ANTIMICROBIANOS

Esta é uma pré-visualização de arquivo. Entre para ver o arquivo original

*
ANTIMICROBIANOS
*
ANTIBIÓTICOS
AÇÃO BIOLÓGICA
 ESPECTRO DE AÇÃO
 MECANISMOS DE AÇÃO
Antimicrobianos
*
AÇÃO BIOLÓGICA 
 
 Bactericidas = morte dos microrganismos susceptíveis. 
 Bacteriostáticos = inibem o crescimento e multiplicação dos microrganismos sensíveis.
Antimicrobianos
*
ESPECTRO DE AÇÃO
 Gram-positivas: penicilinas G, penicilinas V, macrolídeos, lincosaminas, rifamicina, vancomicina.  Gram-negativas: aminoglicosídeos (gentamicina) e polimixinas.  Gram positívas e Gram-negativas: penicilinas semi-sintéticas (amoxicilina, ampicilina) cefalosporinas, tetraciclinas, cloranfenicol.  Anaeróbios: penicilinas, lincosaminas, tetraciclinas, cloranfenicol, metronidazol.
Antimicrobianos
*
ESPECTRO DE AÇÃO
 Espiroquetas: penicilinas, cefalosporinas, eritromicina, tetraciclinas.  Fungos: nistatina, anfotericina B, derivados triazólicos.  Outros microrganismos _ riquétsias, micoplasmas, micobactérias e clamídas. 
Antimicrobianos
*
Interferem na síntese /ação do folato: sulfonamidas e trimetoprima.
 
2. Fluorquinolonas
 
3. β-lactâmicos: penicilinas, cefalosporinas e carbapenêmicos.
4. Afetam síntese de proteinas bacterianas: tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos, macrolídeos
5. Miscelânea : glicopeptídeos ( vancomicina) e polimixinas ( colistina )
 
6. Antimicobacterianos
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang & Dale)
*
SULFONAMIDAS
MECANISMO DE AÇÃO:
Competem com o PABA pela enzima dihidropteroato-sintetase , impedem a síntese de ácido fólico (bacteriostáticos).
FARMACOCINÉTICA
Absorção oral , pico plasmático 4h.; atravessam barreiras ; metabolizadas no fígado. 
*
*
SULFAS EXEMPLO
*
 Indicações clínicas
Cotrimoxaxol 
Infecções do trato urinário, altas e baixas, uretrites e prostatites agudas ou crônicas.
Tem sido menos recomendado no tratamento empírico das infecções mais graves, devido à freqüência cada vez maior de germes resistentes.
Tem excelente atividade contra Stenotrophonas maltophilia.
É utilizado no tratamento de otite média, sinusite e exacerbação aguda de bronquite crônica como alternativa para pacientes alérgicos aos ß-lactâmicos.
É a primeira escolha para o tratamento e profilaxia da pneumonia por P. carinii nos pacientes portadores de alguma imunodepressão.
Estudos realizados sugerem que sua eficácia é de 70 a 90% no tratamento da pracoccidioidomicose. 
Também pode ser utilizado no tratamento da diarréia por Isospora belli, Ciclospora spp. e na doença invasiva por cepas sensíveis de Salmonella spp..
*
Sulfadiazina
A sulfadiazina é a droga de escolha no tratamento da toxoplasmose, associado a pirimetamina, e como alternativa na malária por P. falciparum sensível ou resistente à cloroquina.  A forma tópica da droga é a sulfadiazina prata, indicada comumente na prevenção de infecções em pacientes queimados.
*
Efeitos Colaterais
As manifestações mais comuns são sintomas digestivos e farmacodermias como erupção morbiliforme e prurido cutâneo. 
Outras reações incluem febre, cefaléia, tremores, nefrotoxicidade, flebite, vasculite, hipercalemia, doença do soro e anafilaxia.
Os efeitos colaterais com maior risco de vida incluem anormalidades hematológicas (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose, anemia hemolítica e supressão da medula óssea) e reações cutâneas graves, como a dermatite exfoliativa, síndrome de Steven-Johnson e a necrólise epidérmica tóxica.
Cristalúria com conseqüente insuficiência renal pode ocorrer em pacientes hipoalbuminêmicos.
Hipercalemia reversível tem sido descrita durante o uso parenteral.
*
ERUPÇÃO MOBILIFORME
*
DERMATITE ESFOLIATIVA
*
SÍNDROME DE STEVEN-JHONSON
*
NECRÓLISE EPIDÉRMICA TÓXICA
*
NECRÓLISE EPIDÉRMICA TÓXICA
*
Interferem na síntese /ação do folato: sulfonamidas e trimetoprima .
2. Fluorquinolonas.
 
3. β-lactâmicos: penicilinas, cefalosporinas.
4. Afetam síntese de proteinas bacterianas: tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos, macrolídeos
5. Miscelânea : glicopeptídeos ( vancomicina) e polimixinas ( colistina ).
 
