química medicinal questões 04

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1a Questão (Ref.: 201403348825) Pontos: 0,1 / 0,1 
São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados 
para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também 
por seus efeitos colateriais.Estes são chamados de _________ 
 
 
agentes farmacodinâmicos 
 
psicotrópicos 
 pró-fármacos 
 
quimoterápicos 
 
agentes mistos 
 
 
 
 2a Questão (Ref.: 201403348833) Pontos: 0,1 / 0,1 
Um estudo das relações estrutura-atividadede um composto protótipo e de seus análogos pode ser usado para 
determinar as partes da estrutura do protótipo e de sus análogos pode ser usado partes da estrutura do 
protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica. São chamados de ____________. 
 
 
configuração 
 
psicotrópicos 
 farmacóforos 
 
conformação 
 
agentes quelantes 
 
 
 
 3a Questão (Ref.: 201403348493) Pontos: 0,1 / 0,1 
A Cannabis sativa teve seu uso descrito pela primeira vez pelos chineses em V a.C., quando surgiu 
o papel, sendo o uso como narcótico. Os primeiros medicamentos foram registrados pelas Indústrias 
Ely Lilly e Parke Davis em 1896 estando inscrita na USP desde 1937. Com base na estrutura dos 
três princípios ativos desta planta determine a ordem crescente de lipossolubilidade e qual deles 
deve ser mais prontamente absorvido pelos alvéolos pulmonares. Assinale a alternativa que expressa 
corretamente a ordem crescente de lipofilicidade desses compostos: 
 
 
 
CBN, THC, CBD - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC 
apresenta maior densidade eletrônica
 
 CBD, THC, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos e mesmo nº de hidroxilas 
 THC, CBN, CBD- porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 
(uma) hidroxila e não apresentam quiralidade 
 CBD, CBN, THC - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC 
apresenta menor densidade eletrônica
 
 
THC, CBD, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBD possuem apenas 1 (uma) hidroxila e carbono 
quiral
 
 
 
 
 4a Questão (Ref.: 201403349030) Pontos: 0,1 / 0,1 
As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é: 
 
 
 
forças de van der waals 
 
ligação iônica 
 
dipolo-dipolo 
 ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio. 
 
ligação eletrostática 
 
 
 
 5a Questão (Ref.: 201403348756) Pontos: 0,1 / 0,1 
Na década de 80 a Pfizer buscava inibidores seletivos de PDE5 (fosfodiesterase 5) como candidatos de fármacos para tratamento da 
angina, e identificou o zaprinast e seus análogos como protótipos iniciais. Baseado na estrutura destes compostos, propomos a 
seguinte ordem crescente de Log P: 
 
 
 
Análogo 1, Zaniprast, UK83405 
 Zaniprast, análogo 1 e UK83405 
 
Análogo 1, UK83405, Zaniprast 
 
Zaniprast, UK83405, Análogo 1 
 
UK83405, Zaniprast, Análogo 1 
 
 
 1a Questão (Ref.: 201403348911) Pontos: 0,1 / 0,1 
Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ? 
 
 
 
 0,030% 
 
99,46% 
 
13,23% 
 
10,23% 
 
5,45% 
 
 
 
 2a Questão (Ref.: 201403348892) Pontos: 0,1 / 0,1 
Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem 
estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem 
a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas 
de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da 
determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também 
resulte na perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o 
desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a 
petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é: 
 
 
 
levorfanol, morfina e petidina 
 
levorfanol, petidina e morfina 
 petidina, morfina e levofarnol 
 
petidina, levorfanol e morfina 
 
morfina, levorfanol e petidina 
 
 
 
 3a Questão (Ref.: 201403348431) Pontos: 0,1 / 0,1 
As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma: 
 
 
Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½. 
 
Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
 
Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
 Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
 
Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
 
 
 
 4a Questão (Ref.: 201403348903) Pontos: 0,1 / 0,1 
Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do intestino de 6 o grau de ionização desta molécula será de : 
grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 
 
 99,685% 
 
5,2% 
 
0,32% 
 
34,565 
 
10,23% 
 
 
 
 5a Questão (Ref.: 201403348756) Pontos: 0,1 / 0,1 
Na década de 80 a Pfizer buscava inibidores seletivos de PDE5 (fosfodiesterase 5) como candidatos de fármacos para tratamento da 
angina, e identificou o zaprinast e seus análogos como protótipos iniciais. Baseado na estrutura destes compostos, propomos a 
seguinte ordem crescente de Log P: 
 
 
 Zaniprast, análogo 1 e UK83405 
 
Zaniprast, UK83405, Análogo 1 
 
UK83405, Zaniprast, Análogo 1 
 
Análogo 1, UK83405, Zaniprast 
 
Análogo 1, Zaniprast, UK83405 
 
1a Questão (Ref.: 201403396037) Pontos: 0,1 / 0,1 
O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu 
desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para 
estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo 
fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar 
os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações 
adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 
1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F). 
 
 Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. 
Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica. 
 estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como 
potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro. 
 Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de 
larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 
800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança. 
 Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um 
novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias. 
 Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto 
a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados 
na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenhasido provada ao longo dos anos. 
 
 
 
 2a Questão (Ref.: 201403348882) Pontos: 0,1 / 0,1 
Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do estômago de 1 o grau de ionização desta molécula será de : 
grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 
 
 
89,23 
 
90 
 
35 
 
91,23 
 0,31 
 
 
 
 3a Questão (Ref.: 201403348815) Pontos: 0,1 / 0,1 
Estas drogas apresentam propriedades farmacodinâmicas diferentes pois uma delas é contra indicado 
para pacientes com distúrbios do sistema nervoso central e a outra também é contra-indicado para 
pacientes com distúrbios renais.Podemos afirmar que : 
 
 
 
 
 
O metaprolol pode usado na trato urinário e o atenalol pode se usado no sistema nervoso central. 
 
As duas podem usadas no trato urinário. 
 
As duas podem usadas no trato no sistema nervoso central 
 
nenhuma das alternativas acima 
 O atenol pode ser usado no trato urinário e o metaprolol pode ser usado no sistema nervoso central. 
 
 
 
 4a Questão (Ref.: 201403348825) Pontos: 0,1 / 0,1 
São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados 
para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também 
por seus efeitos colateriais.Estes são chamados de _________ 
 
 pró-fármacos 
 
agentes farmacodinâmicos 
 
quimoterápicos 
 
psicotrópicos 
 
agentes mistos 
 
 
 
 5a Questão (Ref.: 201403348903) Pontos: 0,1 / 0,1 
Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do intestino de 6 o grau de ionização desta molécula será de : 
grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 
 
 
0,32% 
 
34,565 
 99,685% 
 
5,2% 
 
10,23% 
 
 
 1a Questão (Ref.: 201403348892) Pontos: 0,1 / 0,1 
Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem 
estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem 
a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas 
de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da 
determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também 
resulte na perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o 
desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a 
petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é: 
 
 
 
levorfanol, morfina e petidina 
 
petidina, levorfanol e morfina 
 
levorfanol, petidina e morfina 
 petidina, morfina e levofarnol 
 
morfina, levorfanol e petidina 
 
 
 
 2a Questão (Ref.: 201403348815) Pontos: 0,1 / 0,1 
Estas drogas apresentam propriedades farmacodinâmicas diferentes pois uma delas é contra indicado 
para pacientes com distúrbios do sistema nervoso central e a outra também é contra-indicado para 
pacientes com distúrbios renais.Podemos afirmar que : 
 
 
 
 
 
As duas podem usadas no trato urinário. 
 
nenhuma das alternativas acima 
 O atenol pode ser usado no trato urinário e o metaprolol pode ser usado no sistema nervoso central. 
 
As duas podem usadas no trato no sistema nervoso central 
 
O metaprolol pode usado na trato urinário e o atenalol pode se usado no sistema nervoso central. 
 
 
 
 3a Questão (Ref.: 201403348431) Pontos: 0,1 / 0,1 
As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma: 
 
 
Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
 Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
 
Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
 
Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 
 
Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½. 
 
 
 
 4a Questão (Ref.: 201403348911) Pontos: 0,1 / 0,1 
Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ? 
 
 
 
 
99,46% 
 
10,23% 
 
13,23% 
 
5,45% 
 0,030% 
 
 
 
 5a Questão (Ref.: 201403349030) Pontos: 0,1 / 0,1 
As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é: 
 
 
 ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio. 
 
forças de van der waals 
 
dipolo-dipolo 
 
ligação iônica 
 
ligação eletrostática 
 
SDE0170_SM_201608073459 V.1 
Aluno(a): JESSICA DE LIMA PINHEIRO Matrícula: 201608073459 
Desempenho: 0,5 de 0,5 Data: 23/04/2017 13:58:53 (Finalizada) 
 
 
 1a Questão (Ref.: 201608275653) Pontos: 0,1 / 0,1 
O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu 
desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para 
estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo 
fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar 
os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações 
adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 
1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F). 
 
 Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um 
novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias. 
 Os estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como 
potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro 
 Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de 
larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 
800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança 
 Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto 
a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados 
na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha 
sido provada ao longo dos anos 
 Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. 
Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica 
 
 
 
 2a Questão (Ref.: 201608226829) Pontos: 0,1 / 0,1 
São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados 
para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também 
por seus efeitos colateriais.Estes são chamados de _________ 
 
 
psicotrópicos 
 
agentes farmacodinâmicos 
 pró-fármacos 
 
agentes mistos 
 
quimoterápicos 
 
 
 
 3a Questão (Ref.: 201608226837) Pontos: 0,1 / 0,1 
Um estudo das relações estrutura-atividadede um composto protótipo e de seus análogos pode ser usado para 
determinar as partes da estrutura do protótipo e de sus análogos pode ser usado partes da estrutura do 
protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica. São chamados de ____________. 
 
 
psicotrópicos 
 farmacóforos 
 
agentes quelantes 
 
configuração 
 
conformação 
 
 
 
 4a Questão (Ref.:201608226760) Pontos: 0,1 / 0,1 
Na década de 80 a Pfizer buscava inibidores seletivos de PDE5 (fosfodiesterase 5) como candidatos de fármacos para tratamento da 
angina, e identificou o zaprinast e seus análogos como protótipos iniciais. Baseado na estrutura destes compostos, propomos a 
seguinte ordem crescente de Log P: 
 
 
 Zaniprast, análogo 1 e UK83405 
 
UK83405, Zaniprast, Análogo 1 
 
Zaniprast, UK83405, Análogo 1 
 
Análogo 1, Zaniprast, UK83405 
 
Análogo 1, UK83405, Zaniprast 
 
 
 
 5a Questão (Ref.: 201608274041) Pontos: 0,1 / 0,1 
O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu 
desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para 
estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo 
fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar 
os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações 
adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 
1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F). 
 
 Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de 
larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 
800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança. 
 Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. 
Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica. 
 Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto 
a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados 
na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha 
sido provada ao longo dos anos. 
 Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um 
novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias. 
 estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como 
potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro. 
 
1a Questão (Ref.: 201608226929) Pontos: 0,1 / 0,1 
Qual o grau de ionização do losartan no meio intestinal (pH =6 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ? 
 
 
 96,93% 
 
1,23% 
 
0,030% 
 
34,23% 
 
35,23% 
 
 
 
 2a Questão (Ref.: 201608226976) Pontos: 0,1 / 0,1 
O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima 
ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno 
apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2) 
no intestino (pH= 6,0). 
 
 
 98,45% 
 
12,34% 
 
2,3% 
 
0,062% 
 
7,34% 
 
 
 
 3a Questão (Ref.: 201608226758) Pontos: 0,1 / 0,1 
De acordo com estudos de QSAR, o composto A (XC6H4CH2N(Me)N=O) possui atividade biológica (neste caso 
mutagênica) para bactéria Salmonela Tifimurium. De acordo com essa afirmação e analisando a equação que 
atende ao QSAR, Log 1/C = 0,92 π + 2,08 σ ¿ 3,26 (n = 12, r = 0,794, s = 0,314) podemos afirmar que: 
 
 
Os parâmetros lipofílicos, eletrônicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a 
equação de QSAR 
 
Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de 
QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9) 
 Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação 
de QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9) 
 
Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação 
de QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9) 
 
Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de 
QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9) 
 
 
 
 4a Questão (Ref.: 201608226819) Pontos: 0,1 / 0,1 
Estas drogas apresentam propriedades farmacodinâmicas diferentes pois uma delas é contra indicado 
para pacientes com distúrbios do sistema nervoso central e a outra também é contra-indicado para 
pacientes com distúrbios renais.Podemos afirmar que : 
 
 
 
 
 
nenhuma das alternativas acima 
 O atenol pode ser usado no trato urinário e o metaprolol pode ser usado no sistema nervoso central. 
 
O metaprolol pode usado na trato urinário e o atenalol pode se usado no sistema nervoso central. 
 
As duas podem usadas no trato urinário. 
 
