Anestésicos locais

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ANESTESIOLOGIA 06/11/2017
ANESTESIA LOCORREGIONAL
O que é bloqueio com anestésico local? Injeção de anestésico local ao redor de um nervo ou feixes nervosos, produzindo anestesia de uma determinada região. 
Fisiologia da dor:
1ª etapa da dor: transdução da dor – transforma impulso mecânico, químico em impulso elétrico. 2ª etapa da dor: TRANSMISSÃO DA DOR. estimulo elétrico é transmitido da periferia ao SNC (medula espinhal, por neurônios aferentes). 3ª etapa: projeção - estimulo elétrico sendo transmitido do corno dorsal da medula, para o corno ventral. 4ª etapa: PERCEPÇÃO. Quando o impulso chega ao córtex cerebral, ocorre a percepção da dor. (antes de chegar ao córtex, o impulso passou pelo sistema límbico, e onde existe a parte da dor relacionada ao sofrimento). 
MODULAÇÃO: etapa antinociceptiva – neurônio de associação (interneurônio que faz a conexão entre neurônio aferente e eferente) libera substancias endógenas (endorfinas) na tentativa de minimizar a Nocicepção. Se eu tenho mais modulação, eu sinto menos dor.
Os anestésicos locais agem na transdução e transmissão da dor. 
Tripé do tratamento da dor: Anestesia locorregional -> antinflamatórios não esteroidais -> opioides 
Cada uma das etapas da anestesia, promovemos uma dessas técnicas. MPA – opioide/tranquilizante como acepromazina, midazolam...
Anestesia loco regional membro pélvico: epidural, bloquear plexo braqueal (?)
Temos receptores opioides por todo o corpo, atenuam transdução, assim como os antinflamatórios, atenuam a transmissão e na percepção, pelo efeito sedativo. Além disso, potencializam a modulação, liberando endorfinas, que atuam na modulação. 
Por que utilizar anestesia local?
Reduz o requerimento de anestésicos: menor depressão cardiorrespiratória 
Reduz estresse trans-anestésico. Como o organismo produz cortisol, mesmo anestesiado. Quando em excesso, ele retarda recuperação, cicatrização etc. 
Inibe a Nocicepção. Outros fármacos ATENUAM. Os anestésicos locais INIBEM! 
Efeitos sistêmicos adversos: baixa incidência (atenção para Epidural!) 
Impede sensibilização central (dor neuropática). Impulso nociceptivo prolongado ou muito forte: maior produção de receptores NMDA que ativam as vias da dor. 
Baixo custo e alta eficiência. Muitos dos capazes de bloquear transdução e transmissão.
Atividade antimicrobiana e melhor cicatrização (lidocaína). Lidocaína local exerce efeito antimicrobiano.
MODALIDADES DE ANESTESIA LOCAL
Tópica
Infiltrativa
Intra articular
Intravenosa
Perineural
Intercostal/interpleural
Intraperitoneal
Espinhal: epidural ou raquidiana
Localizador de nervos periféricos: quando se introduz a agulha no braço, esse localizador manda estimulo elétrico... quando chega próximo ao nervo, há a contração do braço, por exemplo (do musculo do braço)
Como se sabe que não esta dentro do nervo? Pq o aparelho regula a proximidade do nervo. O ultrassom também pode ser utilizado para esse fim.
Tecnica as cegas: faz- se o bloqueio sem saber onde estão os nervos.
FARMACOLOGIA DOS ANESTESICOS LOCAIS
Anestésico local: É a substância capaz de bloquear, de maneira reversível, os impulsos nervosos aferentes, especialmente aqueles que conduzem os estímulos dolorosos, no local de sua aplicação, causando perda temporária da sensibilidade dolorosa. Tem que ser reversível. Alguns anestésicos locais duram mais que outros. 
Lidocaína é um fármaco sintético derivado da cocaína. 
Mecanismo de ação: bomba sódio/potássio. 
Os anestésicos locais bloqueiam o canal de sódio, havendo menos carga positiva dentro da célula, ficando mais difícil da célula despolarizar. (bloqueiam canais de sódio neuronais). Ligam-se reversivelmente aos canais de sódio da membrana dos neurônios e impedem a despolarização celular.
