RESUMO - ANESTÉSICOS DISSOCIATIVOS

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ANESTÉSICOS DISSOCIATIVOS
Conceito: anestesia dissociativa é um estado de catalepsia, definido por rigidez muscular, perda do tono postural e ataxia, amnésia e analgesia somática, com manutenção dos reflexos protetores (oculopalpebral e laringotraqueal).
Usados na:
Contenção química > procedimentos investigativos/diagnósticos
Agentes de indução e manutenção anestésica > pequenos procedimentos cirúrgicos / ambulatoriais
Via intramuscular ou intravenosa
Efeitos no organismo:
Produzem um estado de anestesia caracterizado por:
Catalepsia (rigidez muscular)
Amnésia (observada no homem)
Perda do tônus postural
Analgesia somática
Anestésicos dissociativos + benzodiazepínicos alfa-2-agonistas
Antagonizar efeitos colaterais > hipersensibilidade à estímulos ambientais, rigidez muscular, excitação, convulsões.
Não suprime os reflexos faríngeo e laríngeo e deglutição persiste em grau variável mesmo associada com outros medicamentos
Manutenção do reflexo oculopalpebral
ANESTÉSICOS DISSOCIATIVOS (Cetamina)
Farmacocinética:
É 10 x mais lipossolúvel que o tiopental
Rapidamente absorvida após administração intravenosa, intramuscular, intranasal, oral e retal
Atravessa rapidamente barreira hematoencefálica (devido alta lipossolubilidade)
Após 1 minuto de administração > atinge efeito máximo.
Taxa de ligação as proteínas plasmáticas é baixa (53%)
Aumenta disponibilidade do fármaco livre nos sítios de ação
Duração da anestesia é dose dependente
Biotransformação: hepática > Origina 2 metabólitos > 
Di-hidronorcetamina ou 
Norcetamina (Farmacologicamente ativa
Potência similar ao composto original).
Norcetamina > conjugada com ácido glicurônico > Compostos hidrossolúveis > Excretados urina (90%) e bile.
Eliminação: renal e biliar
Gato: 80% são excretados sob forma inalterada
Cuidado em gatos nefropatas ou com obstrução uretral
Pode prolongar recuperação anestésica
Farmacodinâmica SNC:
Aumento no:
Consumo oxigênio cerebral
Fluxo sanguíneo cerebral
Pressão intracraniana
Pressão líquido cérebro-espinhal
Evitar: trauma cerebral e/ou hipertensão craniana
Contraindicada em cães e gatos epilépticos> pode induzir convulsões
Analgesia somática: doses menores que anestesia cirúrgica
Analgesia somática: via epidural.
Farmacodinâmica Efeitos oftálmicos:
Aumento pressão intraocular no homem: resultados variáveis em animais.
Globo ocular permanece centralizado e com reflexo oculopalpebral
Causa midríase e aumento produção de lágrima
ANESTÉSICOS DISSOCIATIVOS (Cetamina)
Particularidades:
Uso em pequenos animais: (5 a 7,5 mg/kg/IV, 10 a 20 mg/Kg/IM)
Sempre empregada sob a forma de associações com outros fármacos > abolir efeitos indesejáveis, melhorar qualidade anestésica
Extenso Metabolismo hepático e excreção renal (cães)
 80% excretada inalterada pelos rins (gatos)
Efeitos prolongados em gatos  nefropatias, obstrução uretral.
ANESTÉSICOS DISSOCIATIVOS (Tiletamina) 
Tiletamina:
Apresentação: pó liofilizado associado ao benzodiazepínico (zolazepan) na proporção de 1:1
Após preparação solução aquosa:
Estável temperatura ambiente > 4 dias
Sob refrigeração > 14 dias
Mais potente,
Maior duração,
Maior efeito analgésico
Maior período de recuperação 
Quando comparada
a cetamina.
Farmacocinética:
Após administração intravenosa  início inconsciência em menos de 30 a 60 segundos
Após administração intramuscular  2 a 5 min
Biotransformação: hepática
Eliminação: renal
Meia-vida de eliminação:
Gato: 2 a 4 hs
Cão: 1,2 hs
Farmacodinâmica SNC:
Efeitos semelhantes aos da cetamina
Farmacodinâmica Cardiovascular:
Estimulação cardiovascular pacientes hígidos > secundária aumento tônus simpático
Estímulo simpatomimético central e aumento das catecolaminas
Efeito inotrópico e cronotrópico positivo
Pressão arterial:
Tiletamina (cães) > queda transitória da pressão arterial seguida de elevação.
	ANESTÉSICOS DISSOCIATIVOS (Cetamina):
Cetamina:
Substância ácida (pH 3,5-4,1), Causa dor administração intramuscular.