As duas podem usadas no trato no sistema nervoso central 
 
 
 
 5a Questão (Ref.: 201608226896) Pontos: 0,1 / 0,1 
Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem 
estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem 
a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas 
de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da 
determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também 
resulte na perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o 
desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a 
petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é: 
 
 
 
petidina, levorfanol e morfina 
 
levorfanol, petidina e morfina 
 
morfina, levorfanol e petidina 
 petidina, morfina e levofarnol 
 
levorfanol, morfina e petidina 
 
1a Questão (Ref.: 201608663296) Pontos: 0,1 / 0,1 
Quais os reagentes para realizar a conversão abaixo. 
 
 
 
1) CH3MgBr; 2) H3O
+ 
 
1) NaOH (aq); 2) H3O
+ 
 1) LiAlH4; 2) H3O
+ 
 
1) NaBH4; 2) H3O
+ 
 
 
 
 2a Questão (Ref.: 201608226907) Pontos: 0,1 / 0,1 
Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do intestino de 6 o grau de ionização desta molécula será de : 
grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 
 
 
5,2% 
 
10,23% 
 
34,565 
 99,685% 
 
0,32% 
 
 
 
 3a Questão (Ref.: 201608226837) Pontos: 0,1 / 0,1 
Um estudo das relações estrutura-atividadede um composto protótipo e de seus análogos pode ser usado para 
determinar as partes da estrutura do protótipo e de sus análogos pode ser usado partes da estrutura do 
protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica. São chamados de ____________. 
 
 
psicotrópicos 
 
configuração 
 
agentes quelantes 
 
conformação 
 farmacóforos 
 
 
 
 4a Questão (Ref.: 201608226705) Pontos: 0,1 / 0,1 
Um antiinfeccioso de natureza fracamnete ácida, pKa = 10,4, é empregado no tratamento de infecções do trato 
urinário e das decorrentes de queimaduras. O risco desse fármaco cristalizar-se na urina provocando 
insuficiênica renal é maior em pacientes com pH urinário de 5,4 do que em pacientes com pH 6,4. Tal risco 
ocorre porque, nessas condições, o antiinfeccioso encontra-se na urina, predominantemente, na forma: 
 
 Molecular, mais lipofílica do que a iônica e pouco solúvel 
 
Molecular, mais hidrofílica do que a iônica e insolúvel 
 
Iônica, mais hidrofílicae solúvel do que a molecular 
 
Molecular, mais hidrofílica e solúvel do que a iônica 
 
Iônica, mais lipofílica do que a molecular e insolúvel 
 
 
 
 5a Questão (Ref.: 201608226896) Pontos: 0,1 / 0,1 
Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem 
estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem 
a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas 
de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da 
determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também 
resulte na perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o 
desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a 
petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármaco
 
 
 
levorfanol, morfina e petidina 
 
morfina, levorfanol e petidina 
 
petidina, levorfanol e morfina 
 
levorfanol, petidina e morfina 
 petidina, morfina e levofarnol 
1a Questão (Ref.: 201608227057) Pontos: 0,1 / 0,1 
A reação abaixo é um exemplo de : 
 
 
 
 
 fase I e redução 
 
fase I e hidrólise 
 
fase II e redução 
 
fase I e oxidação 
 
fase 2 e conjugação 
 
 
 
 2a Questão (Ref.: 201608226448) Pontos: 0,1 / 0,1 
A ezetimiba foi aprovada pelo FDA em 2002 para redução dos níveis de colesterol em pacientes 
com hipercolesterolemia, é usada em associação com sinvastatina (um inibidor da 
enzima HMGCoA redutase) ou isoladamente, na dose de 10 mg. A hidroxila fenólica é essencial 
para a atividade e também promove uma conjugação direta com ácido glicurônico. Sobre a reação 
de conjugação com o ácido glicurônico a afirmativa INCORRETA é: 
 
 
 
 É uma reação de fase 2 
 A enzima que promove a reação é a UDPGA transferase. 
 A reação de conjugação com o ácido glicurônico pode ocorrer em fármacos e/ou metabólitos 
que possuem hidroxilas, aminas e ácidos carboxílicos em sua estrutura. 
 A reação de conjugação com o ácido glicurônico favorece a eliminação do metabólito por 
aumentar a hidrossolubilidade da substância. 
 A reação de conjugação com o ácido glicurônico não é uma reação expressiva, ocorrendo 
raramente pela escassez do substrato. 
 
