 
destinadas à ação sistêmica. 
Por outro lado, existem várias preparações líquidas de uso tópico, cujo conceito 
está atrelado a vias de administração tópicas bastante específicas. 
 
CCoolluuttóórriiooss: forma farmacêutica líquida viscosa que se destina à aplicação tópica 
sobre as gengivas e partes internas da boca. Geralmente é veiculado na forma de spray e 
deve apresentar, além de estabilidade adequada, sabor agradável. 
São exemplos de colutórios o Colubiazol®, Flogoral®, hexamedine® e preparações 
com própolis e mel. 
Os componentes usuais incluem: fármacos (anti-sépticos: clorexidina; antibióticos: 
tirotricina; anestésicos: xilocaína), veículos (glicerina, propilenoglicol, xarope, mel), 
flavorizantes (menta, essência de hortelã, essência de tutti-fruti), corantes (amarelo de 
tartrazina), conservantes (parabenos, sais de amônio quaternário). 
 
GGaarrggaarreejjooss: forma farmacêutica líquida, em geral aquosa, destinada à profilaxia e 
assepsia da boca e garganta. Não devem ser deglutidos. Muitas vezes é uma solução 
concentrada que no momento do uso é diluída. Além de estabilidade devem apresentar 
baixa viscosidade e sabor adocicado. Têm propriedades anti-séptica, refrescante e 
desodorizante, podendo ainda conter: 
Flúor, quando destinada à higiene bucal após escovação. 
Adstringentes, para auxiliar a cicatrização e/ou tratamento de gengivites e 
inflamações bucais. 
 
 
 
 
 
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Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
Exemplos de preparações comerciais para gargarejos são Cepacol®, Periogard® e 
Listerine®. 
Os componentes usuais incluem: fármacos (clorexidina, cloreto de cetilpiridpínio ou 
outros anti-sépticos), antioxidantes (metabissulfito de sódio), corantes (amarelo de 
tartrazina), flavorizantes (mentol), conservantes (cloreto de benzalcônio, parabenos), 
veículos (glicerina, água, propilenoglicol). 
EEnneemmaass: forma farmacêutica líquida destinada à aplicação retal com fim laxativo 
ou para produzir efeito local ou sistêmico. Os requisitos básicos destas preparações são 
estabilidade e viscosidade adequada. 
Os componentes usuais são fármacos (aminofilina, hidrocortisona, fosfatos de 
sódio, docusato de potássio, glicerina, óleo mineral leve), veículo (glicerina: água, óleo 
mineral, óleos vegetais). 
Como exemplos de enemas temos as soluções laxantes, soluções concentradas 
de mono e di-fosfato de sódio. 
DDuucchhaass: forma farmacêutica líquida destinada a ser introduzida em cavidades do 
corpo para limpeza ou ação local anti-séptica - faríngea, vaginal, ocular, nasal. Em alguns 
casos devem ser estéreis. 
SSoolluuççõõeess oottoollóóggiiccaass (soluções auriculares ou áureas): são formas farmacêuticas 
empregadas para tratar afecções do ouvido em geral, para combater dor e infecção ou 
remover o excesso de cerúmen. O acúmulo de cerúmen pode levar à surdez e à 
predisposição a infecções. A maioria das otites é causada por bactérias (pseudomonas 
aeruginosa, Proteus vulgaris, estreptococos e estafilococus). 
Os requisitos para preparações otológicas incluem, além de estabilidade, 
viscosidade adequada para maior contato com a mucosa e pH entre 5,0 e 7,0 (o ideal é 
5,0, já que nas otites o pH geralmente se eleva para alcalino). 
Os componentes usuais incluem: fármacos (antibióticos: cloranfenicol, sulfato de 
neomicina, gentamicina, sulfato de polimixina B, nistatina, borato de 8-hidroquinolina; 
corticóides: dexametasona, hidrocortisona, valerato de betametasona, acetonido de 
fluocinolona; anestésicos: lidocaína, tetracaína, benzocaína; para remoção de cerúmen: 
H2O2 10v, trietanolamina, bicarbonato de sódio), veículos (glicerina, Propileno:PEG´s), 
 
 
 
 
 
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conservantes (cloreto de benzalcônio, clorobutanol, parabenos), antioxidantes (sulfito de 
sódio, metabissulfito de sódio) e tampões (ácido bórico/borato; fosfato mono e dissódico). 
 
