Farmacologia e formas farmace uticas

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P R O F A D R A K A R I N E M E L O
Farmacologia
Princípios Básicos
— Origem
ü Citação: “O desejo de ingerir medicamentos e a principal 
característica que distingue o homem dos animais”
(William Osler – Médico Canadense)
Princípios Básicos
— Mas o que é um fármaco, droga, remédio e medicamento?
ü Fármaco: substância de estrutura química definida que, quando em um sistema 
biológico, modifica uma ou mais funções fisiológicas.
ü Medicamento: produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com 
finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico.
ü Remédio: qualquer substância ou recurso utilizado para obter cura ou alívio.
(Lei nº 5.991, de 17 de dezembro de 1973 – ANVISA)
— Droga: Qualquer substância ou produto utilizado que
modifica estados fisiológicos ou estados patológicos.
Obs.: O termo “drogas” também está sendo utilizado para referir-se às 
substâncias de dependência e abuso. 
— Fármaco: É uma estrutura química conhecida com
propriedade de modificar uma função fisiológica já
existente, ou seja, substâncias ativas com ação terapêutica.
— Forma Farmacêutica: Forma de apresentação do
medicamento: Comprimido, xarope, cápsula etc;
— Medicamento: Toda preparação farmacêutica que
contém um ou mais fármacos e se destina ao
tratamento, prevenção ou diagnóstico de doenças.
— Remédio: Todo e qualquer meio utilizado para
prevenir ou tratar doenças.
— Efeito Farmacológico: o princípio ativo atua sobre determinadas 
células e órgãos ou em todo o corpo. O resultado é chamado de efeito 
farmacológico. 
Um medicamento em geral produz múltiplos efeitos e entre eles:
— Efeito principal : É aquele que queremos obter. Ex: o efeito 
farmacológico principal do salbutamol é a dilatação dos brônquios 
(broncodilatação) que permite aliviar um paciente com crise de asma.
— Efeito colateral, indesejável ou adverso: Conforme o próprio nome está 
dizendo é um efeito que não desejamos, mas é produzido pelo mesmo 
medicamento. 
Frequentemente são inevitáveis e pouco graves, mas às vezes podem ser 
muito graves. Ex: o salbutamol, além de atuar sobre os brônquios, atua 
também sobre o coração provocando um aumento dos batimentos 
cardíacos. É um efeito adverso, geralmente não grave.
— Placebo: é como se denomina um fármaco inerte, e que 
apresenta efeitos terapêuticos devido aos efeitos fisiológicos da 
crença do paciente de que está a sendo tratado.
— Efeito Placebo: efeito psicológico que depende da fé ou 
confiança que o paciente tem no medicamento, na Unidade de 
saúde ou na pessoa que o orienta. 
Ex: Se ao tomar um comprimido de ácido acetilsalicílico, 
sentirmos alívio do sintoma (dor ou febre) em 5 minutos, é 
considerado efeito placebo, pois são necessários mais de 20 
minutos para o efeito farmacológico deste medicamento ocorrer.
Princípios Básicos
— O fármaco ideal:
Fármaco 
Ideal
Efetividade
Segurança
Seletividade
Isenção de 
reações 
adversas
Ausência de 
interações
Fácil 
administração
Princípios Básicos
— Qual a diferença entre farmacologia e toxicologia:
Substância
Efeito 
benéfico
Farmacologia
Fármacos
Substância
Efeito 
maléfico
Toxicologia
Venenos
FASE  FARMACOTÉCNICA
MEDICAMENTO
FASE  BIOFARMACOTÉCNICA
ORGANISMO
Liberação  do  fármaco  de  sua
forma  farmacêutica
FASE  FARMACOCINÉTICA
•Absorção
•Distribuição
•Metabolismo
•Excreção
FASE  FARMACODINÂMICA
Interação  do  fármaco
com  o  receptor
EFEITO
FARMACOLÓGICO
Princípios Básicos
— Divisão da farmacologia:
Fa
rm
ac
ol
og
ia
Farmacocinética
Absorção, distribuição, 
metabolismo e excreção de 
fármacos
Farmacodinâmica
Estuda os efeitos fisiológicos, 
bioquímicos e mecanismo de 
ação dos fármacos
(Fonte: Berkowitz, 2006)
P&D = ~12 anos
30.000 novas 
moléculas 
sintetizadas
20.000 = 
Estudos Pré-
clínicos
• 66,7%
200 = Estudo 
Clínico Fase I • 0,67%
40 = Estudo 
Clínico Fase II • 0,04%
12 = Estudo 
Clínico Fase 
III
• 0,04%
9 = Aprovadas 
pelos órgãos 
regulatórios
• 0,027%
1 
Medicamento 
Aprovado
•0,003%
(CALIXTO, SIQUEIRA-JUNIOR, 2008)
As vias de administração de 
medicamentos
— Tópica: efeito local; a substância é aplicada 
diretamente onde se deseja sua ação.
— Enteral: efeito sistêmico (não local); recebe-se a 
substância via trato digestivo.
— Parenteral: efeito sistêmico; recebe-se a 
substância por outra forma que não pelo trato 
digestivo.
Locais de absorção
— Trato gastrintestinal: mucosa bucal, gástrica e do 
intestino delgado e mucosa retal 
— Trato respiratório: mucosa nasal, traqueal, 
brônquica e dos alvéolos pulmonares 
— Pele 
— Olhos, mucosa conjuntival
— Regiões subcutânea, intramuscular e endovenosa 
— Mucosa vaginal – mucosa uretral 
Critérios de escolha
— Conveniência para o paciente;
— Características do fármaco e da forma 
farmacêutica;
— Efeito local e sistêmico;
— Rapidez na ação da droga;
— Quantidade (volume) administrada; 
— Velocidade de absorção e distribuição;
— Idade;
— Duração do tratamento.
Ativos
Aditivos
Substâncias que vão promover as 
características funcionais do 
medicamento.
Substâncias necessárias para a 
preparação, composição, 
conservação dos produtos com a 
finalidade de impedir 
alterações, manter ou 
modificar seu estado físico ou 
ainda exercer ação na 
tecnologia de fabricação. 
OU  EXCIPIENTES
Incluem: solventes, diluentes, agentes para suspender e emulsionar, corantes,
conservantes, agentes aromatizantes, etc.
Medicamentos
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ATIVOS: Substâncias que vão promover as características
funcionais da preparação.
ADITIVOS ou EXCIPIENTES: Substâncias necessárias para a
preparação, composição, conservação dos produtos com a
finalidade de impedir alterações, manter ou modificar seu estado
físico ou ainda exercer ação na tecnologia de fabricação.
FUNCIONAL ESTABILIDADE
ADITIVOS
(Sistema conservante)
ATIVOS
(Antifúngico)
MATÉRIAS-PRIMAS
(multifuncionais)
REVISANDO AS FORMAS 
FARMACÊUTICAS DE USO NA 
PELE
Forma	
  Farmacêutica	
  
