Antiinflamatórios esteroidais

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01/06/2017
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ANTIINFLAMATÓRIOS 
ESTEROIDAIS
Prof. Márcio Gilberto Zangeronimo
Introdução
� Grupo de fármacos com estrutura molecular semelhante aos
corticóides naturais: Glicocorticóides (cortisol) e
mineralocorticóides (aldosterona)
� Potencial antiinflamatório e imunossupressor (cortisol)
� Principais fármacos disponíveis: cortisona, hidrocortisona,
prednisona, prednisolona, metilprednisolona e dexametasona
Diferença quanto à duração dos efeitos e aparecimento dos efeitos 
colaterais
cortisol mineralocorticóide
Sistema renina-
angiotensina
Relação Estrutural e Atividade
� Classificação quanto à duração:
�� rápido rápido (cortisona e hidrocortisona)
�� intermediário intermediário (prednisona, prednisolona, metilprednisolona)
�� prolongado prolongado (betasona e dexametasona)
� Classificação quanto ao efeito:
�� glicocorticóideglicocorticóide
�� mineralocorticóidemineralocorticóide
Mecanismo de Ação e Biotransformação
� Receptores intracelulares � menor concentração em gatos
� Inibição da síntese protéica e estímulo do catabolismo � redução
dos mediadores químicos inflamatórios (ação antiinflamatória) e
atividade das células do sistema imune (imunossupressão)
� Biotransformação hepática (70%) ou renal
� Cortisona e prednisona � biotransformados no fígado em
compostos ativos (hidrocortisona e prednisolona)
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Propriedades Fisiológicas dos Fármacos
� Atuação em todos os tecidos do organismo (ação hiperglicemiante,
proteolítica e lipolítica) � aumento do catabolismo
� Inativação da síntese de colágeno (↓ cicatrização)
� Supressão do eixo CRH – ACTH � atrofia da adrenal
� Aumenta a retenção de Na+ (ação mineralocorticóide)
� Aumento da sensibilidade cardíaca às catecolaminas
� Aumenta secreção gástrica no estômago
Efeitos Antiinflamatórios e Imunossupressores
� Fármacos extremamente potentes
� Inibição em todos os aspectos da resposta inflamatória (eventos
vasculares – mediadores químicos – e celulares – inibição da atividade
celular)
Vias de Administração
� Maioria é lipossolúvel � evitar a via endovenosa
� Disponíveis para aplicação tópica, oral ou injetáveis
�� ViaVia tópicatópica � altas concentrações do fármaco em um local
� podem suprimir o eixo hipotálamo-hipófise-adrenal
� prednisona e cortisona � sem efeito (metabolismo hepático)
�� ViaVia oraloral � mais segura
Vias de Administração
�� ViaVia injetávelinjetável (SC(SC ouou IM)IM)
� podem permanecer dias no local (depende da solubilidade)
� útil em animais de difícil contenção
� IV: apenas medicamentos de alta solubilidade
�� NebulizaçãoNebulização � tratamento de problemas respiratórios (asma)
Recomendações Terapêuticas
� 6 princípios:
� CONCLUSÃO: usar a menor dose possível, no menor tempo,
sempre quando outras terapias (AINES) se mostrarem ineficazes
1. Ajustar a dose periodicamente de acordo com cada paciente
2. Não curam o animal
3. Efeitos colaterais com uma dose de fármaco � inexistente
4. Efeitos colaterais com poucos dias em doses baixas � improvável
5. Efeitos colaterais com terapia prolongada � certamente
6. Interrupção abrupta leva ao aparecimento clínico de privação
Recomendações Terapêuticas
� Insuficiência da adrenal (terapia de reposição)
� Uso abusivo de glicocorticóide � predisona VO 24/24
� Hipoadrenocorticismo � hidrocortisona VO 24/24 (ação mineralocorticóide)
� Doenças auto-imunes
� Condições alérgicas (picadas de insetos e animais peçonhentos, alergia
alimentar)
� Doenças brônquicas e pulmonares (bronquite, asma)
� Traumas articulares e cerebroespinhais
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Recomendações Práticas de Uso
� Ajustar a dose e o intervalo de aplicações (tentativa e erro)
�� FaseFase dede induçãoindução::
� dose normalmente maior (pode dividir a cada 8 ou 12 hs)
� duração de 7 a 10 dias
�� FaseFase dede manutençãomanutenção:
� dose normalmente menor
�� FaseFase dede retiradaretirada:
� instituir programas de dias alternados (2 ou 3 dias)
Contra-indicações
� Doenças infecciosas
� Hemorragias no TGI
� Diabetes mellitus
� Doenças renais ou hepáticas
� Cardiomiopatias
Efeitos colaterais
� Sintomas de excesso de corticóide � poliúria, polidipsia, apatia,
atrofia muscular, alopecia e atrofia cutânea
� Diabetes melitus
� Infecções cutâneas e genitourinárias
� Insuficiência adrenal pelo uso prolongado