4.4 VIA NASAL 
A via nasal merece destaque pela característica do epitélio nasal, que é altamente 
vascularizado, podendo-se obter tanto ação tópica quanto sistêmica, bem como pela 
importância fisiológica do nariz. Por outro lado, o nariz é um reservatório importante para 
agentes infecciosos, especialmente vírus e microorganismos causadores de doenças. 
Doenças alérgicas afetam as condições normais da mucosa nasal. Uma resposta 
excessiva do sistema secretorà irritação pode eliminar a solução do fármaco colocada na 
cavidade nasal antes que seja absorvido pela membrana nasal. 
São reações comuns a estímulos irritantes: vasodilatação, aumento da 
permeabilidade capilar, exsudação, hipersecreção mucosa, obstrução das vias 
respiratórias, movimento ciliar aumentado, aumento da temperatura local e espirros. 
 
4.4.1 Anátomo-Fisiologia do Nariz 
O epitélio nasal é muito vascularizado, rico em elementos mucosos, tem alta 
capacidade de absorção, permitindo taxa e extensão de absorção comparáveis à via 
intravenosa; é coberto por uma camada de muco que é escorrido posteriormente pelos 
cílios. Em contrapartida, o muco renova-se a cada 10 minutos (produção diária de cerca 
de 1,5 a 2L), fato que pode constituir-se, eventualmente, numa barreira à absorção. 
Além do muco outras secreções das glândulas nasais, lacrimais e transudatos 
plasmáticos são também produzidas. A composição destas secreções é complexa, 
podendo ser detectada a presença de mucoproteínas, glicoproteínas, enzimas, lisozima, 
IgA, IgE, IgG, albuminas, prostaglandinas, histamina. 
 
4.4.1.1 Preparações nasais (errinos) 
Os errinos são formas líquidas destinadas à administração nasal de fármacos para 
ação local (limpeza, ação descongestionante, antiinflamatória e anti-histamínica) ou 
sistêmica (hormônios). Devem ser estéreis, isotônicos e respeitar a faixa de pH de 6,4 a 
 
 
 
 
 
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Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
9,0. Entretanto, errinos devem ter, preferencialmente, pH entre 5 e 7, sendo que zonas 
básicas não são fisiológicas e favorecem o crescimento bacteriano. 
Na preparação de errinos não devem ser utilizados solventes que alterem a 
viscosidade do muco e diminuam o movimento ciliar (ex.: óleos vegetais ou minerais, 
glicerina acima de 10%, álcool acima de 10%, polietilenoglicóis acima de 1%), bem como 
substâncias que causem paralisia do movimento ciliar (ex.: ácido bórico). 
Componentes usuais: fármacos (antibióticos: estreptomicina, neomicina, 
tirotricina; anti-histamínicos: cromoglicato de sódio; antiinflamatórios: dexametasona; 
hormônios: ocitocina; descongestionantes: efedrina, naftilimidazolinas), conservantes 
(parabenos e clorobutanol), tampões (fosfato/difosfato de sódio ou potássio), 
isotonizantes (NaCl, dextrose, K2SO4, Na2SO4,), veículo (aquoso de baixa viscosidade). 
 
4.5 VIA OFTÁLMICA 
A absorção via oftálmica se processa pela conjuntiva e depende da solubilidade do 
fármaco, permeabilidade do fármaco pelas membranas, pH e sistema tampão, 
concentração do fármaco no colírio, presença de estímulos irritantes (ex.: falta de 
isotonia). As formas líquidas instiladas são rapidamente eliminadas pelas lágrimas, 
apresentando ação de no máximo 5 minutos, o que exige repetidas aplicações. 
A instilação é feita no saco conjuntival; quando são recomendadas aplicações 
repetidas, estas devem ser feitas em intervalos de 5 minutos. 
 
