FAB 4 ANESTÉSICOS LOCAIS

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FAB 4 - ANESTÉSICOS LOCAIS
Mecanismo de Ação. Ligam-se reversivelmente a um receptor específico existente no poro dos canais de sódio dos nervos, bloqueando o transporte de íons por essa abertura e assim impedindo a origem e propagação do impulso nervoso. Possuem a propriedade de serem “dependente do uso”, ou seja, produzem maior bloqueio em tecidos cujos canais abrem mais frequentemente. Isso ocorre porque os anestésicos locais entram mais rapidamente na célula quando o canal está aberto do que quando está fechado.
A ação anestésica desenvolve-se progressivamente, o limiar de excitabilidade aumenta gradativamente, a velocidade de elevação do potencial de ação declina e a condução dos impulsos fica mais lenta.
A atividade aumenta em pH alcalino e diminui no pH ácido. Em inflamações o pH fica ácido, por isso é importante o uso de AINEs, porque a ação do anestésico não vai ser tão efetiva em situações de inflamação. Nesses casos, o tratamento da inflamação melhora o efeito do anestésico.
Indicações:
Usados para que haja bloqueio nervoso local
Epilepsia
Doenças Neurodegenerativas
AVC
Dor Neuropática
Miopatias
Efeitos adversos. Decorrem devido a absorção sistêmica dos medicamentos, afetando o SNC e o coração:
Inibição da corrente de sódio no músculo cardíaco menor concentração de sódio redução das reservas de cálcio intracelular redução da força de contração;
A interferência com a condução atrioventricular pode levar a um bloqueio cardíaco (parcial ou completo) e outros tipos de disritmias;
A vasodilatação ocorre pela ação direta sobre o músculo liso vascular e pela inibição simpática do SN há queda da PA, que pode ser súbita;
Cocaína é exceção, por inibir a captura de NE, elevando a atividade simpática taquicardia, aumento do DC, vasoconstrição e aumento da PA;
Farmacocinética.
- Anestésicos ligados a ésteres: são rapidamente hidrolisados pela colinesterase plasmática, portanto possuem meia-vida curta. O metabolismo produz PABA (acido para-aminobenzoico) que pode ser associado a reações alérgicas.
Cocaína, ametocaína, benzocaína, tetracaína (bem tóxica, mas pode ser usada como colírio anestésico), procaína
- Anestésicos ligados a amidas: são metabolizados no fígado, por desalquilação (não clivagem da amida) e os metabólitos são ativos. 
Lidocaína, bupivacaína (Neocaína ®), prilocaína, articaína, ropivacaína.
Os medicamentos possuem ação vasodilatadora direta, o que aumenta a taxa em que são absorvidos para a circulação sistêmica, fazendo com que se reduza a ação como anestésico local e aumenta a toxicidade. Para evitar isso, a epinefrina ou felipressina (análogo da vasopressina) são associados, causando vasoconstrição (não em mãos e pés pelo risco de lesão isquêmica dos dedos), o que aumenta o efeito local e também diminui o sangramento em caso de trauma.
Classificação quanto à duração do efeito anestésico
Curta duração
Benzocaína (éster)
Procaína (éster), início médio
Articaína (amida), início rápido
Média duração
Lidocaína (amida), início rápido
Prilocaína (amida), início médio
Cocaína (éster), início médio
Longa Duração:
	MEDICAMENTO E CLASSIFICAÇÃO
“Anestésicos Locais”
	DOSE TÓXICA
	ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS IMPORTANTES
	INDICAÇÕES CLÍNICAS
	EFEITOS ADVERSOS/TOXICIDADE/ CONTRAINDICAÇÕES/ INTERAÇÕES
	VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
	Cocaína
	
	- Inicio de ação médio
- Duração Média
- Meia-vida: 1h
	
	- SNC: agitação, tremores, ansiedade, convulsões, depressão respiratória
- Cardio: bradicardia, diminuição do débito cardíaco
- Sinais de Intoxicação: Parestesia de Língua e Zumbido
	- Spray para Via Aerea Superior
	Lidocaína
	- 5 a 7 mg/kg sem vasoconstritor
- 10 mg/kg com vasoconstritor
	- Início de ação rápido
- Duração Média
- Meia-vida: 2h
	Anestesia Local
Arritmias Ventriculares
	
	- Lidocaina Spray 10%
-Lidocaina 1% - 2% IV c/ ou s/ vasoconstritor
- Lidocaina pomada 2%
	Articaína
	7 mg
	- Inicio de ação rápida
- Duração Curta
- Meia-vida: 30 min
	Uso em Odontologia
	
	- Articaine 4%
	Bupivacaína
	0,5% 1,3 mg
2-3 mg/kg
	- Inicio de ação Lento
- Duração Longa
- Meia-vida: 2 h
	Anestesia Peridural e Raquidiana
	OS EFEITOS DA LIDOCAÍNA e mais CARDIOTOXICIDADE
	- Soluções Injetáveis 0,25% 0,50% e 0,75%
	Prilocaína
	
	- Inicio de Ação Médio
- Duração Média
- Meia-vida: 2 h
	
	- Metenoglobinemia
	
	Benzocaína
	
	
	Anestesia de Superfície
	
	
	Ropivacaína
	
	
	Bloqueio Ocular
	CARDIOTOXICIDADE QUASE NULA
	- 10 mg/ml
- 7,5 mg/ml
Tetracaína (éster), início muito lento
Ropivacaína (amida)
Bupivacaína (amida), início lento
Métodos de administração. Estão disponíveis como soluções injetáveis, sprays, cremes e géis
Anestesia de superfície: Spray, colírio, pomada
Anestesia infiltrativa: Injeção direta em tecidos, atingindo ramos e terminais nervosos
Anestesia regional intravenosa: Injeção IV Distalmente, com presença de um manguito garroteado
Anestesia por bloqueio de nervo: Injeção próxima a troncos nervosos (plexo braquial, nervo intercostais,...)
Anestesia espinal: Injeção no espaço subaracnóideo, atuando em raízes nervosas e na medula
Anestesia epidural: Injeção no espaço epidural, bloqueando raízes espinais
Como calcular a dose tóxica de anestésico local:
Calcule quanto de lidocaína existe num frasco
Solução de Lidocaína 2% 2 g do sal em 100 ml, o que equivale a 20 mg/ml 	
MACETE: MULTIPLICAR A PORCENTAGEM POR 10 E TROCAR A UNIDADE POR mg/ml
Se o frasco contém 1,8 ml, então 20 mg/ml x 1,8 ml = 36 mg.
Se a dose máxima de lidocaína é de 4,4 mg/kg do peso corporal, então para um adulto de 60 kg:
4,4 x 60 = 264 mg (Dose Máxima que ele pode receber)
Divida o valor da dose máxima obtida através do peso pela quantidade de AL em cada frasco:
264/36= 7,3 frascos