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UNIVERSIDADE DE CARATINGA CAMPUS NANUQUE Farmacocinética A Farmacocinética é o caminho que o medicamento faz no organismo. As etapas que a droga sofre desde a administração até a excreção, que são: administração, absorção, biotransformação, biodisponibilidade, distribuição e excreção. Absorção Consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória. É processo que influencia o inicio e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses. Se um fármaco é inadequadamente absorvido, seus efeitos sistêmicos inexistem. Formas de absorção Absorção oral Suco gástrico → esvaziamento gástrico → duodeno → circulação porta → fígado → circulação sistêmica. A absorção de fármacos lipossolúveis aumenta com a ingestão de alimentos ricos em gorduras. O aumento do pH do suco gástrico dificulta a absorção de ácidos fracos no estomago. Retardo e aceleração do esvaziamento gástrico, afeta a velocidade de absorção nos primeiros segmentos intestinais. Absorção retal Pode ser errática ou incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada. Absorção cutânea É muito lenta e ineficaz para a maioria dos fármacos, pois a pele integra funciona como barreira. Absorção (por via respiratória) A grande área absortiva (que se estende da mucosa nasal ao epitélio alveolar), a vascularização praticamente justaposta às membranas e o rico fluxo sanguíneo justificam o alcance de picos séricos tão precoces como os obtidos com a via intravenosa Absorção intramuscular Geralmente rápida, havendo pronto início dos efeitos terapêuticos Absorção subcutânea e submucosa Rápida, pois o fármaco só necessita ultrapassar as células endoteliais para chegar à corrente circulatória. O fluxo sanguíneo é o maior determinante da velocidade de absorção. Absorção intraperitoneal Rápida, por envolver superfície ampla e ricamente vascularizada. Fatores envolvidos na absorção Polaridade do fármaco – grau de ionização, Lipossolubilidade, Peso molecular, Concentração e Estabilidade química. Biotransformação Fase onde a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvel para a posterior excreção. Ela se dá em duas fases: Fase 1: etapas de oxidação, redução e hidrólise e Fase 2: conjugação com o ácido glicurônico Biodisponibilidade É uma medida da extensão de uma droga terapeuticamente ativa que atinge a circulação sistêmica e está disponível no local de ação. São as etapas que a droga sofre desde a administração até a excreção, que são: administração, absorção, biotransformação, biodisponibilidade e excreção. Distribuição Etapa em que a droga é distribuída no corpo através da circulação. Ela chega primeiro nos órgãos mais vascularizados (como sistema nervoso central, pulmão, coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos menos irrigados (tecido adiposo por exemplo). É nessa etapa que a droga vai chegar ao local onde vai atuar. Fatores que alteram o metabolismo Genéticos; Idade; Diferenças individuais; Fatores ambientais (fumar); Propriedades químicas dos fármacos; Via de administração Dosagem; Sexo; Alterações entre fármacos durante o metabolismo Excreção Os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ironicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois tem dificuldade de atravessar membrana. A velocidade do processo dependa da fração livre do fármaco, estava de filtração glomerular e fluxo plasmático renal. Os que são essencialmente secretados pelos túbulos renais utilizam a difusão simples (quando lipossolúveis) ou sistema de transporte ativo.
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