Drogas Antiadrenérgicas

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20/04/2014 1
Universidade Federal de Pernambuco
Centro de Ciências Biológicas
Departamento de Fisiologia e Farmacologia
Disciplina de Farmacologia 
DROGAS ANTIADRENÉRGICAS
Odair Alves da Silva
Recife
2014
Antagonistas Adrenérgicos Indiretos
20/04/2014 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO
 Inibidores da síntese de catecolaminas
– Possuem utilidade clínica limitada, visto que esses agentes inibem de 
modo inespecífico a formação de todas as catecolaminas.
– O principal agente é a α-metiltirosina, um análogo estrutural da 
tirosina e que inibe a tiroxina hidroxilase.
– Utilizado apenas em certas ocasiões como no tratamento da 
hipertensão associada ao feocromocitoma.
α-metiltirosina
Antagonistas Adrenérgicos Diretos
 Sua atividade antagonista ocorre diretamente nos receptores adrenérgicos.
 Os antagonistas dos receptores adrenérgicos são, em sua maioria, seletivos para os receptores alfa ou beta, e muitos também são 
seletivos para subtipos de receptores. 
 Estão entre os medicamentos mais amplamente utilizados na prática clínica.
20/04/2014
UNIVERSIDADE FEDERAL DE 
PERNAMBUCO
Antagonistas Adrenérgicos Diretos
 Antagonistas não-seletivos
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Carvedilol e labetalol– o bloqueio de receptor α1produz vasodilatação e o efeito do bloqueio do receptor β previne a taquicardia 
reflexa usualmente associada com a Vasodilatação. Podem causar lesão hepática.
Antagonistas Adrenérgicos Diretos
 Antagonistas alfa não-seletivos
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Fenoxibenzamina – Também antagoniza outros receptores não adrenérgicos (de serotonina, de acetilcolina e histamina). Irreverssível. 
utilizada apenas na conduta pré-operatória do feocromocitoma.
Fentolamina – A fentolamina é um antagonista dos receptores α-adrenérgicos não-seletivo e reversível. Também pode ser utilizado na 
conduta pré-operatória do feocromocitoma.
Antagonistas Adrenérgicos diretos
 Alfa 1 seletivos
– A prazosina foi o primeiro antagonista (α1-seletivo). Na atualidade, dispõe-se de fármacos semelhantes com meias-
vidas mais longas (por exemplo, doxazosina, terazosina), que têm a vantagem de permitir a administração em dose 
única diária.
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ANTAGONISTA 1 Relaxamento
 PA
Taquicardia Reflexa
Usos terapêuticos
• Redução da pressão arterial.
• Tratamento da retenção urinária.
• Diminuição da hipertrofia em alguns 
tecidos
X
Efeitos adversos
• Hipotensão postural
• Aumentos de frequência urinária
• Taquicardia reflexa
• Congestão nasal
Antagonistas Adrenérgicos diretos
 Alfa 2 seletivos
– A ioimbina é principal agente desse tipo e um derivado de ocorrência natural.
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ANTAGONISTA 2
 NA
 PA
Principais agentes
• Ioimbina
Efeitos colaterais
• Nervosismo, 
• Tremor, ansiedade, agitação, 
• Alevação da pressão arterial, 
• Antidiurese
• Aumento da secreção de insulina
Usos terapêuticos
• Experimental
• Impotência orgânica e psicogênica
X
Antagonistas Adrenérgicos diretos
 Beta não seletivos
– Atuam tanto no receptor beta 1 quanto no beta 2.
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Efeitos colaterais
• Broncoespasmo, 
• Bloqueio atrioventricular, 
• Bradiarritmias
• Sedação, 
• Diminuição da libido
Usos terapêuticos
• Hipertensão 
• Angina
• Insuficiência cardíaca
• Feocromocitoma
• Glaucoma
ANTAGONISTA 
2 Broncoconstricção
1  FC e Contração
X
Antagonistas Adrenérgicos diretos
 Beta 1 seletivos
– Atuam especialmente nos receptores beta 1. São muito utilizados na prática clínica.
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Efeitos colaterais
• Bloqueio atrioventricular, 
• Bradiarritmias
• Sedação, 
• Diminuição da libido
Usos terapêuticos
• Hipertensão
• Angina
• Insuficiência cardíaca
• Hipertiroidismo
(esmolol)
AGONISTA 1  FC e ContraçãoX
Agonistas Parciais Adrenérgicos
 Agonistas parciais dos receptores Beta
– São utilizados, principalmente, para pacientes hipertensos que apresentam bradicardia ou diminuição da reserva cardíaca.
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Efeitos colaterais
• Broncoespasmo, 
• Bloqueio atrioventricular, 
• Bradiarritmias
• Broncoespasmo,
• Diminuição da libido
Usos terapêuticos
• Hipertensão 
• Angina
ANTAGONISTA 
2
1
X
Antagonistas Adrenérgicos Diretos
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Referências bibliográficas
 PENILDON SILVA, Tratado de Faromacologia. 8.ed Guanabara Koogan. 2010, pp. 474-491.
 GOLAN D.E. PRINCÍPIOS de FARMACOLOGIA - A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia, 2ª edição. Guanabara Koogan. 2009, pp 131-145.
 RANG, DALE & RITTER. Farmacologia - (3ª e 4a e 5a ed) Português e (3ª ed) Inglês.
 As Bases Farmacológicas da Terapêutica - (Português ou Inglês)HARDMAN, J.G. & LIMBIRD, L.E. Goodman & Gilman’s. Edt. McGraw-Hill.
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