 
 
 3a Questão (Ref.: 201608227046) Pontos: 0,1 / 0,1 
em relação a reações de metabolismo de fase I I.Resultam em produtos, em geral, mais reativos quimicamente 
e, portanto, algumas vezes mais tóxicos ou carcinogênicos do que a droga original; II. Preparam a droga para 
sofrer a reação de fase II; III. As reações de hidrólise são de fase I; É (são) correta(s) a(s) afirmativa(s): 
 
 
apenas I 
 
apenas III 
 
apenas II 
 
I e II 
 I, II e III 
 
 
 
 4a Questão (Ref.: 201608227020) Pontos: 0,1 / 0,1 
A reação abaixo é de fase 2 chamada de : 
 
 
 
oxidação 
 hidrólise 
 
sulfonação 
 
alquilação 
 
redução 
 
 
 
 5a Questão (Ref.: 201608226754) Pontos: 0,1 / 0,1 
A atorvastatna (1) é um fármaco inibidor da biossínetese de colesterol, atua na inibição da enzima HMG-CoA redutase, 
apresentando como vantagem suplementar aos outros membros da classe disponíveis no mercado, a propriedade de reduzir 
também a concentração plasmática de lipoproteínas de baixa densidade, em menor dose e mais rapidamente, permitindo um 
melhor ajuste à posologia. Em 2008, pesquisadores da Pfizer, em Ann Arbor, EUA, identificaram propriedades antilipêmicas 
superiores àquelas da atorvastatina nos sais sódicos de isósteros pirazólicos, protótipo (2). Avaliando as possibilidades de 
metabolismo da atorvastina e do protótipo (2), verificamos que a literatura [J. -E. Park 
a
; K. -B. Kim 
b
; S. K. Bae 
c
; B. -S. 
Moon 
a
; K. -H. Liu 
bd
; J. -G. Shin 
bc
 , Contribution of cytochrome P450 3A4 and 3A5 to the metabolism of 
atorvastatin, Xenobiotica, Volume 38, Issue 9 September 2008 , pages 1240 - 1251] descreve dois principais metabólitos 
oriundos da atividade da CYP3A4, descritos abaixo. 
 
 
 
 
Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma 
hidroxilação alifática que não é favorecida no protótipo 2 já que a posição para do anel esta metilada. 
 Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma 
hidroxilação aromática que não é favorecida no protótipo 2 já que a posição para do anel esta metilada. 
 
Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma 
hidroxilação aromática que também poderia ocorrer no protótipo 2. 
 
Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação 
benzílica que também poderia ocorrer no protótipo 2. 
 
Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação 
benzílica que não poderia ocorrer no protótipo 2 devido a presença da metila benzílica. 
 
Simulado: SDE0170_SM_201201532272 V.1 
Aluno(a): ALICE SILVA DE OLIVEIRA Matrícula: 201201532272 
Desempenho: 0,5 de 0,5 Data: 09/04/2017 23:47:27 (Finalizada) 
 
 
 1a Questão (Ref.: 201201731192) Pontos: 0,1 / 0,1 
A Cannabis sativa teve seu uso descrito pela primeira vez pelos chineses em V a.C., quando surgiu 
o papel, sendo o uso como narcótico. Os primeiros medicamentos foram registrados pelas Indústrias 
Ely Lilly e Parke Davis em 1896 estando inscrita na USP desde 1937. Com base na estrutura dos 
três princípios ativos desta planta determine a ordem crescente de lipossolubilidade e qual deles 
deve ser mais prontamente absorvido pelos alvéolos pulmonares. Assinale a alternativa que expressa 
corretamente a ordem crescente de lipofilicidade desses compostos: 
 
 
 CBD, CBN, THC - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC 
apresenta menor densidade eletrônica 
 
THC, CBD, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBD possuem apenas 1 (uma) hidroxila e carbono 
quiral 
 
CBN, THC, CBD - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC 
apresenta maior densidade eletrônica 
 THC, CBN, CBD- porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 
(uma) hidroxila e não apresentam quiralidade 
 CBD, THC, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos e mesmo nº de hidroxilas 
 
 
 
 2a Questão (Ref.: 201201731729) Pontos: 0,1 / 0,1 
As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é: 
 
 
 
ligação iônica 
 
dipolo-dipolo 
 
ligação eletrostática 
 
forças de van der waals 
 ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio. 
 
 
 
 3a Questão (Ref.: 201201778736) Pontos: 0,1 / 0,1 
O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu 
desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para 
estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo 
fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar 
os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações 
adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 
1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativassão verdadeiras (V) e quais são falsas (F). 
 
 estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como 
potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro. 
 Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um 
novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias. 
 Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. 
Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica. 
 Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de 
larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 
800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança. 
 Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto 
a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados 
na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha 
sido provada ao longo dos anos. 
 