Estado	
   final	
   de	
   apresentação	
   que	
   os	
   princípios	
  
ativos	
   possuem	
   após	
   serem	
   submetidos	
   a	
  
processos	
  farmacêuticos	
  com	
  ou	
  sem	
  a	
  adição	
  de	
  
excipientes,	
   a	
   fim	
   de	
   facilitar	
   a	
   sua	
   u=lização	
   e	
  
obter	
   o	
   efeito	
   terapêutico	
   desejado,	
   com	
  
características	
   apropriadas	
   a	
   uma	
   determinada	
  
via	
  de	
  administração.	
  
Pesagem  do  princípio  ativo,  trituração,  
solubilização  em  um  solvente  apropriado,  
incorporação  na  base  específica,  
homogeneização  da  mistura  e  o  
acondicionamento  no  recipiente  final.  
Conjunto	
  de	
  processos	
  empregados	
  na	
  preparação	
  da	
  
matéria-­‐prima	
  que	
  será	
  incorpora	
  nas	
  diversas	
  formas	
  
farmacêuticas	
  para	
  cons=tuição	
  do	
  medicamento.	
  
Operações  Farmacêuticas
Classificação 
Classificação	
  quanto	
  ao	
  modo	
  de	
  ação	
  :
Ação	
  local:	
  exercem	
  ação	
  no	
  local	
  de	
  aplicação.	
  � 
Ação	
  sistêmica:	
  atingem	
  a	
  corrente	
  circulatória.	
  
Classificação	
  quanto	
  ao	
  uso:
Externo:	
   são	
  aqueles	
  aplicáveis	
  na	
  superfície	
  do	
  corpo	
  ou	
  nas	
  
mucosas	
  facilmente	
  acessíveis	
  ao	
  exterior,	
  ou	
  seja,	
  não	
  passam	
  pelo	
  
estômago	
  e	
  intestino.	
  Exemplos:	
  pomadas,	
  cremes,	
  supositórios,	
  
xampu,	
  sabonete,	
  loção,	
  etc.	
  
Interno:são	
  aqueles	
  que	
  passam	
  pelo	
  estômago	
  e	
  intestino.	
  Exemplos:	
  
drágeas,	
  comprimidos,	
  cápsulas,	
  xaropes,	
  etc.
Uso	
  externo	
  ou	
  interno	
  
Soluções	
  orais,	
  gargarejos,	
  limpeza	
  bucal;
Soluções	
  cutan̂eas;
Soluções	
  otológicas;
Soluções	
  oOálmicas;
Soluções	
  nasais;
Soluções	
  injetáveis	
  e	
  de	
  perfusão;
Xarope;
Elixires;
Tinturas	
  e	
  espíritos.	
  
