Farmacodinâmica resumo

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Farmacologia – Prova
Conceitos básicos
Farmacologia, estudo da interação entre uma substância química e um organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou na maioria das vezes benéfico (medicamento). 
Droga, substância capaz de alterar uma função fisiológica. Composto biologicamente ativo. (Medicamentos, componentes de alimentos, bebidas e cigarro, substâncias de abuso, cosméticos(nano cosmético).)
O que define uma substância benéfica de uma maléfica, é a quantidade concentrada. Para se determina a quantidade efetiva, é realizado estudos. 
Droga é chamado de medicamento quanto tem efeito positivo, além de ser um princípio ativo. Se persistir os malefícios dos princípios ativos ele irá ser direcionado aos estudos da toxicologia. É uma substância ou matéria-prima de origem definida capaz de interagir com algum receptor no organismo vivo. 
Receptor → Ligante = efeito farmacológico: benéfico ou maléfico
Medicamento: ação curativa, preventiva, alteração de algum processo fisiológico.
Tóxica: produz resposta maléfica, fonte de estudo. 
Psicofarmacologia: Estuda as drogas utilizadas para tratar distúrbios psíquicos (agem no SNC):
Psicoléptico – Inibidor (hipnótico , ansiolíticos)	Comment by Envy: Hipnóticos ou soníferos são fármacos capazes de induzir o sono.ClonazepamZolpidem	Comment by Envy: Ansiolíticos são drogas, sintéticas ou não, usadas para diminuir a ansiedade e a tensão.[1] Em pequenas doses recomendadas por médicos, não causam danos físicos ou mentais. Afetam áreas do cérebro que controlam a ansiedade e o estado de alerta relaxando os músculos.São exemplos de Ansiolíticos:BromazepamDiazepamAlprazolamClonazepam
Psicoanalépticos – Estimulante (ADT)	Comment by Envy: produzem aumento da actividade cerebral, diminuem a fadiga, aumentam a percepção ficando os demais sentidos activados. Exemplos: cocaína, crack, cafeína, teobromina, MDMA ou ecstasy, anfetaminas (bolinha, arrebite) etc.
Psicodislépticos – Emergir ideias reprimidas (LSD) – Ideias delirantes 
Princípio ativo, é aquele capaz de encontrar um receptor e gerar uma mudança fisiológica, equivale ao ligante. Essa mudança ou ação, poderá ser inibitória ou excitatória, independente de tais fatores, seu objetivo final é a homeostase. 
Fármaco, estrutura definida que produz efeito benéfico ao interagir com o organismo. 
Pró-fármaco, há uma substância inativa, que após ser administrado no organismo adquire atividade farmacológica. P.ex., Omeprazol, atolapran. 
Administração (Vias)
Absorção
Distribuição (No tecido alvo/ ligante + receptor - Ação) 
Biotransformação ou metabolismo (Modificação da molécula por enzimas)
Excretado
Atolapran, é um inibidor seletivo de recaptação de serotonina (I5S5). Após transformado ele se torna o esatalopran. O atolapran é um pró-fármaco para o Esatalopran. 
Remédio: qualquer ato capaz de melhorar o organismo. Pode ser medicamentoso ou não.
Polifarmácia: grande número de substâncias ativas na mesma fórmula farmacêutica, ou um receituário com vários medicamentos. (Vitaminas, proteínas) 
Placebo: não há representação de um princípio ativo. Respostas surgem das expectativas do paciente em relação a seus efeitos e do desejo de obter benefício É utilizado para estudos de controle para identificar princípios ativos.
Medicamento:	produto	farmacêutico, tecnicamente elaborado com finalidades profiláticas, curativas, paliativas, contraceptiva e	diagnóstica.	Pode conter	mais	de	uma substância ativa. Todo medicamento é um fármaco, mas nem todo fármaco é um medicamento.
Forma Farmacêutica: Além do fármaco está presente outras substâncias como veículo ou excipiente, coadjuvante, ligante, corantes. É realizado isto em função de melhorar o medicamento na sua administração. 
Especialidade farmacêutica – Nome fantasia, é compreendido apenas no país que lhe deu tal nome. Ex: reconter, capoten. 