4.5.1 Anátomo-Fisiologia do Olho 
No que diz respeito à absorção oftálmica, destacam-se os papéis da córnea, 
conjuntiva e lágrima. 
A córnea é uma membrana que reveste o globo ocular, pouco irrigada, mas muito 
enervada e, portanto, muito sensível a estímulos dolorosos. 
A conjuntiva é uma membrana que reveste externamente a córnea e internamente 
as pálpebras. É bastante vascularizada, permitindo a absorção e eliminação de fármacos, 
e também rica em elementos mucosos. É responsável pela formação de um filme aquoso 
composto de mucopolissacarídeos, que se renova constantemente, e pela manutenção da 
umidade do globo ocular. 
 
 
 
 
 
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A lágrima é um líquido viscoso (coloidal), composto por proteínas (incluindo a 
lisozima) e eletrólitos, que banha o epitélio de revestimento com fim de proteção e 
lubrificação. O contato com materiais estranhos no epitélio estimula o aumento da 
produção de lágrima para remoção do agente irritante para as fossas nasais. Fato este 
que, aliado a interações com proteínas e mucopolissacarídeos, pode se opor à absorção. 
Outrossim, considerando-se que o volume de uma gota varia de 25 a 50 μL e que o 
volume médio dos fluidos oculares é de apenas 7 μL, boa parte da dose administrada é 
perdida. 
 
4.5..1.1 Preparações oftálmicas (colírios) 
Colírios são formas farmacêuticas líquidas estéreis destinadas ao tratamento de 
afecções do globo ocular, incluindo pálpebras, conjuntiva e córnea, ao preparo pré-
operatório, para fins diagnósticos ou limpeza do globo ocular. 
No que diz respeito à isotonia, ressalta-se que a lágrima, como os demais fluidos 
biológios, equivale à solução NaCl 0,9%. A osmolaridade ideal é de 300 mOsm/L, sendo 
aceitável valores de tonicidade entre 200 e 600 mOsm/L. 
Quanto ao pH, dada a renovação da lágrima e fluidos da conjuntiva, aceita-se uma 
ampla faixa, que vai de 5,8 a 11,4. Entretanto, a faixa ideal que não produz dor deve ser 
de 7,2 a 9,5. 
Quanto ao grau de dispersão, preferencialmente os colírios devem ser soluções. 
Entretanto, suspensões oftálmicas de partículas micronizadas (∅ ≤10μm) são permitidas 
e podem apresentar como vantagem tempo prolongado de ação. 
Outras preparações de interesse oftálmico que devem apresentar os mesmos 
requisitos exigidos para colírios incluem: pomadas para uso oftálmico e soluções de 
limpeza e manutenção de lentes de contato. 
Todas as formas oftálmicas são preparadas em condições de assepsia com 
matérias-primas estéreis. O acondicionamento é idealmente feito em vidros tipo I ou 
plástico. 
O processo de esterilização normalmente empregado é o calor úmido (autoclave). 
Para soluções oftálmicas pode-se empregar ainda a filtração esterilizante. 
 
 
 
 
 
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Nas pomadas, o fármaco é adicionado na forma de solução ou finamente dividido 
(micronizado) em bases adequadas, como vaselina branca ou lanolina. 
Componentes usuais: fármacos (antibióticos: cloranfenicol, ciproloxacino; anti-
sépticos: cloreto de benzalcônio; colinérgicos: pilocarpina, atropina; agentes de 
diagnóstico: corantes; anestésicos: benzocaína, xilocaina), antioxidantes (ácido ascórbico, 
sulfito e metabissulfito de sódio, tioúreia), quelantes (EDTA e ácido cítrico), tampões 
(solução de Palizsch: ácido bórico/borato de sódio; solução de Sorensen: fosfato de 
sódio/difosfato de sódio; solução de Atkin: ácido bórico/carbonato de sódio), conservantes 
(cloreto de benzalcônio, cloreto de benzetônio, clorobutanol, parabenos), viscosificantes 
(hidroxietilcelulose, hidroxipropilcelulose, metilcelulose, álcool polivínilico, 
polivinilpirrolidona), isotonizantes (NaCl, dextrose e ácido bórico), veículos (água estéril). 
 
