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FARMACOLOGIA DO TGI Substâncias que estimulam a secreção de ácido: - Gastrina (receptor CCK2) - Acetilcolina (receptor M3) - Histamina (receptor H2) Substância que inibe a secreção de ácido e estimula a produção de muco: - Prostaglandina (EP3) ANTIHISTAMÍNICOS Antagonistas do receptor H2 da histamina Inibem bem a secreção ácida basal e a pós prandial Fármacos: - Cimetidina: causa muito efeitos adverso, como a inibição do citocromo p450, o que pode interferir no metabolismo de vários outros fármacos, e a inibição dos hormônios androgênios, podendo adquirir características femininas, como ginecomastia, galactorreia - Ranitidina: causa menos efeitos colaterais, e é mais potente e de ação mais longa INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS Pró-fármacos que reagem com o resíduo cisteína da bomba, formando com ela uma ligação covalente e estável Inibe a secreção ácida basal e a estimulada Inibe a secreção acida estimulada por todos os hormônios, pois age diretamente na bomba, impedindo a formação de ácido Fármacos: - Omeprazol: é o protótipo do grupo, deve ser tomado em jejum pela maior interação com alimentos, tem baixa disponibilidade - Lansoprazol - Pantoprazol Os outros tem pouca interação com alimentos - Esomeprazol CITOPROTETORES Inibem a secreção de HCl e estimulam a produção de muco e bicarbonato Fármacos: - Misoprostol: Eficaz em doses altas que reduzem a secreção de acido gástrico. É aprovado para prevenção de ulcera induzida por AINES. Induzem contrações uterinas (abortivo) - Compostos de bismuto - Sulcrafato: formam uma camada protetora sobre a lesão ANTIÁCIDOS Neutralizam o acido já formado Causam secreção rebote Inibe a atividade da pepsina, pois aumenta o ph gástrico Fármacos: - Sais de magnésio (laxante) e sais de alumínio (constipante) - Sais de cálcio: não são muito recomendados pois estimulam a produção de gastrina - Bicarbonato de sódio PRÓ-CINÉTICOS Aumentam o peristaltismo Ach: aumenta o peristaltismo, Dopamina: diminui o peristaltismo Fármacos: - Metoclopramida: aumenta o peristaltismo pela liberação de acetilcolina e inibição de dopamina. Como a dopamina inibe a prolactina, inibindo ela vai haver aumento de prolactina, ginecomastia, galactorreia - Cisaprida: promove liberação de Ach, mas não inibe dopamina. Pode induzir uma arritmia. Além disso, é agonista dos receptores de serotonina ( 5-HT ) LAXANTES Promovem a defecação. São classificados em: - Expansores do volume de bolo fecal: Metilcelulose, derivados de agar, de algas - Emolientes ou lubrificantes: Parafina líquida, oléos minerais - Osmóticos (aumentam a absorção de agua pelas fezes): sais de magnésio, manitol e sorbitol - Estimulantes ou de contato (aumentam mto o peristaltismo): óleo de rícino, bisacodil, cáscara sagrada
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