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FARMACOCINÉTICA Profª Esp. Gislene Mariana Pereira da Silva FARMACOCINÉTICA Estuda quantitativamente a cronologia dos processos de administração, absorção, distribuição, biotransformação e eliminação das drogas. importância 1. Determinação adequada da posologia de acordo com: Forma farmacêutica – suspensão, cápsula, comprimido, injeção, etc Dose indicada no caso clínico Intervalo entre as doses Via de administração importância 2. Reajuste da posologia de acordo com a resposta clínica; 3. Interpretação de resposta inesperada ao medicamento. Podem ser causadas por: Transgressão do paciente Não instrução do paciente Modificações de biodisponibilidade Erros de medição Interação droga-droga importância 4. Melhor compreensão da ação das drogas 5. Posologia em situações especiais 6. Pesquisas de medicamentos novos Perfil famacocinético O perfil farmacocinético de uma droga se estabelece através da análise de: Modelos farmacocinéticos Vias e sistema de administração Absorção Biodisponibilidade Meia-vida biológica Concentração plasmática Distribuição Eliminação Vias e sistemas de administração das drogas A escolha da Via ou sistema de administração das drogas Depende de vários fatores, como: Efeito local ou sistêmico da droga Propriedades da droga e da forma farmacêutica administrada Idade do paciente Conveniência Tempo necessário para início do tratamento Duração do tratamento Obediência do pcte ao regime terapêutico Principais vias e sistemas de administração das drogas Oral Sublingual ou bucal Parenteral Intravenoso Intra-arterial Intramuscular Intraóssea Intracardíaca Intradérmica Intraperitoneal Subcutânea Peridural ou epidural Intratecal ou subaracnóidea 4. Tópica 5. Transdérmica 6. Intraocular 7. Intrarrespiratória 8. Retal 9. Intravaginal 10. Intrauterina 11. Uretral e peniana 12. Novos sistemas: Bioadesivos Dispositivos de liberação controlada da droga Administração oral É a modalidade mais conveniente. Podem ser absorvidas na boca, no intestino delgado, no reto e em menor extensão, no estômago e intestino grosso. As soluções aquosas alcançam rapidamente o duodeno e logo são absorvidas. As suspensões são primeiramente dissolvidas nas secreções gastrointestinais antes da absorvidas. Os comprimidos são mais baratos e apresentam mais flexibilidade na formulação e na apresentação. Os comprimidos sublinguais são dissolvidos pela saliva e absorvidos por vasos da cavidade oral. São de ação rápida. Orientações quanto ao medicamento via oral A maioria dos comprimidos e cápsulas devem ser ingeridas com muita água. As preparações líquidas são preferidas para crianças e idosos. As formulações especiais como comprimidos subliguais, bucais e mastigáveis exigem instruções especiais aos pacientes. Os pacientes devem ser instruídos quanto ao ritmo de tomada do medicamento. Via retal Usada tanto para drogas de ação local como sistêmica. É uma via alternativa da via oral para crianças, doentes mentais, comatosos e aqueles que apresentam vômitos e náuseas. Drogas são formuladas em forma de supositórios sólidos. A absorção é mais lenta, menos completa e mais imprevisível do que as administradas por via oral. Vias parenterais Via de drogas que não seja a via oral ou enteral. Também significa a injeção de drogas. Vias parenterais mais comuns são a intravenosa, intramuscular e a subcutânea Vantagens da via parenteral Podem ser administradas em pacientes que não cooperam, inconscientes ou que apresentam náuseas e vômitos. Certas drogas que são ineficazes, fracamente absorvidas ou inativas por via oral. Proporciona início imediato da ação da droga. Corrigir desequilíbrios de fluidos e de eletrólitos e proporcionar a alimentação. dEsvantagens da via parenteral Aplicação por pessoal treinado. Uso de técnicas assépticas Presença de dor. Inconveniente quando as aplicações se tornam muito frequentes. Via parenteral intramuscular Administração profunda em músculos esqueléticos, afastados de nervos e vasos sanguíneos importantes. Absorção usualmente completa, mas pode variar em decorrência das propriedades fisico-químicas das drogas. Via respiratória A introdução diretamente de drogas na árvore respiratória para o tratamento de doenças broncopulmonares. Vantagens: Adm localizada de pequenas doses e para início rápido de ação Redução de efeitos adversos sistêmicos. Absorção das drogas aÇão da droga Barreiras biológicas: Epitélio gastrointestinal Endotélio vascular Membrana plasmática Membrana biológica Propriedades físico-químicas das drogas que interferem na absorção Lipossolubilidade Hidrossolubilidade Estabilidade química da molécula da droga Peso molecular, tamanho e volume da molécula da droga Carga elétrica da molécula da droga Forma farmacêutica Velocidade de dissolução Concentração da droga no local de absorção. Locais de absorção das drogas Trato gastrointestinal Mucosa bucal Mucosa gástrica Mucosa do intestino delgado Mucosa retal 2. Trato respiratório Mucosa nasal Mucosa traqueal e brônquica Alvéolos pulmonares 3. Pele 4. Regiões subcutâneas e intramusculares 5. Mucosa geniturinária Mucosa vaginal Mucosa uretral Mucosa vesical 6. Mucosa conjuntival 7. Peritônio 8. Medula Óssea distribuição das drogas Distribuição das drogas Fig. 12.1 excreção das drogas Excreção das drogas A excreção e o metabolismo terminam a ação da droga no organismo. Excreção das drogas Excreção renal Excreção biliar Excreção pulmonar Outras vias: suor, saliva, fezes, leite materno, secreção nasal Processo de excreção renal Fig. 14.1 Por hoje é só! Atividade Fazer a esquematização dos textos: Biodisponibilidade das drogas – cap. 09 Meia-vida das drogas – cap. 10 Referência SILVA, P. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan. 2010. referências RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2011. SILVA, P. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan. 2010.
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