Nome genérico – é conhecido mundialmente. Ex: Captopril, Citalopram.
Nome químico – é a fórmula do produto. D-2-metil...
Medicamento de referência: Produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião.
Medicamento genérico: Semelhante a um produto de referência, intercambiável, produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária, comprovada a sua eficácia: biodisponibilidade e bioequivalência do medicamento de referência. 
Lei das patentes, que inclui todos os produtos comerciais originais, não podendo ser reproduzida sem a sua licença durante certo período de tempo, 10 anos. Após o vencimento do prazo legal (estabelecido pela Lei das Patentes), a fórmula torna-se um patrimônio público podendo ser reproduzida por outros laboratórios.
Biodisponibilidade, porcentagem do medicamento que chega ao seu local de ação, ou a um líquido biológico a partir do qual este chega ao seu local de ação. Para medir a biodispobilidade é realizado testes laboratoriais para verificar a concentração do princípio ativo e quanto tempo leva para atingir essa velocidade, em função de produzir um efeito terapêutico. Esses testes são realizados em medicamento de referências. 
Bioequilavência: Ocorre quando dois medicamentos possuem mesmo princípio ativo sendo idênticos em potência ou concentração, apresentação e via de administração biodisponibilidade iguais. 
Os testes acordados para testes dos fármacos genéricos são os de bioequivalência e biodisponibilidade. Contudo, há uma outra opção, a empresa dona da patente – ela quem faz os testes acima, assim a empresa tem que confiar - vende um medicamento similar para uma empresa fazer a revenda. Não há “fiscalização no medicamento similar”. 
Medicamento similar: contém os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência. Não é exigido os testes de bioequivalência e biodisponibilidade. 
Os medicamentos possuem um selo holográfico que indica a confiabilidade do produto.
Prescrição, deverá ter;
Indicativo do sujeito, a forma de uso ou via de administração (interno),
Nome do medicamento (Princípio ativo ou nome fantasia) 
Quantidade de caixas e miligramas,
Símbolo OD (Liberação controlada)
Quantidade que deve ser tomada por período (Noite, vespertino, manhã, Dia, horas)
Carimbo com CRM do médico e assinatura 
O horário do medicamento deve ser sistemático ou o efeito terapêutico pode ser comprometido. 
Dose: Quantidade suficiente para produzir efeito terapêutico.
Posologia: sistema de dosagem ou estudo da dose.
Tempo de meia vida (T/2): Tempo necessário para a concentração plasmática da droga reduza a metade. Indica quanto tempo demora para o princípio ativo reduzir para 50%. Ao seguir o horário correto, o indivíduo consegue manter a dose plasmática adequada no organismo, possibilitando um efeito terapêutico melhor. Caso contrário, poderá haver concentração elevada ocasionando sintomas aversivos. 
Dose Efetiva Mediana (DE50): é a dose capaz de produzir efeito farmacológico em 50% da população.
Dose Efetiva Letal (DL50): é a dose capaz de produzir óbito em 50% dos indivíduos. 
Índice Terapêutico (IT): é a relação existente entre a Dose Efetiva Mediana (DE50) e a Dose Efetiva Letal (DL50), expressa da seguinte forma: IT = DL50 / DE50. 
Quanto maior o índice terapêutico mais seguro é o fármaco.
Reação adversa ao medicamento (RAM): É qualquer resposta a um medicamento que seja prejudicial, não intencional, e que ocorra nas doses normalmente utilizadas em seres humanos para profilaxia, diagnóstico e tratamento de doenças, ou para a modificação de uma função fisiológica. 
Interação medicamentosa: Sinérgico, favorecer a resposta ou antagonizar o efeito. Relação entre medicamento e substância. 
Uso off label: O uso destes medicamentos é feito por conta e risco do médico que o prescreveu, e pode eventualmente a vir a caracterizar um erro médico,mas em grande parte das vezes trata-se de uso essencialmente correto, apenas ainda não aprovado. Uso de dramil, efeito colateral sono.
Forma Farmacêutica: Maneira com o fármaco se apresenta para uso. De acordo com a forma farmacêutica, têm-se a via de administração. 
Componentes:
PRINCÍPIO ATIVO: Representa o componente da formulação responsável pelas ações farmacológicas.
