Resumo - Cápsulas

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Resumo de Farmacotécnica I – Bloco 3 – Eduardo
CÁPSULAS
1) O que são?
- Forma farmacêutica sólida destinada a encapsulação de fármacos sólidos, semi-sólidos e líquidos em invólucro(é hidrossolúvel e rompe para liberação do fármaco) gelatinoso. 
- São administrados por via oral. 
2) Classificação
- Tipo: gelatina dura ou mole.
- Natureza do material a ser encapsulado: sólidos (pós, granulados, comprimidos), semi-sólidos (pastas), líquidos (suspensões e soluções oleosas).
- Tamanho: cápsulas, microcápsulas e nanocápsulas.
- Liberação: imediata ou modificada (retardada, repetida, prolongada).
3) Vantagens
- Forma farmacêutica com excelente estabilidade e conservação.
- Possibilidade de ajuste de dose quanto a peso e idade.
- Mascara sabor e odor desagradável de fármacos.
- Melhor proteção do fármaco contra oxidações, fotólise e hidrólise.
- Facilidade de administração e conveniência para o paciente. 
4) Desvantagem
- Idosos e crianças tem dificuldade de engolir preparações sólidas.
5) Cápsulas de gelatina dura
- Invólucro gelatinoso duro e hidrossolúvel.
- Forma ovóide.
- Coradas, opacas ou transparentes.
- Utilizadas na encapsulação de pós, grânulos, suspensões ou soluções oleosas. 
Como são produzidas as cápsulas de gelatina dura?
- Gelatina NF: obtida da hidrólise parcial do colágeno de pele e ossos de animais.
- Fórmula: gelatina (polímero formador da parede), água (fase dispersante), açúcar (umectante, sabor agradável), opacificante (TiO2 - impede a passagem de luz) e corantes (facilta identificação).
- Componentes: 
Corpo: parte que recebe a formulação.
Tampa: lacra a cápsula evitande extravasamento. 
- Produção industrial: 
Moldes são imersos na dispersão de gelatina quente 
Espessura da parede depende do tempo de imersão 
Remoção do molde e secagem do material com ar
Corte do corpo e da tampa no tamanho desejado 
União: CORPO + TAMPA = CÁPSULA
ENCHIMENTO DAS CÁPSULAS
Operações:
Seleção dos excipientes
Redução do tamanho das partículas (trituração)
Tamisação (ajuste da granulometria)
Pesagem e mistura dos componentes
Encapsulação ou enchimento
Seleção dos componentes
- Se o fármaco ocupar menos que 90% do volume da cápsula devemos adicionar diluente.
- Excipientes:
.Diluente: aumentam o volume da formulação até uma quantidade manipulável, possibilitando enchimento correto da cápsula (concentração variável). Exemplos: 
Diluentes solúveis: lactose, manitol, solbitol. 
Diluentes insolúveis: amido, celulose microcristalina, fosfato de cálcio.
. Desintegrantes: promovem a desintegração da massa de pó, facilitando a dissolução do fármaco (concentração 2-10%). Polímeros: absorvem água, expandem volume desintegrando a massa de pó. 
Exemplos: amido, glicolato de amido sódico, celulose, carboximetilcelulose, polivinilpirrolidona de cadeia cruzada (Crospovidona®).
. Lubrificantes: reduzem atrito entre pós ou grânulos e as superfícies metálicas (concentração 0,1-1%). 
Exemplos: ácido esteárico e estearato de magnésio.
. Deslizantes: reduzem atrito entre as partículas e melhoram as propriedades de fluxo dos pós e grânulos facilitando o enchimento das cápsulas. (Concentração de 0,1-1%) 
Exemplo: Óxido de sílica coloidal. 
Melhora o desvio padrão do peso médio das cápsulas (melhor fluxo – capsulas om melhor qualidade).
. Aglutinantes: são excipientes que melhoram as propriedades de adesão entre as partículas do pó possibilitando a formação de grânulos. 
Exemplos: solução glicose, sacarose, amido, gelatina, polivinilpirrolidona, carboximatilcelulose. 
