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Farmacologia do Sistema Respiratório Anna Caroline Fabiane Ingride Helen Thauane Thais Santos Suzane Carvalho 1 Sistema Respiratório Funções: Metabolismo celular Equilíbrio Ácido-Básico Equilíbrio Térmico Fonação Estrutura: Vias superiores Vias Inferiores Classes Descongestionantes Simpaticomiméticos Anti-Histamínicos Anti-inflamatórios Broncodilatadores Antitússicos Expectorantes 3 Decongestionantes Simpaticomiméticos Estimulam receptores α-adrenérgicos músc. liso vascular Vasoconstrição Vasoconstricção nasal fluxo sanguíneo edema nasal drenagem ventilação Alívio da congestão 4 Exemplos 5 Reações adversas Rinite medicamentosa (ABUSO / USO CRÓNICO) USO MÁX = 3 dias agravamento e exacerbação da congestão nasal a mucosa nasal fica + inflamada e + congestionada resulta da isquémia causada pela ↑ vasoconstrição e irritação local provocada pelo descongestionante e destruição dos cílios vibráteis (perda do olfato) 6 Controle pelo Sistema Nervoso Autônomo Asma O QUE É? 8 Tipos de medicação Os fármacos antiasmáticos compreendem: Anti-inflamatórios Broncodilatadores Medicamento para alívio rápido dos sintomas Medicamentos de ação preventiva a longo prazo que previnem os sintoma as crises agudas 9 Tipos de medicação Terapêutica anti-inflamatória Corticosteróides Anti-leucotrienos Cromonas Terapêutica broncodilatadora Agonistas β-adrenérgicos Anticolinérgicos Xantinas 10 Fármacos Broncodilatadores Agonistas dos receptores beta 2 adrenérgicos. SALBUTAMOL – Fármacos de 1º escolha. Atuam como antagonistas fisiológicos dos mediadores espasmogênicos Administrado por inalação Efeitos iniciam imediatamente e duram 3 a 5 horas. Corticosteróides inalados Fármacos mais eficazes no tratamento da asma Poucos efeitos adversos (dependente da dose) 12 Fármacos Broncodilatadores Xantinas TEOFILINA – Geralmente formulada como aminofilina. Inibe a fosfodiesterase e bloqueia receptores de adenosina. Os efeitos indesejáveis incluem arritmia cardíaca, crises convulsivas e distúrbios gastrintestinais. Classificação dos antiasmáticos PAREI AQUI Costicosteróides na asma Corticosteróides Sistémicos Inalados < efeitos secundários Corticosteróides sistémicos Tratamentos de curta duração, em crises asmáticas que não reagem a broncodilatadores Tratamentos de longa duração no tratamento de asma grave que não responde a altas doses de corticoterapia inalada Importantes efeitos adversos •Supressão adrenal • Aumento de peso • Hiperglicémia / Diabetes • Imunosupressão ↑ susceptibilidade a infecções • sintomatologia do síndroma de Cushing 15 Efeitos locais: Secura e irritação mucosa nasal Sensação de queimadura na mucosa Alteração paladar / olfacto Disfonia Candidíase oral Efeitos sistémicos: (doses elevadas, períodos prolongados) Na infância - supressão supra-renal, osteopenia e atraso no crescimento 16 De ação curta Tratamento de 1ª linha na crise asmática Terbutalina e Salbutamol Via de administração preferencial: inalatória Efeito broncodilatador imediato Pico = 10-15 min, duração 2-6 h • Não devem ser prescritos para uso regular nos períodos intermitentes em doentes com asma de grau ligeiro: •abuso das inalações taquifilaxia • suspensão súbita broncospasmo (excesso de estimulação dos receptores diminuição de resposta, ficando outros receptores brônquicos aptos a serem estimulados broncoconstrição e agravamento do quadro clínico) 17 De ação prolongada Duração de acção > 12 h Salmeterol, Formoterol início de acção mais rápido Eficazes na asma nocturna Controlo do broncospasmo induzido por exercício Efeitos adversos (doses elevadas): Taquicardia (estimulação dos receptores