Introdução à Farmacologia

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13/08/2015
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Introdução à Farmacologia
Prof. Drd. Rafael Sampaio.Prof. Drd. Rafael Sampaio.Prof. Drd. Rafael Sampaio.Prof. Drd. Rafael Sampaio.
Farmacologia
� Conceito:
� Estuda substâncias
químicas capazes de
alterar as funções
dos organismos
vivos.
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Divisões da Farmacologia
Farmacocinética
� Representa “o que o
organismo faz com a
droga”.
� Estuda os mecanismo
de:
� Absorção;
� Distribuição;
� Metabolismo;
� Excreção dos fármacos.
Divisões da Farmacologia
Farmacodinâmica
Estuda os efeitos
bioquímicos,
fisiológicos e o
mecanismo de ação
dos fámacos.
“Estuda o que a droga faz com o 
organismo”.
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Farmacocinética
� Para produzir o efeito 
farmacológico o 
fármaco deve atingir 
concentração 
adequada no local 
de ação.
Farmacocinética
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Passagem de drogas através da
membrana (barreiras celulares)
� Difusão passiva (fármacos lipossolúveis)
� Transporte através de poros da membrana
(fármacos pequenos 0,4nm e hidrossolúveis)
� Transporte mediado por carreador
� Transporte ativo (gasto de energia)
� Difusão facilitada (sem gasto energético)
� Transporte vesicular (Pinocitose).
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ABSORÇÃO
É a transferência de um fármaco desde o 
seu local de administração até a 
corrente circulatória.
� A rapidez de ação da droga depende da 
velocidade de absorção.
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ABSORÇÃO
� Velocidade de absorção varia com as 
formas:
Soluções
Suspensões
Pó
Cápsula
Comprimido
Drágea
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Absorção:
Fatores que afetam a absorção
� Lipossolubilidade
Substâncias não polares dissolvem-se em 
solventes não polares (lipídeos)
� pH:
Determina o grau de ionização da molécula
Altera velocidade de ionização/absorção
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Efeito do pH na difusão de 
fármacos
� A maioria dos fármacos são ácidos ou bases
fracas, podendo existir na forma ionizada ou não
ionizada, variando a razão entre as duas formas
com o pH.
Ácidos Fracos:
Bases Fracas:
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Distribuição
� Disseminação da droga na circulação,
líquido intersticial e células
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Distribuição
� Barreiras anatômicas:
� Barreira hematoencefálica
BHE: dificulta chegada do fármaco ao
SNC
� Barreira placentária
Pode induzir reações indesejáveis ao feto
(morfina e talidomida)
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FRAÇÃO LIVRE DO FÁRMACO 
NO SORO HUMANO
ANTICOAGULANTES:
WARFARIN 0.5% 
BIS-HIDROXICUMARINA 1%
ANTIINFECCIOSOS:
OXACILINA 8%
SULFISOXAZOL 10%
ANTIINFLAMATÓRIOS:
FENILBUTAZONA 3%
INDOMETACINA 10%
ÁCIDO SALICÍLICO 18%
CARDIOVASCULARES:
DIGITOXINA 5%
PROPRANOLOL 7%
DIAZÓXIDO 9%
SISTEMA NERVOSO CENTRAL:
DIAZEPAM 1%
AMITRIPTILINA 4%
IMIPRAMINA 4%
CLORPROMAZINA 4%
NORTRIPTILINA 6%
FENITOÍNA 10%
TIOPENTAL 15%
DIURÉTICOS E URICOSÚRICOS:
PROBENECIDA 1%
FUROSEMIDA 3%
CLOROTIAZIDA 5%
ÁCIDO ETACRÍNICO 10%
HIPOGLICEMIANES ORAIS:
TOLBUTAMIDA 5%
CLORPROPAMIDA 13%
Distribuição
� Fração livre aumenta com:
�Hipoalbuminemia (cirrose, 
síndrome nefrótica, desnutrição 
grave e uremia)
�Velhice (↓capacidade de ligação)
�Gestação (hemodiluição)
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Metabolização (Biotransformação)
� Processo de alteração química dos 
fármacos no organismo
� OBJETIVO: conversão em produtos polares 
para sua excreção e volume de distribuição;
� ONDE OCORRE:
� Fígado (principal local) - Enzimas encontradas 
no retículo endoplasmático liso
� Rins, pulmões, epitélio GI.
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BIOTRANSFORMAÇÃO
•Indução Enzimática
•Inibição Enzimática
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Excreção
� A excreção dos fármacos refere-se ao
processo pelo qual um fármaco ou
metabólito é eliminado do organismo.
Vias de Eliminação
� O rim é o mais importante órgão de
excreção.
� O trato biliar e as fezes constituem
importantes vias de excreção de alguns
fármacos que são metabolizados no fígado
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EXCREÇÃO ATRAVÉS DA URINA:
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Outras Vias de Eliminação
� Também podem ser excretados no ar
expirado, suor, saliva, lágrimas e leite (são
lipossolúveis e não-ionizados)
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