FI UNIDADE III ANTIHISTAMÍNICOS

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Histamina e 
Anti-histamínicos
Prof. Cristiano Affonso
HISTAMINA
Encontrada em venenos, bactérias e plantas
Amina vasoativa e Autacóide
Efeitos complexos
 Encontrada na maioria dos tecidos: mastócitos
(tecidos), basófilos (sangue)
 Maior concentração: pele, brônquios e intestino
 Neurotransmissor: receptores H1, H2 e H3 (H4)
LIBERAÇÃO DA HISTAMINA
Liberação imunológica
Química
Mecânica
Fármacos:
• Morfina
• Tubocurarina
• Succinilcolina
MECANISMO DE AÇÃO
Subtipo do receptor Distribuição Mecanismo Pós-
receptor
H1 Músculo liso,
endotélio e cérebro
Gq11,  IP3, DAG
H2 Mucosa gástrica,
músculo cardíaco,
mastócitos e cérebro
Gs,  AMPc
H3 Cérebro, terminações
nervosas autônomas,
alguns endotélios
Gi/o,  influxo de Ca++
através dos canais de
Ca++ tipo N acoplados
a proteína G
H4 Medula óssea,
cérebro, leucócitos
periféricos, pulmão
Gi/o,  influxo de Ca++
através dos canais de
Ca++ tipo N acoplados
a proteína G
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
 Sistema Nervoso: H1   estado de vigília
 Glândulas exócrinas: H2   HCl
 Terminações nervosas: prurido e dor
 Brônquios: H1  broncoconstrição ( asmáticos); 
H2  relaxamento
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
 Sistema Cardiovascular:
• Vasodilatação: H1 ( resposta rápida e de curta 
duração) e H2 ( dilatação mais lenta e duradoura)
•  da permeabilidade vascular
• Coração:  força de contração (H2), arritmias em
altas doses.
 Choque histamínico:  doses  ↓ PA
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
Anti-histamínicos H1
QUÍMICA
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
 Antagonista competitivo dos receptores H1
 Atividade anticolinérgica
 Bloqueador α (fenotiazinas)
 1ª Geração: Maior penetração no SNC (sedação)
 2ª Geração: loratadina, desloratadina, 
fexofenadina
USOS CLÍNICOS
 Fármacos antialérgicos
 Cinetose, vertigem
 Resfriado comum
 Rinite alérgica
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