GRÂNULOS que têm melhores propriedades de fluxo do que os pós.
Grânulos: têm melhor propriedade de fluxo do que os pós e são mais fáceis de encapsular.
Redução do tamanho das partículas
- Trituração:
Gral + pistilo = farmácia
Moinhos de bola = indústria
“Tamanho de partículas semelhantes garante mistura de pós uniforme”
Tamisação
 “Uniformização do tamanho das partículas evita segregação dos pós”
Pesagem e mistura dos pós
Gral + pistilo = farmácia
Misturador em V = indústria
Capsulação ou enchimento
Farmácia magistral
Placas encapsuladoras
ESCOLHA DO TAMANHO DA CÁPSULA 
- O tamanho das cápsulas varia com o volume de enchimento.
- Escolha: depende do volume ocupado pela massa de pó por cápsula.
	Tamanho 
	Volume de enchimento (mL) 
	5 
	0,13 
	4 
	0,20 
	3 
	0,28 
	2 
	0,37 
	1 
	0,48 
	0 
	0,67 
	00 
	0,95 
	000 
	1,36 
OPERAÇÕES PARA ENCHIMENTO MANUAL 
1-Cápsulas são abertas manualmente, 
2-Corpo é colocado nos orifícios da placa e a tampa é reservada, 
3-Pó é distribuído sobre a superfície com o auxílio de uma espátula, 
4-Cápsulas são fechadas com a tampa, retiradas da placa e limpas. 
5-Acondicionar em potes plástico com rótulo. 
5-Controle de qualidade das cápsulas (peso médio e desvio padrão, n=10 cápsulas) 
6-Determinação da uniformidade de conteúdo (Espectrofotômetro)
Cápsulas de gelatina mole
- Cápsula constituída de invólucro gelatinoso flexível e hidrossolúvel.
- Forma elíptica ou esférica. 
- Parede pode ser colorida ou transparente
Que tipos de formulações podem ser encapsuladas?
- Limitações: soluções ou suspensões aquosas que rompem a parede.
- Tipos:
. Cápsulas para administração oral: após deglutida a parede sofre dissolução, rompe e libera o fármaco;
. Cápsulas mastigáveis: parede aromatizada com sabor agradável, liberação imediata na boca; 
. Cápsulas de dissolução bucal: liberação lenta do fármaco na boca;
. Cápsulas com lacre descartável (Twist-off softgels): administração de medicamento via oral (uso pediátrico). Quebra o lacre e administra o conteúdo.
- Vantagens:
. Grande capacidade industrial
. Atraentes e facilmente deglutidas
. Excelente estabilidade (fármaco protegido pela matriz e cápsula)
. Melhor biodisponibilidade para alguns fármacos.
- Produção:
.Formulação:
Gelatina (63-47%)
Plastificante (29-48%) (glicerina, propilenoglicol)
Modificador (X-Y%) (TiO2, Corantes)
Água (5-8%)
- Operações:
1º Preparação das fitas de gelatina mole 
2º Injeção da Formulação entre as fitas 
3º Corte e Lacre 
4º Ejeção, Lavagem e Secagem da Cápsula.
CÁPSULAS DE GELATINA MOLE X SOLUÇÕES
5 ml de um xarope ou uma formulação em gotas podem ser transformados em 1 cápsula!!!!
“Praticidade e conveniência com a mesma efetividade terapêutica”
CÁPSULAS DE GELATINA MOLE X DURA X COMPRIMIDOS
Cápsulas de gelatina mole com matriz lipofílica são capazes de melhorar a biodisponibilidade de fármacos hidrofóbicos (cinarizina).
ENCHIMENTO DE CÁPSULAS COM PÉLLETS
- Vantagens:
. Estabilidade
. Formato esférico: bom fluxo
. Distribuição de tamanho estreita
. Liberação modificada: entérica e sustentada 
- Estrutura do sistema:
. Sistema matricial
. Sistema revestido
- Exemplos:
. Pelletes revestidos com material gastro-resistente para liberação entérica: 
Omeprazol, Itraconazol e Tacrolimus.