cardíacos β1) Tremores Cãimbras musculares 18 Anti-colinérgicos Acção: • ↓ tónus músculo liso brônquico mediado pelo nervo vago • Não actuam no broncospasmo induzido pelo exercício • Broncodilatadores menos potentes que os agonistas β • Início mais tardio (30-60 min) • Acção mais prolongada (3-5 h) Secura da boca Não são fármacos de 1ª linha Em crises asmáticas actuam sinergicamente com os agonistas β, sem aumentar os efeitos secundários Brometo de Ipratrópio 19 Metilxantinas Fracos broncodilatadores • efeito relaxante sobre o músculo liso brônquico (? ↑ AMPc) • inibição da libertação de mediadores pelos mastócitos • melhoram da contractibilidade diafragmática • diminuição da fadiga dos músculos respiratórios • estimulação do centro respiratório Actualmente pouco usados (agonistas beta muito + potentes corticóides anti-inflamatórios de escolha) Coadjuvantes da terapia 20 Fármacos que atuam na tosse Antitússicos Expectorantes Tratamento da Tosse depende: Produtiva ou Não Produtiva (seca) Expectorantes, Mucolíticos NÃO USAR ANTI-TÚSSICOS Anti-tússicos 21 Tosse Alterações desta camada de Muco ⇒ TOSSE AUMENTO da produção de Muco (PRODUTIVA) →Tosse por tentativa de limpeza da árvore brônquica DIMINUIÇÃO da produção de Muco (SECA) →mais fácil contacto dos agressores com as zonas desencadeadoras da Tosse Tosse → importante mecanismo fisiológico (protecção) MAS .... Pode ser um sintoma de alguma doença! Situações em que é necessário combater a tosse: doentes operados indivíduos com hérnias Aneurismas tosse noturna intensa que perturba o descanso 22 ANTI-TÚSSICOS Ação no reflexo da tosse (ação central) a) Estupefacientes b) Não Estupefacientes 23 Alcalóides do Ópio e Derivados Sintéticos Codeína • São os mais potentes • Uso limitado ⇒ efeitos laterais dos Opióides • Depressão respiratória • Dependência / tolerância • Retenção urinária / obstipação • Redução da actividade das glândulas da mucosa brônquica espessamento das secreções • Cefaleias • Vómitos • Anorexia • Exemplos de utilização : pós-operatório, traumatizados, aneurismas da aorta, fracturas das costelas 24 Dextrometorfano, Noscapina, Difenidramina, Butamirato, Clobutinol • Maior utilização • O Dextrometorfano é um derivado da morfina • MAS... Quase não tem efeito analgésico e quase não provoca habituação nem tolerância • Efeito de cerca de metade da codeína • Efeito prolongado • Pode causar broncoconstrição por libertação da histamina 25 A Noscapina é um alcalóide não narcótico do ópio não tem ação analgésica e depressora do SNC e do aparelho respiratório • A Difenidramina tem também propriedades antihistamínicas Sono (interesse na tosse noturna) 26 EXPECTORANTES Aumentam a produção e diminuem a viscosidade das secreções Atuam quando é Tosse Produtiva ou quando a causa é a secura da Mucosa o que leva à irritação 27 Mecanismo de Ação Ação Reflexa Atuam irritando a mucosa gástrica → por via vagal levam a ↑↑ secreção mucosa brônquica Uso discutível porque são irritantes gástricos vómitos , anorexia , etc. em doentes com história de úlcera Ex: Iodetos, cloretos de amónio, guaiacolato de glicerilo Iodetos: estimulam diretamente gls brônquicas Efs adversos: Gosto metálico, Irritação gástrica, ↑ gls salivares, Iodismo Ação Direta (Estimulantes) Estimulam diretamente as células secretoras Exemplos: Essências de Pinheiro, de Mentol , Eucalipto, Limão Mucolíticos Rompem as ligações sulfuradas das mucoproteínas sem aumentar o volume das secreções Fluidificantes específicos Exs:Bromexina, Acetilcisteína, Ambroxol, Carboximetilcisteína Ambroxol é um metabolito da Bromexina muito mais potente 28
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