6. Antimicobacterianos.
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang & Dale)
*
 Fármacos que agem sobre a síntese da parede celular da bactéria, produzindo uma parede com defeitos estruturais alterando o processo de replicação celular.
 São seletivos para bactérias, pois a célula de mamífero não tem parede celular.
 Incluem os beta-lactâmicos (ex.: penicilinas, cefalosporinas, bacitracinas, carbapenêmicos 
PAREDE CELULAR
Antimicrobianos
*
PENICILINAS
Antimicrobianos
*
*
ESTRUTURA - PENICILINA
*
PENICILINAS
MECANISMO DE AÇÃO:
interferem na síntese da parede celular bacteriana, inibem enzima de transpeptidização ; 
b) lisam a bactéria ao inibir um inativador de enzimas autolíticas da parede celular.
*
Penicilina Natural e Sintética
Penicillium chrysogenum
Penicillium notatum
Antimicrobianos
*
Penicilinas inibidoras da beta-lactamase
Atuam sobre haemophilus resistentes, actinobacter e anaeróbios.
São eles :
 Amoxacilina/ Ácido Clavulânico : dose de 50 mg/kg/dia de 8/8 ou 12/12h, v.oral, ex: Clavulin, Novamox, Sigma-clav 
 Ampicilina/Sulbactan :dose de 50 mg/kg/dia de 6/6h via oral, ex: Unasyn
Antimicrobianos
*
Antimicrobianos
*
Penicilina cristalina ou aquosa: restrita ao uso endovenoso. Apresenta meia-vida curta (30 a 40 minutos), é eliminada do organismo rapidamente (cerca de 4 horas). Distribuí-se amplamente pelo organismo, alcançando concentrações terapêuticas em praticamente todos os tecidos. É a única benzilpenicilina que ultrapassa a barreira hemato-encefálica em concentrações terapêuticas, e mesmo assim, somente quando há inflamação. 
Penicilina G procaína: apenas para uso intramuscular. A associação com procaína retarda o pico máximo e aumenta os níveis séricos e teciduais por um período de 12 horas.  
Penicilina G benzatina: é uma penicilina de depósito, pouco hidrossolúvel, e seu uso é exclusivamente intramuscular. Os níveis séricos permanecem por 15 a 30 dias, dependentes da dose utilizada. 
Penicilina V: apenas para uso oral. Os níveis séricos atingidos por esta preparação são 2 a 5 vezes maiores do que os obtidos com as penicilinas G administradas por via intramuscular e com distribuição tecidual similar a esta. Pode ser utilizada como terapêutica seqüencial oral na substituição das penicilinas parenterais, exceto contra Neisseria spp e Haemophilus spp..
*
Efeitos Colaterais 
 Hipersensibilidade: desde exantemas (ampicilina) até choque anafilático(penicilina G cristalina).
 Trato gastro-intestinal: náuseas e vômitos
 Hematológico: pancitopenia, alteração na agregação plaquetária levando a hemorragias
 Rim: nefrite intersticial dose-dependente (penicilinas G, ampicilina e amoxacilina)
Antimicrobianos
*
INIBIDORES DE BETALACTAMESES
  Sulbactam
  Ácido clavulânico
  Tazobactam
Antimicrobianos
*
*
PENICILINAS
  Benzilpenicilina
  Fenoximetilpenicilina
  Ampicilina e Amoxicilina
  Oxacilina, cloxacilina e dicloxacilina
  Carbenicilina e ticarcilina
  Azlocilina, mezlocilina e piperacilina
Antimicrobianos
*
CEFALOSPORINAS
 