CORRETIVO: Todo ingrediente encontrado numa formulação que visa corrigir o produto final em suas propriedades organolépticas. Alterar as características do princípio ativos, dar um odor e paladar não agradável. Para atender mimi.	Comment by Envy: Chamam-se propriedades organolépticas às características dos materiais que podem ser percebidas pelos sentidos humanos, como a cor, o brilho, a luz, o odor , a textura , o som e o sabor.
COADJUVANTE: Toda substância que utilizamos juntamente com o princípio ativo numa formulação com CARÁTER: (“Realçar” ainda mais o fármaco)
TERAPÊUTICO: Tem por função auxiliar o princípio ativo por somação, potenciação ou sinergismo.
TÉCNICO: Substâncias que suas propriedades visam estabilizar, conservar, espessar o meio e favorecer a dissolução. Garante que o princípio ativo venha funcionar de forma satisfatória. 
Todo componente de uma formulação que serve para dissolver, suspender ou misturar-se homogeneamente com outros ingredientes para facilitar sua administração ou tornar possível sua confecção. O veículo depende do princípio ativo, vem de encontro com o produto. 
VEÍCULO: Diz respeito a parte líquida da formulação na qual estão dissolvidos os demais componentes. (Líquido)
EXCIPIENTE: Ingredientes inertes que misturados ao princípio ativo, servem para dar volume e peso ao medicamento. (Sólidas)
Ambos não mudam o princípio ativo. 
Vantagens da formulação 
Permitem a administração de quantidades exatas do princípio ativo
Proteção do princípio 
Mascarar odor e sabor 
Prolongar as ações do princípio ativo a partir de formulações de liberação lenta 
Facilitar a administração
FASES Farmacêuticas: São etapas que o fármaco passa até fazer o efeito. Antes de fazer absorção (transporte por membrana) deslocar entre membranas. 
(Enteral)
Uso interno: Significação ingestão de drogas. Tem que passar pelo TGI. Começa na boca e vai até o ânus. Deglutição (boca) Introdução (Anûs)
(Parenteral)
Uso externo: USO EXTERNO: Administração sem ingestão. Via parenteral (IM, EV, SC, SL, conjuntival) 
Vias de administração 
Os critérios para escolha de uma via de administração são;
Propriedades do fármaco, isto é, se ele é hidro ou lipossolúvel, ionizado. 
Objetivos terapêuticos, necessidade de ação rápida de ação, a necessidade de tratamento por longo tempo, ou a restrição de acesso a um local específico. 
•	Efeito local e sistêmico;
•	Propriedades da droga e da forma farmacêutica;
•	Idade do paciente;
•	Conveniência para o paciente;
•	Quantidade administrada;
•	Velocidade de absorção e distribuição;
VIA ORAL	
É a via mais utilizada, possui atuação local e sistêmica. 
Vantagens:
Comodidade
Baixo custo,
Indolor, 
Não necessita aparelhagem ou pessoal especializado. 
Desvantagens: 
Interação com alimentos e outras substâncias, 
Suco gástrico,
Ação do ph estomacal sobre o fármaco, 
A possibilidade do fármaco sofrer metabolismo de primeira passagem,
Enzimas, motilidade gl., 
Autoaplicação,
Irritação mucosa digestiva, 
Não é possível saber a quantidade absorvida.
VIA SUBLINGUAL
Vantagens e características
Cômoda
Pouco utilizada.
Poucas drogas são adequadamente absorvidas
Para drogas que são inativadas pelo suco gástrico.
Absorção rápida de pequenas doses.
Fármacos lipossolúveis
Elevada potência
Paciente não deve deglutir
Vai se desintegrar completamente. Não serve para ansiosos, para crianças. É um pouco mais cara. 
Existem várias veias embaixo da língua, veias sublinguais. Como qualquer vaso sanguíneo, eles possuem um endotério vascular que vai até terminado tecido alvo. 
A absorção ocorre no endotério vascular.
Desvantagens 
Limite a certos tipos de fármacos
Limitada a fármacos que podem ser tomados em pequenas doses
Pode perder parte do fármaco se deglutido 
VIA RETAL
Vantagens e características 
Uso esporádico.