 
 
 4a Questão (Ref.: 201201731532) Pontos: 0,1 / 0,1 
Um estudo das relações estrutura-atividadede um composto protótipo e de seus análogos pode ser usado para 
determinar as partes da estrutura do protótipo e de sus análogos pode ser usado partes da estrutura do 
protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica. São chamados de ____________. 
 
 
psicotrópicos 
 
configuração 
 
conformação 
 farmacóforos 
 
agentes quelantes 
 
 
 
 5a Questão (Ref.: 201201731455) Pontos: 0,1 / 0,1 
Na década de 80 a Pfizer buscava inibidores seletivos de PDE5 (fosfodiesterase 5) como candidatos de fármacos para tratamento da 
angina, e identificou o zaprinast e seus análogos como protótipos iniciais. Baseado na estrutura destes compostos, propomos a 
seguinte ordem crescente de Log P: 
 
 
 
Análogo 1, UK83405, Zaniprast 
 
UK83405, Zaniprast, Análogo 1 
 
Análogo 1, Zaniprast, UK83405 
 Zaniprast, análogo 1 e UK83405 
 
Zaniprast, UK83405, Análogo 1 
 
Simulado: SDE0170_SM_201201532272 V.1 
Aluno(a): ALICE SILVA DE OLIVEIRA Matrícula: 201201532272 
Desempenho: 0,5 de 0,5 Data: 29/04/2017 21:06:14 (Finalizada) 
 
 
 1a Questão (Ref.: 201201731671) Pontos: 0,1 / 0,1 
O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima 
ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno 
apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2) 
no intestino (pH= 6,0). 
 
 
 
7,34% 
 98,45% 
 
12,34% 
 
0,062% 
 
2,3% 
 
 
 
 2a Questão (Ref.: 201202167991) Pontos: 0,1 / 0,1 
Quais os reagentes para realizar a conversão abaixo. 
 
 
 
1) NaOH (aq); 2) H3O+ 
 
1) CH3MgBr; 2) H3O+ 
 1) LiAlH4; 2) H3O+ 
 
1) NaBH4; 2) H3O+ 
 
 
 
 3a Questão (Ref.: 201201731514) Pontos: 0,1 / 0,1 
Estas drogas apresentam propriedades farmacodinâmicas diferentes pois uma delas é contra indicado 
para pacientes com distúrbios do sistema nervoso central e a outra também é contra-indicado para 
pacientes com distúrbios renais.Podemos afirmar que : 
 
 
 
 
 
O metaprolol pode usado na trato urinário e o atenalol pode se usado no sistema nervoso central. 
 
As duas podem usadas no trato no sistema nervoso central 
 
As duas podem usadas no trato urinário. 
 O atenol pode ser usado no trato urinário e o metaprolol pode ser usado no sistema nervoso central. 
 
nenhuma das alternativas acima 
 
 
 
 4a Questão (Ref.: 201201731591) Pontos: 0,1 / 0,1 
Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem 
estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem 
a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas 
de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da 
determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também 
resulte na perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o 
desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a 
petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é: 
 
 
 
morfina, levorfanol e petidina 
 
petidina, levorfanol e morfina 
 
levorfanol, petidina e morfina 
 petidina, morfina e levofarnol 
 
levorfanol, morfina e petidina 
 
 
 
 5a Questão (Ref.: 201201731602) Pontos: 0,1 / 0,1 
Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do intestino de 6 o grau de ionização desta molécula será de : 
grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 
 
 
34,565 
 
5,2% 
 
0,32% 
 99,685% 
 
10,23% 
Simulado: SDE0170_SM_201201532272 V.1 
Aluno(a): ALICE SILVA DE 
OLIVEIRA 
Matrícula: 201201532272 
Desempenho: 0,5 de 0,5 Data: 23/05/2017 08:46:29 (Finalizada) 
 
 
 1a Questão (Ref.: 201201731391) Pontos: 0,1 / 0,1 
O Rimonabanto foi desenvolvido em 1994 como o primeiro antagonista dos receptores canabinóides 
CB-1 e poderia ser útil pela inibição do apetite, auxiliando no controle de peso. O modelo de pontos 
criado neste estudo esta demonstrado abaixo, assim como, a estrutura do Rimonabanto e uma 
visualização dos aminoácidos com que ele interage. Baseado nestas figuras, e nos conhecimentos de 
interação fármaco-receptor, podemos identificar as interações possíveis do Rimonabanto com o 
receptor CB-1 e inferir que: 
 
 
 
 
Os modelos de interação mostrados na figura apresentam 3 pontos principais de interação onde 
identificamos possíveis interações hidrofóbicas ocorrendo com os anéis aromáticos e uma interação 
eletrostática catiônica ocorrendo entre Asp366-Lys192 e a carbonila amídica do Rimonabanto. 
 