4.6 VIA INJETÁVEL 
Entende-se por via de administração parenteral qualquer via interna que não 
pertença ao trato gastrintestinal (TGI). 
A via injetável, ou parenteral, apresenta como principal vantagem a rapidez e 
proporção com que se pode disponibilizar o fármaco em nível sistêmico, já que por esta 
via os problemas com absorção e metabolismo são nulos ou bastante reduzidos. Outras 
vantagens incluem: possibilidade de administração em pacientes debilitados, ausência de 
problemas de aceitabilidade relacionados a aspectos organolépticos, possibilidade de 
absorção completa (via endovenosa) ou ação localizada (via intramuscular e subcutânea). 
Apresenta como desvantagens o risco devido à dificuldade de se reverter oprocesso de absorção e necessidade de pessoal especializado para administração. 
Considerando-se a vulnerabilidade da via parenteral, todos os produtos injetáveis 
devem ser estéreis e apirogênicos. E, exceto para produtos IV de baixo volume, estes 
devem ser necessariamente isotônicos e isoídricos. 
Componentes usuais: fármacos (antibióticos, vacinas, quimioterápicos, 
antiinflamatórios, antieméticos), conservantes (parabenos), antioxidantes (ácido 
ascórbico, BHT, tocoferol), quelantes (EDTA), tampões (fosfato, acetato, citrato), agentes 
solubilizantes (tensoativos não-iônicos: lecitina, Tween®, span®), espessantes como 
sorbitol, gelatina, metilcelulose, CMC), veículos (água, óleos, álcoois, glicerina, 
 
 
 
 
 
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propilenoglicol, dioxanos, lanolina), coadjuvantes terapêuticos (anestésicos locais: 
procaína 1%, álcool benzílico < 5%). 
As principais vias parenterais são: intravenosa, intramuscular, intradérmica, 
subcutânea e intra-raquidiana. 
 
4.6.1 Intravenosa (IV) 
A administração IV é feita nas veias do braço, preferencialmente soluções, 
excepcionalmente suspensões com partículas micronizadas (∅ de 1 a 2 μm) e raramente 
emulsões. Os volumes injetados variam de 0,5 a >1000 ml, sendo que os desvios 
aceitáveis de pH e tonicidade são maiores para pequenos volumes. Em geral aceitam-se 
desvios de 0,4% de NaCl e pH entre 6,0 e 7,5. 
Por outro lado, a injeção IV de grandes volumes com desvio significativo de pH 
pode causar tromboflebites. 
A velocidade de administração IV pode ser rápida (< 1 minuto) para volumes 
pequenos, lenta (1 a 10 minutos), perfusão intermitente para volumes entre 50 e 100 mL e 
perfusão contínua para volumes superiores a 500 mL. A ação é imediata e a 
biodisponibilidade é total; não há etapa de absorção. Deste modo, a via IV é a de maior 
risco de reações secundárias (choque anafilático) e infecções. 
 
4.6.2 Intramuscular (IM) 
A administração IM é feita, em geral, nos glúteos, músculos da coxa ou do braço. 
Os músculos estriados apresentam boa vascularização e pequena inervação 
sensitiva. 
Formas líquidas (soluções, suspensões e emulsões), bem como sólidas (pellets) 
são possíveis. O volume injetado não deve ultrapassar 10 ml, sendo o ideal máximo de 2 
mL para deltóide e 5 ml para glúteo. As soluções são obrigatoriamente isotônicas, sendo 
permitida ligeira hipertonicidade para aumentar a absorção. Soluções oleosas são 
permitidas, mas devem apresentar viscosidade adequada para viabilizar a absorção e a 
biocompatibilidade. O pH deve ser ajustado para valores entre 4,5 e 8,5. Valores 
diferentes de pH, bem como soluções hiper ou hipotônicas podem causar dor, inflamação, 
precipitação de proteínas e necrose do tecido. Apresenta como desvantagens o risco 
 
 
 
 
 
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Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
devido à dificuldade de se reverter o processo de absorção e necessidade de pessoal 
especializado para administração. 
 