Boa absorção, porém, errática, principalmente se a motilidade intestinal aumentada.
Líquidos: enemas, clister, lavagens.
Sólidos: supositórios.
Para obtenção de efeitos locais.
Para pacientes com vômitos, inconscientes, não sabem deglutir (crianças pequenas).
Irritação local.
Não passa pela EPS.
Desvantagens
Pode irritar a mucosa retal
Não é uma via “bem aceita” 
Vias Parenterais 
Fica ao redor da enteral, o indivíduo deve ter conhecimento de anatomia, fisiologia e mecanismos de antisematias.
Diretas; IV, IM, SC, ID, IA, intracardíaca, intraperitoneal, intrapleural, intratecal, peridural, intra- articular.
Indiretas: Cutânea, respiratória, conjuntival, rino e orofaríngea e genitourinária.
PROBLEMAS GERAIS NA UTILIZACÃO DA VIA PARENTERAL
1. Infeccões
2. Fenômenos Alérgicos
3. Má Absorcão Das Drogas
4. Embolias
5. Traumas
Via intradérmica
A via transdérmica é uma via de administração, caracterizada pela aplicação na pele, para ser absorvida pela circulação. O local de aplicação mais comum é atrás do pavilhão auricular, por ser um local com grande vascularização. 
Usado para fármacos que são muito lipofílicos e activos em quantidades muito pequenas. Como por exemplo os selos de nicotina, estradio (TSH), Fentanil (analgésico opiáceo).
Vacinas e testes alergênicos
Injeção ou raspado
Antissepia com sabão neutro e água (álcool, prejudica propriedades substâncias)
Pequeno volume (pequena distensiilidade da derme)
Agulha de pequeno calibre
Absorção mais lenta que por via SC.
Vantagens
Desvio do trato gastrintestinal
Evita o efeito de primeira passagem
Fácil adesão ao tratamento
Desvantagens
Alergias e irritações na pele ou sistêmicas
Limitação de dose
Tempo para o fármaco agir
Via inalatória
Vantagens:
Boa absorção alveolar
Membranas biológicas de fácil travessia
Grande superfície de absorção
Rica vascularização sanguínea 
Desvantagens:
Principal via de adictos
Pacientes podem ter dificuldades em regular a dose
Alguns pacientes têm dificuldades no uso de inaladores
Via subcutânea (Não há psicofármacos) 
Vantagens
Volumes maiores (que IM e ID), de 0,5 a 2 ml máximo.
Droga não pode ser irritante (pH neutro)
Solução mais indicada: Aquosa.
Absorção rápida.
Vasoconstritores: prolonga absorção.
Calor ou massagem: reduz tempo absorção
Vaso dilatação: aumenta permeabilidade do endóterio vascular, diminui o tempo de absorção. Pode ser bom se quer uma resposta rápida e ruim porque o tempo de meia vida modifico. 
Desvantagens:
Dor e necroses se o fármaco é irritante
Inadequada para fármacos administradores em volumes elevados 
Via intramuscular
Pequenas quantidades / absorção rápida
Determinante: fluxo sanguíneo muscular, necessário o sangue circulando de maneira normal, logo indivíduo quando trauma pode sofrer alterações.
Aumentado com exercício
Reduzido no repouso.
Praticamente cessa no choque, hipotensão, ICC.
Fluxo: Deltóide > coxa > glúteo.
Locais de aplicação: Quadrante superior externo do glúteo, deltóide e porção externa da coxa.
Vantagens
Adequada se o volume é moderado
Adequada para veículos oleosos e certas substâncias irritantes
Preferível à via IV se o paciente deve se autoadministrar
Desvantagens
Afeta certos testes de laboratório
Pode causar hemorragia intramuscular. 
1) Acidente com lesão de nervo ou compressão de nervo pela solução – dor e parestesias. Perca de mobilidade do nervo ou formigamento. 
2) Injeção acidental em vaso – intoxicação até morte.
3) Lesões musculares por soluções irritantes.
4) Substâncias mal absorvidas (abscessos estéreis)
5) Técnica asséptica rigorosa.
6) Pessoal técnico especializado
7) Dolorosa e incômoda.
Via endovenosa
Via de urgência / emergência / casos graves.Podem ser utilizadas substâncias irritantes. Biodisponibilidade 100 %.