Os modelos de interação mostrados na figura apresentam 4 pontos principais de interação onde 
identificamos possíveis interações hidrofóbicas ocorrendo com os anéis aromáticos e piperinídico 
e interações do tipo ligação de hidrogênio ocorrendo entre Asp366-Lys192 e a carbonila amídica do 
Rimonabanto - grupo doador de ligação de hidrogênio. 
 
Os modelos de interação mostrados na figura apresentam 4 pontos principais de interação onde 
identificamos possíveis interações do tipo ligação de hidrogênio ocorrendo com os anéis aromáticos, o 
anel piperinídico e a carbonila amídica do Rimonabanto. 
 Os modelos de interação mostrados na figura apresentam 4 pontos principais de interação onde 
identificamos possíveis interações hidrofóbicas ocorrendo com os anéis aromáticos e piperinídico 
e interações do tipo ligação de hidrogênio ocorrendo entre Asp366-Lys192 e a carbonila amídica do 
Rimonabanto - grupo aceptor de ligação de hidrogênio. 
 
Os modelos de interação mostrados na figura apresentam 4 pontos principais de interação onde 
identificamos possíveis interações hidrofóbicas ocorrendo com os anéis aromáticos e piperinídico e uma 
interação eletrostática aniônica ocorrendo entre Asp366-Lys192 e a carbonila amídica do Rimonabanto. 
 
 
 
 2a Questão (Ref.: 201201731591) Pontos: 0,1 / 0,1 
Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem 
estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem 
a exibir efeitos colaterais adversos.Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas 
de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da 
determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também 
resulte na perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o 
desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a 
petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é: 
 
 
 petidina, morfina e levofarnol 
 
levorfanol, morfina e petidina 
 
morfina, levorfanol e petidina 
 
levorfanol, petidina e morfina 
 
petidina, levorfanol e morfina 
 
 
 
 3a Questão (Ref.: 201201731506) Pontos: 0,1 / 0,1 
Segundo Barreiro, E. J. ¿A interação de um fármaco com o seu sítio de ação no sistema biológico ocorre durante 
a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares. Considerando os possíveis modos de 
interação entre o fármaco e a biofase, podemos classificá-los, de maneira genérica, em dois grandes grupos: 
fármacos estruturalmente inespecíficos e específicos¿. A partir do exposto, assinale verdadeiro ou falso. 
 
 O reconhecimento molecular do fármaco pela biomacromolécula é dependente do arranjo espacial dos 
grupamentos funcionais e das propriedades estruturais da micromolécula, que devem ser 
complementares ao sítio de ligação localizado no receptor. 
 Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que não dependem de suas propriedades 
físico-químicas. 
 Os fármacos ditos estruturalmente específicos são aqueles que dependem única e exclusivamente de 
suas propriedades físico-químicas. 
 Os fármacos ditos estruturalmente específicos exercem seu efeito biológico pela interação seletiva com 
uma determinada biomacromolécula-alvo que na maioria dos casos são enzimas, receptores e ácidos 
nucléicos. 
 Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que dependem única e exclusivamente de 
suas propriedades físico-químicas. 
 
 
 
 4a Questão (Ref.: 201201731606) Pontos: 0,1 / 0,1 
Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem 
estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também 
tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem 
vários sistemas de anéis e centros estereogênicos. Analisando a estrutura da morfina identificamos o seguinte 
número de centros estereogênicos: 
 
 
 
3 centros estereogênicos 
 
4 centros estereogênicos 
 
2 centros estereogênicos 
 5 centros estereogênicos 
 
6 centros estereogênicos 
 
 
 