Soluções
Suspensões
São  sistemas  heterogêneos  constituídos  
por  duas  fases.  
Normalmente  constitui-­se  de  sólidos  
insolúveis  dispersos  em  um  líquido  no  
qual  ele  são  imiscíveis.
Ex:  suspensões  secativas  para  acne.
É um sistema líquido/líquido (imiscíveis), no qual um deles
permanece finamente disperso (fase interna, dispersa ou
descontínua) no outro (fase contínua), estabilizado pela
presença de um agente tensoativo.
Também  existem  as  emulsões  múltiplas  e  as  microemulsões
EMULSÃO
Emulsão Óleo/Água: Óleo disperso em água
• É uma formulação hidrossolúvel, proporciona sensação menos gordurosa.
• Fácil aplicação e eliminação
• Ideal como veículo cosmético
• Aumenta a permeação dos ativos
Emulsão Água/Óleo: Água dispersa em Óleo
• É uma formulação lipossolúvel
• Textura gordurosa
• Propriedade emoliente, lubrifica a pele
• Em dermatologia é indicada nas afecções cutâneas superficiais
• Difíceis de retirar
CLASSIFICAÇÃO
Serum
Leites
Loções
Cremes
Classificação das emulsões de 
acordo com a viscosidade:
D
im
in
ui
  v
is
co
si
da
de
%  Cera
Emulsões  Água/Silicone
Principalmente  como  
desmaquilantes
Hidratantes
São sistemas em que uma fase líquida está confinada
dentro de uma matriz polimérica tridimensional.
Amplamente utilizados nos tratamento de peles oleosas
por serem totalmente isentos de componentes oleosos, em
sua formulação.
GÉIS
Classificação dos géis de acordo com 
a viscosidade:
Fluido
Gel
GomaDim
in
ui
  v
is
co
si
da
de
%  Agente  gelificante
Viscosidade/Sensorial  
Pegajoso
Espalhabilidade/Toque  
Seco
POMADAS
São	
  preparações	
  de	
  consistência	
  semissólidas,	
  
destinados	
  a	
  serem	
  aplicados	
  na	
  pele	
  ou	
  em	
  certas	
  
mucosas,	
  com	
  a	
  finalidade	
  de	
  exercer	
  ação	
  local	
  ou	
  de	
  
promoverem	
  a	
  penetração	
  percutânea	
  dos	
  princípios	
  
medicamentosos.	
  
Tem	
  ação	
  emoliente	
  e	
  protetora;
São	
  agentes	
  adesivos,	
  hidratantes	
  e	
  possibilitam	
  a	
  má
xima	
  ação	
  terapêutica	
  do	
  fármaco	
  incorporado.
As	
  pomadas	
  obturam	
  poros,	
  diminuindo	
  a	
  transpiração.
POMADAS
São	
   formas	
   farmacêuticas	
   semissólidas	
  
que	
  contêm	
  uma	
  elevada	
  concentração	
  
de	
   pós	
   finamente	
   dispersos,	
   variando	
  
normalmente	
  este	
  conteúdo	
  de	
  20%	
  até	
  
60%,	
   mais	
   firmes	
   e	
   espessas	
   que	
   as	
  
pomadas,	
   mas	
   geralmente,	
   menos	
  
gordurosas	
  que	
  elas.	
  
PASTAS
§ Solução (loção facial): Veículo composto de água, água/álcool ou
água/propilenoglicol, podendo ser transparentes ou opacas, incolor
ou colorida, podem conter em sua composição princípios ativos
adstringentes, hidratantes, calmantes etc.
§ Aerossol: dispersão de um líquido ou sólido (fase interna) em um
gás (fase externa que tem maior volume). Este gás é conhecido
como propelente (butano/propano). Envasado sob pressão.
§ Espuma (mousse): emulsão em que a fase interna é um gás e a
externa é um sólido ou um líquido. Envasado sob pressão.
§ Espuma (mousse): emulsão em que a fase interna é um gás e a
externa é um sólido ou um líquido. Envasado sob pressão.
§ Pó: Veículo formado por substâncias particuladas insolúveis em
qualquer tipo de líquido (água, álcool e óleos). Os pós são produtos
que tem por finalidade cobrir e/ou retirar a oleosidade e a umidade da
pele. Na maquilagem, é um dos veículos mais utilizados.
§ Sistemas moldados (Bastões): Veículo que leva em sua composição
óleos, gorduras, ceras, pigmentos e corantes, sendo extrusado na
forma de bastão e acondicionado em tubo.
Outras formas