ESTRUTURA QUIMICA: anel aromático lipifilico que ultrapassa a cadeia...
Cadeia intermediaria tipo éster: as esterases plasmáticas (PLASMA) são capazes de metabolizar o fármaco. Não dependem do fígado para metabolizar, utilizável em animais hepatopatas
Cadeia intermediaria tipo amida: o fígado que faz a metabolização.
Quanto maior a lipossolubilidade: maior a potência e maior a duração.
PKA: ph de determinada substancia química em que 50% está sob a forma dissociada (iônica) e 50% está sob a forma não dissociada (neutra). Está relacionada a latência, quanto tempo demorará a reagir.
Lidocaina com vasoconstrictor: com adrenalina. Absorvendo mais devagar aquele fármaco devido a irrigação, bloqueio durará mais tempo. 120min
Sem vasoconstrictor: 60min. Nem sempre se quer bloqueio duradouro.
Ropivacaina é uma bupivacaina melhorada. Menos toxicas
Quando o tecido esta inflamado (pH fica acido), a anestesia local não pega. Devido a relação entre pH tecidual e pKa. 
Absorção e distribuição:
 A duração do bloqueio está relacionada à vascularização local 
 Os AL promovem vasodilatação local 
Paralisia vasomotora (fibras autonômicas) – bloqueia canais de sódio do neurônio e os neurônios dos vasos também ficam bloqueados, ocorrendo vasodilatação.
Acontecendo o aumento do fluxo sanguíneo local 
 Vasoconstritores (adrenalina)
 Reduz a absorção do AL
 Aumenta a duração do bloqueio
Associação com vasoconstritores 
Aumenta o período de ação 
Não usar em extremidades!!! De membros, cauda, orelha, nariz. Nesses locais o fluxo sanguíneo é menor que em outros locais, podendo acontecer necrose das extremidades.
Bloqueio diferencial sensorial e motor 
Acredita-se estar relacionado à concentração, pKa e lipossolubilidade;
Bupivacaína: 0,125 a 0,25%, consegue-se fazer bloqueio mais sensorial do que motor.
Ropivacaína: similar à bupivacaína, menor toxicidade
TOXICIDADE: dose dependente.
LIDOCAINA
Amplamente utilizada em Medicina Veterinária
Apresentação: injetável (2%), spray (10%), gel (sondagem uretral)
Latência cerca de 5 minutos 
Período de ação: até 2 horas (lidocaína sem vasoconstrictor: ate 1h)
Lidocaína sem vasoconstritor pela via intravenosa: antiarrítmico classe I
É o único anestésico local que permite administração intravenosa (bolus (aplicação única), infusão contínua) 
Reduz a CAM em diversas espécies 
Efeito analgésico, sedativo, antiarrítmico e anti-endotoxêmico (reduz produção de radicais livres)
LIDOCAINA Intravenosa
SNC:
diminuição da transmissão sináptica
estabilização das membranas celulares no SNC 
sedação
analgesia 
atividade anticonvulsivante (aumento do limiar) 
redução da duração e intensidade da convulsão
LIDOCAINA (infusão continua)
• Gatos: mais sensíveis a lidocaína (pode ser toxico em altas doses)
 Redução em até 59% na CAM do Isoflurano (Pypendop & Ilkiw 2005) 
• Cães:
Redução de 18,7% a 43,3% na CAM do Isoflurano (Valverde et al. 2004) 
Redução de 50% da dose de tiopental (Rawlings & Kolata, 1983) 
Redução em 20% da dose de propofol (Mannarino & Luna 2005)
BUPIVACAÍNA 
 Mais potente que a lidocaína 
 Apresentação: injetável (0,50 e 0,75%) 
 Maior toxicidade (principalmente cardiotoxicidade – pode induzir arritmias):não administrar IV 
 Latência: cerca de 15 min 
 Duração: cerca de 4 horas
ROPIVACAÍNA 
 Anestésico local mais recente 
 Menor toxicidade que a Bupivacaína e efeitos clínicos semelhantes 
 Apresentação: injetável (0,75-1%) 
 Latência e duração: similar à Bupivacaína 
 “menos” cardiotoxica, porem mesmo assim não pode ser administrada IV