 5a Questão (Ref.: 201201731168) Pontos: 0,1 / 0,1 
Segundo Barreiro, E. J. "O planejamento estrutural de fármacos exige a identificação das diferentes 
contribuições farmacofóricas das subunidades estruturais da molécula e o amplo conhecimento de todos os 
fatores estruturais envolvidos, incluindo o arranjo conformacional preferencial, responsável pelo reconhecimento 
molecular do fármaco pelo biorreceptor" (Barreiro, E. J. e Fraga, C.A.M. A importância dos fatores estruturais na 
atividade dos fármaco in Química Medicinal: As bases moleculares da ação dos fármacos, 2 Ed, Artmed, 2008, 
213). Sobre os apectos conformacionais que influenciam a ação dos fármacos podemos afirmar que: 
 
 A conformação bioativa de um fármaco é aquela conformação que possui a melhor complementaridade 
com o receptor. 
 A ocorrência de interações intramoleculares, como ligações de hidrogênio, não influenciam as 
características conformacionais das moléculas. 
 Fármacos que apresentam grande liberdade conformacional tendem a serem bastante seletivos para 
sub-tipos de receptores. 
 A conformação bioativa de um fármaco sempre será a de menor energia, ou seja, a mais estável. 
 O acréscimo de duplas ligações e anéis a molécula restringem as conformações das mesmas. 
 
 
Simulado: SDE0170_SM_201201532272 V.1 
Aluno(a): ALICE SILVA DE OLIVEIRA Matrícula: 201201532272 
Desempenho: 0,5 de 0,5 Data: 23/05/2017 09:00:59 (Finalizada) 
 
 
 1a Questão (Ref.: 201202241716) Pontos: 0,1 / 0,1 
Marque a opção que representa um grupo bioisótero em relação ao grupo -F. 
 
 
=N- 
 
-S- 
 
=C= 
 -OH 
 
-CH2- 
 
 
 
 2a Questão (Ref.: 201201731741) Pontos: 0,1 / 0,1 
em relação a reações de metabolismo de fase I I.Resultam em produtos, em geral, mais reativos quimicamente 
e, portanto, algumas vezes mais tóxicos ou carcinogênicos do que a droga original; II. Preparam a droga para 
sofrer a reação de fase II; III. As reações de hidrólise são de fase I; É (são) correta(s) a(s) afirmativa(s): 
 
 
apenas III 
 I, II e III 
 
I e II 
 
apenas I 
 
apenas II 
 
 
 
 3a Questão (Ref.: 201201731719) Pontos: 0,1 / 0,1 
A reação abaixo é importantíssima para o metabolismo de fármacos pois indica uma reação de : 
 
 
 
alquilação 
 redução 
 
sulfonação 
 
oxidação 
 
acilação 
 
 
 
 4a Questão (Ref.: 201201731129) Pontos: 0,1 / 0,1 
Pró-fármaco são compostos que se tornam ativos após a metabolização. Acerca dos pró-fármacos assinale a 
alternativa correta: 
 
 
Pró-fármacos são utilizados para aumentar a interação do fármaco com o receptor e inibir o metabolismo 
hepático. 
 
Fatores intrínsecos e extrínsecos como idade e alcoolismo não afetam a ação e a eficácia da utilização de 
pró-fármacos 
 
Pró-fármacos devem ser utilizados apenas por pacientes com comprometimento hepático 
 Pró-fármacos são utilizados para ultrapassar problemas como solubilidade, absorção, instabilidade, e 
outros. 
 
Pró-fármacos são utilizados como indutores do metabolismo, aumentando o metabolismo hepático 
 
 
 
 5a Questão (Ref.: 201201731143) Pontos: 0,1 / 0,1 
A ezetimiba foi aprovada pelo FDA em 2002 para redução dos níveis de colesterol em pacientes 
com hipercolesterolemia, é usada em associação com sinvastatina (um inibidor da 
enzima HMGCoA redutase) ou isoladamente, na dose de 10 mg. A hidroxila fenólica é essencial 
para a atividade e também promove uma conjugação direta com ácido glicurônico. Sobre a reação 
de conjugação com o ácido glicurônico a afirmativa INCORRETA é: 
 
 
 
 A enzima que promove a reação é a UDPGA transferase. 
 A reação de conjugação com o ácido glicurônico pode ocorrer em fármacos e/ou metabólitos 
que possuem hidroxilas, aminas e ácidos carboxílicos em sua estrutura. 
 A reação de conjugação com o ácido glicurônico favorece a eliminação do metabólito por 
aumentar a hidrossolubilidade da substância. 
 A reação de conjugação com o ácido glicurônico não é uma reação expressiva, ocorrendo 
raramente pela escassez do substrato. 
 É uma reação de fase 2