Aula 06 Colinérgicos, anti colinérgicos e BNM [Modo de Compatibilidade]

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Drogas que Interferem com a 
Neurotransmissão Colinérgica
Acetilcolina
• Biosíntese
• Armazenamento
• Liberação
• Destino
• Inativação
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Receptor muscarínico
Receptor nicotínico
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Receptores colinérgicos
• M1(Neural):
– SNC e SNP
– Células parietais 
gástricas
– Demência
• M2 (Cardíacos):
– Coração
– Pré-sinápticos
• M3 (Glândulas 
e musc. lisos)
• M4 (SNC)
• M5
•Nicotínicos:
–Abrem canais de 
sódio
–Ativação de 
musculatura 
voluntária-JNM
Mecanismo de Ação: Receptores - M1,M3,M5
Receptor M1:
• Encontrado nas Céls 
Gástricas
Receptor M3:
•Bexiga, Glândulas 
Exócrinas e Músculo Liso 
PKC
M
PIP2
DAG
IP3
+
Gs
Célula Efetora
Fosfolipase C
↑ [Ca2+]i
ACh fenda sináptica
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Quinases
M2
ATP
↓ AMPc–
–
Gi
Célula Efetora ou Terminação 
Nervosa
Adenilato Ciclase
ACh Fenda Sináptica
Mecanismo de Ação: Receptores – M2 e M4
Receptor M2:
Encontrado no 
Músculo Cardíaco 
(Inibindo a resposta 
da adenilato ciclase e 
aumento da 
condutância de K+
MECANISMO DE AÇÃO: 
Receptores Nicotínicos (Nm e Nn)
Abrem canais de sódio
Ativação de musculatura voluntária - JNM
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Receptores Colinérgicos
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Drogas colinomiméticas
� Fármacos que atuam potencializando as ações da
acetilcolina, quer atuando nos receptores
colinérgicos como agonistas diretos, quer atuando
como inibidores da colinesterase
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Drogas Colinérgicas Muscarínicas 
de Ação Direta
• Ésteres da colina
– Acetilcolina
– Betanecol
– Carbacol
– Metacolina
• Alcalóides Naturais
– Pilocarpina
– Muscarina
� Olho: 
- Miose
- Redução da pressão intra-ocular
DROGAS QUE AFETAM OS RECEPTORES COLINÉRGICOS
Miose
EFEITOS DOS AGONISTAS MUSCARÍNICOS
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• Usos terapêuticos
– Glaucoma
– Xerostomia
– Bexiga neurogênica
– Atonia ou paralisia intestinal
Drogas Colinérgicas de ação direta
• Usos terapêuticos
– Distensão abdominal pós-operatória 
(betanecol)
– Atonia ou paralisia do TU
– Retenção urinária sem obstrução
– Atonia da bexiga (betanecol)
Drogas Colinérgicas de ação direta
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Drogas Colinérgicas de Ação 
Indireta
Carbamatos
Neostigmina
Piridostigmina
Fisostigmina
Ambenônio
Demecário
Organofosforados
Ecotiofato
Álcoois
Edrofônio
Usos Terapêuticos – drogas de 
Ação Indireta 
� Íleo paralítico
� Glaucoma 
� Miastenia grave (neostigmina)
� Intoxicação por anticolinérgicos 
� Doença de Alzheimer (Tacrina)
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Colinérgicos
• Contra-indicação
– Asma
– Bradicardia
– Insuficiência coronária
– Diarréias
– Úlceras pépticas
Colinérgicos
• Efeitos Colaterais
– Diarréia
– Incontinência 
urinária
– Náuseas
– Vômitos
– Cólicas
– Sudorese
– Vasodilatação
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Anticolinérgicos
Droga Usos Terapêuticos
Atropina
Escopolamina
Ipratrópio
-Produzir midríase 
-Tratamento de desordens espasmódicas
do TGI e trato urinário baixo
-Tratamento do envenenamento por orga-
nofosforados
-Supressão de secreções respiratórias an-
tes das cirurgias
-Em obstetrícia com morfina para produ-
zir amnésia e sedação
-Prevenção da cinetose
-Tratamento da asma
Efeitos Adversos -Anticolinérgicos
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Bloqueadores Neuromusculares
Junção Neuromuscular
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Efeitos Colaterais -
Bloqueadores Neuromusculares
- Liberação de histamina (Atracúrio, tubocurarina e
succinilcolina)
-Hipotensão
-Broncoconstrição
-Bradicardia
-↑ Pressão intra-ocular
-Hipertermia Maligna