Anestésico dissociativo
Concentração 5 e 10% (50 a 100 mg/ml)
Produz inconsciência e analgesia dose-dependente
Intravenosa (IV) período latência curto/ efeito máximo após 1 minuto
Duração anestesia> + ou – 10 a 20 min (IV)
Curta duração devido:
Rápida redistribuição do SNC para os demais tecidos
Meia vida plasmática:
Cavalo: 3 minutos
Gato: 5 minutos
Cão: 2 minutos
Existe como dois isômeros:
Isômero S (+) mais potente, menor incidência de efeitos adversos
Isômero R (-).
Vantagem: segura do ponto de vista cardiorrespiratório
Desvantagem: não pode ser usada isoladamente devido à incidência de excitação do SNC.
Cetamina-s:
Maior eficácia,
Menos efeitos adversos,
Maior efeito analgésico
Biotransformação, eliminação e recuperação mais rápidos
Farmacodinâmica do Sistema cardiovascular:
Estimulação cardiovascular > inibição vias parassimpáticas aumento atividade simpática
Aumenta concentração plasmática de adrenalina e noradrenalina:
Taquicardia
Aumento DC
Aumento PA
Pouca alteração na resistência vascular sistêmica
Uso isolado quetamina em cães causa:
Taquicardia
Aumento da contratilidade e débito cardíaco
Hipertensão arterial
Efeitos estimulatórios diminuídos: halotano, benzodizepínicos (-) e alfa-2-agonista
Taquicardia e hipertensão resultam em aumento do trabalho cardíaco e consumo de O2
Pode apresentar certo risco em cardiopatas
Farmacodinâmica Sistema respiratório:
Via intravenosa  pode causar apnéia transitória de forma dose-dependente
Não interfere com as trocas gasosas pulmonares
Padrão respiratório irregular > denominado respiração apnêustica:
Paciente pausa a inspiração
Aumento das secreções respiratórias
É um potente broncodilatador > efeito relaxante muscular direto sobre musculatura lisa bronquial.
Particularidades:
Elevação pressão intraocular
Olho permanece aberto > cuidado com ressecamento da córnea > aplicar lubrificante ocular
Reflexos protetores (laringotraqueal e oculopalpebral são mantidos)
Injeção perivascular não resulta em necrose tecidual.
Sempre empregada sob a forma de associações com outros fármacos > abolir efeitos indesejáveis, melhorar qualidade anestésica.
ANESTÉSICOS DISSOCIATIVOS (Cetamina)
Associações da cetamina + outro fármaco:
Benzodiazepínicos (midazolan e diazepam – 0,2 a 0,5 mg/kg/ IV ou IM)
Podem ser associados à cetamina na mesma seringa
Antagonizam > convulsões, hipertonia muscular, excitabilidade (cetamina)
Benzodiazepínico + cetamina > associação segura indução anestésica pacientes debilitados
Agonistas alfa-2 adrenérgicos (xilazina – 1 mg/kg/IM):
Efeitos miorrelaxantes e sedativos > antagonizam hipertonia muscular e excitabilidade (quetamina)
Controle da dor visceral (Agonistas alfa-2)
Quetamina > controle dor somática (músculo-esquelética)
Efeito analgésico complementar
Cetamina + midazolan + propofol
Cetamina + diazepan
Contra-indicação:
Animais com histórico de epilepsia / trauma craniano
Taquicardia preexistente
Animais com glaucoma, úlcera de córnea profunda,
Animais com PIC elevada
Farmacodinâmica do Sistema respiratório:
Apnéia transitória > após administração rápida por via IV
Depressão respiratória > doses elevadas
Depressão respiratória dose-dependente
Tiletamina + zolazepam:
Pequenos animais (2 a 5 mg/kg/IV, 7,5 a 10 mg/kg/IM):
Período anestésico hábil do que cetamina
Custo + elevado
Recuperação anestésica + prolongada que a cetamina
Cães > pode ocorrer excitação, hipersensibilidade à estímulos visuais, sonoros e táteis durante recuperação anestésica
Metabolismo/excreção zolazepam + rápido que metabolismo/excreção tiletamina
Gatos: recuperação anestésica + prolongada que no cão
Gatos: Recuperação anestésica > não acompanhada de fenômenos excitatórios.
Meia vida plasmática zolazepam (4,5 h) excede meia vida plasmática tiletamina (2,5 h)
Tiletamina + Cetamina:
Reflexos protetores (laringotraqueal e oculopalpebral) não são abolidos completamente.
Considerações anestésicos dissociativos(todos):
Possibilidade de associação com praticamente todos os sedativos e anestésicos
Muito utilizados em animais silvestres
Normalmente associados a alfa2-agonistas, e/ou benzodiazepínicos para:
Atenuar excitação SNC,
Hipertonia muscular e estimulação cardiovascular
Deve ser evitada:
Pacientes com histórico de epilepsia
Nunca usar de forma isolada em ruminantes, equinos e suínos > excitação SNC