O transporte por membrana é realizado pela agulha, pois ela vai transpor a membrana. Isso implica na rapidez, 100% da concentração plasmática. 
Vantagens
Efeitos rápidos 
Níveis séricos elevados
Grandes volumes
Não sofre ação de enzimas digestivas.
Desvantagens:
Técnica rigorosa
Pessoal especializado
Menor segurança
Incômodo
Doloroso
Custo elevado 
Efeitos locais: flebite, infecção, trombose.
Fases Farmacêuticas 
É o caminho que o fármaco segue. Dependendo de como que está o organismo, ele pode modificar as etapas. 
Absorção, ele desloca até a circulação do sistema. No final deve se atingir uma concentração plasmática efetiva, se não a resposta será comprometida. 
Para atravessar as barreiras celulares, é necessário que as drogas atravessem membranas lipídicas. 
Lipídios: é mais fácil de transportar. 
Proteína: são necessárias certas especificações. 
Transporte passivo – difusão: Lipossolubilidade 
Velocidade de difusão: tamanho molecular
Por pinocitose
Insulina no SNC;
Toxina botulínica no estômago
Absorve-se mais rápido o princípio ativo que possui mais lipossolubilidade 
Fórmula molecular: não tem cargas elétricas, não está faltando nada. Não tem íons, cátions. Não é carregada eletricamente. Atravessa mais facilmente nessa forma.
Fórmula molecular = transporte por membrana. 
Se o princípio ativo for ácido ele irá fazer o transporte por membrana e por meio ácido. 
Absorção de drogas
Se o medicamento é uma base e é gástrico resistente, ele não terá intercorrência com o estomago. 
Absorção: influência o início e a magnitude do efeito farmacológico e é um dos determinantes de escolha de vias de administração e doses. 
A via parenteral-intravenosa não tem absorção, porque é a agulha que faz o transporte, pois perfura o endométrio. 
Substâncias na forma não carregadas (não-ionizadas ou não-polares) atravessam membranas mais facilmente através de difusão passiva. 
Efeito do pH na difusão de fármacos: A maioria dos fármacos são ácidos ou bases fracas, podendo existir na forma ionizada ou não ionizada, variando a razão entre as duas formas com o pH. Uma fármaco atravessa uma membrana mais fácil se não estiver carregado, não-ionizado 
Ácido fraco apresenta-se menos ácida do que uma solução aquosa de igual concentração de um ácido forte.
Fármacos Alcalinos, melhor absorvidos em pH
Fármacos Ácido, melhor absorvido em ph Ácido
Fatores que interferem na biodisponibilidade
Metabolismo hepático de primeira passagem (MPP) ou eliminação pré-sistêmica (EPS)
Solubilidade do fármaco;
Instabilidade química;
Natureza da formulação medicamento
Fatores que afetam a absorção gastrointestinal
Motilidade gastrintestinal 
Fluxo sanguíneo esplâncnico 
Tamanho das partículas e formulação
Fatores físico-químicos (interação entre as substâncias)
Distribuição
Após a absorção, está seguindo o fluxo, porque quer encontrar um receptor. Mas precisa de uma concentração plasmática mediana.
É o ramo farmacocinética que descreve o transporte reversível de uma droga de uma localização para outra dentro de um organismo. 
Maneira como um fármaco após administração direta ou absorção pode chegar ao seu sítio-alvo ao e exercer sua função terapêutica. 
Tecidos ativos: aqueles que o metabolizam o fármaco e não sofrem ação desta – (fígado/intestino/rim)
Tecidos suscetíveis: Aqueles que sofrem ação farmacológica. 
Tecidos indiferentes: funcionam como reservatório temporário. Eles saem modificados.
Emunctórios: aqueles que eliminam o fármaco – rim, pulmões, fezes, secreção biliar, suor, lágrimas, saliva e leite materno. 
Influência e extensão de distribuição dependem:
Fluxo sanguíneo tecidual
Propriedades físicos-químicas
Características da membrana de transporte 
Ligação a proteínas plasmáticas
Quando irá pelo sangue o peso molecular deve ser adequado para atingir o capilar. Precisa de permeabilidade molecular.