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FASES FARMACÊUTICAS PERGUNTAS O que acontece após a administração dos medicamentos? Como garantir que o medicamento exerça seu efeito no local desejado? Como estabelecer a posologia do medicamentos? ESTUDO DA FARMACOLOGIA Para produzir seus efeitos característicos, um fármaco deve estar presente em concentrações apropriadas em seus locais de ação. Os estudos são divididos em três fases: Fase biofarmacêutica; Fase farmacocinética; Fase farmacodinâmica. FASE BIOFARMACÊUTICA Esta fase deixa o fármaco disponível para a absorção. Compreende todos os processos que ocorrem com o medicamento a partir da sua administração, incluindo as etapas de liberação e dissolução do princípio ativo; Compreende as etapas de: Desintegração Dissolução FASE BIOFARMACÊUTICA DESINTEGRAÇÃO Só ocorre em fármacos sólidos Dependente do grau de compressão O grau de compressão é calculado em estudos afim de que a desintegração do medicamento ocorra no melhor tempo possível atingindo a concentração plasmática adequada e consequentemente o objetivo terapêutico do medicamento. Quanto maior a compressão do medicamento comprimido, menor será o processo de desintegração do medicamento. Quanto menor a compressão do medicamento comprimido, mais rápido será o processo de desintegração do medicamento. A Fase Biofarmacêutica ocorre em Comprimidos simples e revestidos Cápsulas DISSOLUÇÃO Para serem absorvidos, os fármacos devem estar solúveis no meio onde ocorrerá a absorção. Formas farmacêuticas sólidas devem se desintegrar e o princípio ativo deve ser solúvel no meio Água Suco gástrico Bile Enzimas Normalmente, a maioria dos fármacos são absorvidos no intestino. FARMACOCINÉTICA É o caminho que o medicamento faz no organismo. Esta fase inclui os processos nos quais o organismo interfere sobre o fármaco; A farmacocinética é o estudo dos processos de: Absorção Distribuição Biotransformação (Metabolização) Excreção FARMACOCINÉTICA ABSORÇÃO É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a corrente sanguínea A velocidade e a eficiência da absorção dependem da via de administração que o fármaco é aplicado Todo medicamento oral é absorvido no trato gastrointestinal A absorção depende de: Fatores ligados ao fármaco Fatores ligados ao organismo FATORES LIGADOS AO FÁRMACO Fase farmacêutica Propriedades físico-químicas Lipossolubilidade Peso molecular Grau de ionização Concentração Via de administração FATORES LIGADOS AO ORGANISMO Vascularização do local Superfície de contato Dose da droga a ser administrada Concentração da droga na circulação sistêmica, Concentração da droga no local de ação Patologias Fluxo sanguíneo Motilidade do trato gastrointestinal Velocidade de esvaziamento gástrico Idade Sexo Peso corporal pH do meio ABSORÇÃO ABSORÇÃO EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM DISTRIBUIÇÃO Após a absorção, o fármaco precisa ser distribuído para o corpo, função desempenhada pela corrente sanguínea e posteriormente a droga chega ao ponto onde vai exercer seu efeito. Ocorre após a administração do fármaco, seja via oral ou parenteral O processamento da droga no organismo passa primeiramente nos órgãos de maior vascularização (como SNC, pulmão, coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos de menos irrigação (tecido adiposo) O fármaco pode ser distribuído “livre” ou “complexado” a proteínas plasmáticas DISTRIBUIÇÃO Os principais compartimentos são: plasma (5% do peso corporal); líquido intersticial (16%); líquido intracelular (35%); líquido transcelular (2%); gordura (20%). DISTRIBUIÇÃO As substâncias hidrossolúveis estão principalmente no plasma e no líquido intersticial e a maioria não penetra no cérebro após administração aguda; As substâncias lipossolúveis alcançam todos os compartimentos e podem acumular-se no tecido adiposo Pacientes obesos tendem a armazenar mais medicamentos DISTRIBUIÇÃO Proteína + droga ⇌ Complexo proteína-droga; Albumina; Lipoproteína; Glicoproteína; Globulinas: α ß γ ALBUMINA BIOTRANSFORMAÇÃO Também chamada de metabolização Refere-se aos processos de reações que visam transformar o medicamento em compostos facilmente elimináveis pelo organismo. Ocorre no fígado Através do complexo enzimático Citocromo P450 (CYP) EXEMPLO CITOCROMO P450 ISOFORMAS ELIMINAÇÃO Também chamado de excreção Consiste na retirada do medicamento do organismo. Principalmente renal, através da urina; Eliminação nas fezes; Súor; Leite materno Saliva; Outros fluidos. Os pulmões tem grande importância para a eliminação de gases FARMACOCINÉTICA CLÍNICA PARÂMETROS DA FARMACOCINÉTICA CLÍNICA Existem 4 parâmetros importantes que governam a disposição do fármaco no organismo Biodisponibilidade Volume de distribuição Depuração Meia vida de eliminação BIODISPONIBILIDADE Biodisponibilidade é um termo utilizado para indicar a extensão em que a fração de uma dose de um fármaco alcança o seu local de ação ou um liquido biológico a partir do qual o fármaco ter acesso ao seu local de ação. Conceito importante para a Política de Genéricos Pesquisem sobre Bioequivalência BIOISPONIBILIDADE Uma mesma dose administrada em diferentes vias de administração Fração disponível diferentes VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO CLEARANCE (DEPURAÇÃO) Clearance é um termo inglês usado universalmente para indicar a remoção completa de determinada substância de um volume específico de sangue na unidade de tempo. Clearance = Taxa de eliminação/C Taxa de eliminação por todas as vias, normalizada para a concentração do fármaco (C) em um líquido biológico Existem diversos Clearance: Renal Hepático Pulmonar CLEARANCE MEIA VIDA MEIA VIDA A meia-vida (t½) é o tempo necessário para as concentrações plasmáticas ou a quantidade de fármaco no corpo serem reduzidas em 50%. Determina a posologia do medicamento MEIA VIDA TEMPO DE MEIA VIDA FINALIZANDO
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