*
CARBAPENÊMICOS
  Imipenem, meropenem e ertapenem
Antimicrobianos
*
MONOBACTÂMICOS
  Aztronam
Antimicrobianos
*
CEFALOSPORINAS
Antimicrobianos
*
Cephalosporum acremonium
*
*
Cefalosporinas
 São antibióticos betalactâmicos, cujo mecanismo de ação é a lise da parede bacteriana.  
 Existem 4 gerações de cefalosporinas no mercado.
 De Primeira Geração : atua mais gram positivos. Ex : Cefalexina (Keflex) 6/6h   
 Cefadroxila (Cefamox) 12/12h
 Dose : 50 mg/kg/dia 
Antimicrobianos
*
Cefalosporinas
 De Segunda Geração : melhora o espectro para gram negativos. Podemos citar : 
 Cefaclor (Ceclor) dose de 20 a 40 mg/kg/dia de 12/12 h
 Cefprozil (Cefzil) dose de 30 mg/kg/dia de 12/12 h
 Cefuroxima (Zinnat) dose de 10 mg/kg/dia de 12/12 h
Antimicrobianos
*
Cefalosporinas
De Terceira Geração : tem forte espectro para gram negativos, tem especial uso hospitalar. Podemos citar para uso oral a Cefpodoxima (Orelox) dose de 8 mg/kg/dia de 12/12 h.
Exemplos: Ceftriaxona e Ceftazidima.
De Quarta Geração : de uso exclusivo hospitalar, somente por via parenteral.
Ex: Cefepima.
Antimicrobianos
*
Efeitos Colaterais
 Gastro-intestinais : diarréia, dor abdominal, dispepsia, gastrite e icterícia. 
 Hipersensibilidade: exantema, urticária, angioedema e raramente eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, epidermólise tóxica e anafilaxia. 
 Outras reações : prurido anal e genital, enjôos, cefaléia e alucinações; artralgias, nefrite intersticial, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia e elevação transitória de transaminases.
Antimicrobianos
*
SÍNTESE DE PROTEÍNAS
 Para que haja reprodução bacteriana é necessário a união de aminoácidos que constituirão as inúmeras proteínas microbianas.  A interrupção, em qualquer ponto dessa cadeia, susta o crescimento, com consequente eliminação da bactéria.
 Incluem: cloranfenicol, tetraciclinas, macrolídeos (eritromicina, azitromicina e claritromicina) e clindamicina.
Antimicrobianos
*
MACROLÍDEOS
Antimicrobianos
*
Macrolídeos
 É um bacteriostático, ligando-se à subunidade 50S dos ribossomos bacterianos, suprimindo sua síntese protéica.
 Compõem : eritromicina, azitromicina e claritromicina
Antimicrobianos
*
AZITROMICINA - ESTRUTURA
*
MECANISMO DE AÇÃO
*
Macrolídeos
 Atua em Gram-positivas (pneumococos, estreptococos do grupo A, Corynebacterium diphtheriae, S. aureus e difteróides).
 Também em Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis.
 É um dos antibióticos mais isentos de efeitos colaterais. Cerca de 93% dos indivíduos que apresentaram colestase como manifestação tóxica da eritromicina haviam tomado a forma de estolato, devendo ser portanto evitada.
Antimicrobianos
*
Macrolídeos
 Eritromicina _ adultos: comp revestidos de 250 mg e 500 mg (pode ter ação bactericida em altas doses ou contra microrganimos sensíveis) a cada 6 horas ou 4g dia _ Ex.: Eritran; crianças:de 30 a 50 mg/kg/dia de 6/6h. Ex : Eritrex, Pantomicina, Ilosone.
 Azitromicina (azalídeos) _ adulto: comp revestidos de 500 mg, pode ser ingerido c/refeições a cada 24 horas; crianças: de 30 mg/kg/dia em dose única diária de 3 a 5 dias. Ex : Novatrex, Selimax, Zitromax.
 Claritromicina _ adultos: comp rev de 250 mg e 500 mg a cada 12 ou 8 horas; crianças: de 7,5 mg/kg/dose de 12/12 h. Ex : Klaricid
Antimicrobianos
*
Clindamicina
Apresentação _ capsula gelatinosa dura de 300 mg (cloridrato de clindamicina) e sol ingetável de 150 mg/mL (fosfato de clindamicina): 800 mg a 1.800 mg/dia VO de 8/8 ou 6/6 horas. Em casos graves pode aumentar para 4,8g/dia.
*
SÍNTESE DE ÁC. NUCLEICOS
 Inibe a síntese dos ácidos nucléicos (cromossomos).  Podem atuar no DNA e na síntese do RNA = alterar a estrutura dos mesmos ou reduzir a formação dos nucleotídeos.
 Estão nesse grupo as quinolonas
Antimicrobianos
*
FLUORQUINOLONAS
A primeira quinolona não fluorada ,o ácido nalidíxico foi obtida durante a síntese da cloroquina. 
Atualmente incluem agentes fluorados de amplo espectro: ciprofloxacina , levofloxacina, ofloxacina, norfloxacina, acrosoxacina e pefloxacina; e os de menor espectro: ácido nalidíxico e a cinoxacina .
*
Mecanismo de ação: atuam sobre a topoisomerase e a girase alterando a replicação do DNA bacteriano.
Farmacocinética: bem absorvidas por v.o., t ½ varia de 3h à 10h, concentram-se nos rins, próstata, pulmões e nos fagócitos, a maioria não atravessa as barreiras, antiácidos interferem na absorção; biotransformadas no fígado por enzimas P450 (embora sejam inibidores desta enzima), são eliminadas na urina. 
efeitos adversos: alterações gastrintestinais, erupções cutâneas , cefaléia e vômitos ; podem ocorrer interações metabólicas com a teofilina (intoxicação).
FLUORQUINOLONAS
*
FLUORQUINOLONAS
Indicações terapêuticas :amplo espectro, eficaz contra microorganismos Gram – e Gram + e organismos resistentes as penicilinas e cefalosporinas.
Principais indicações : infecções do trato urinário , infecções respiratórias por Pseudomonas e H. influenzae , prostatite, gonorréia, otite e osteomielite.
*
*