4.6.3 Intradérmica (ID) 
A injeção ID é feita geralmente na derme da face anterior do braço. Os volumes 
variam de 0,06 a 0,18 mL e, dada a baixa vascularização desta via, é indicada apenas 
para diagnóstico. 
 
4.6.4 Subcutânea (SC) 
Também denominada via hipodérmica, a via SC aceita volumes de, no máximo, 
2 ml. Permite a administração de formas líquidas (soluções, suspensões e emulsões) ou 
sólidas (pellets). Embora seja a camada mais vascularizada da pele, a absorção é lenta, 
sendo eventualmente indicada a adição de hialuronidase. 
 
4.6.5 Intra-raquidiana (IR) 
A via IR, também denominada intratecal ou intraespinhal, é utilizada quando o 
fármaco não atravessa a barreira hematoencefálica. A formulação não deve conter 
conservante, devendo ser aquosa, isotônica, isoídrica e rigorosamente estéril e 
apirogênica. 
 
4.7 VIA ORAL 
Quando de deseja ação sistêmica, a via oral é a mais conveniente e, portanto, a 
mais utilizada. Entre as formas farmacêuticas de uso oral e interno destacam-se os 
produtos sólidos (comprimidos, cápsulas e drágeas) e líquidos (gotas, xaropes, elixires), 
bem como geléias. O grande diferencial desta via está no fato de que o TGI é um órgão 
especializado na digestão e absorção, funções responsáveis tanto pelo aspecto negativo 
da instabilidade, quanto positivo da boa biodisponibilidade. 
No caso das soluções orais não há necessidade fisiológica de se corrigir o pH ou a 
tonicidade, desde que estes não sejam muito agressivos. 
 
 
 
 
 
 
 
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Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
4.8 VIA RETAL 
A via retal é uma alternativa à via injetável e oral, que em virtude da alta 
vascularização pode apresentar também ótima absorção sistêmica. 
Em relação à via injetável apresenta a vantagem de não requerer pessoa 
qualificada para administração, porém os níveis de absorção são em geral menores. 
Já em relação à via oral apresenta como principal vantagem o fato de se evitar por 
esta via a ação do suco gástrico e entérico, porém perde, obviamente, no quesito 
conveniência. 
Em resumo, os aspectos mais relevantes da administração retal são: 
• Absorção relativamente rápida, porém pode ser incompleta e irregular; 
• Empregada para fármacos de ação local (ex.: laxativos e anti-hemorroidários) ou 
sistêmica (ex.: analgésicos, antitérmicos e antiinflamatórios); 
• Evita ação secreções do TGI; 
• Estima-se que apenas 50% da dose sofra metabolismo de primeira passagem 
(passe pelo fígado); 
• Útil quando não é possível utilizar a via oral, como por exemplo, em casos de 
inconsciência ou de fármacos irritantes à mucosa gástrica, fármacos nauseantes 
etc.; 
• Útil para uso pediátrico. 
 
4.9 VIA VAGINAL E URETRAL 
A mucosa vaginal e da uretra são bem vascularizadas e podem propiciar ação 
sistêmica. Entretanto, de modo geral tais vias visam ação localizada e são destinadas a 
medicamentos quimioterápicos utilizados no tratamento de infecções. O pH vaginal varia 
de 4,6 a 7,0, dependendo da idade e composição da flora bacteriana, sendo, em geral, 
mais alcalino após a menopausa. 
 
 
 
------ FIM DO MÓDULO IV ------ 
 
 
 
 
 
 
 
 
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	Os mecanismos de permeação cutânea podem ser: intracelular, intercelular e transanexial (folículos). Para entender a absorção percutânea é necessário conhecer as características anátomo-fisiológicas da pele e anexos. 
	 
	4.3.2 Preparações Tópicas 
	 
	4.4.1 Anátomo-Fisiologia do Nariz 
	4.5.1 Anátomo-Fisiologia do Olho

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