Farmacologia dos Anestésicos Locais

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Farmacologia dos Anestésicos Locais
Alunas: Jessica Soares, Leticia Avila, Lorena Santos, Thaysa Vianna
Professora: Adriana
Farmacologia dos Anestésicos Locais
Histórico
Em 1860 - Cocaína “Dormência na língua” 
Em 1884 – Usada pela primeira vez para anestesia tópica do olho. Cirurgia oftalmológica
Em 1905 - Procaína
Novos AL 
Anestésico local pode ser definido como uma droga que pode bloquear de forma reversível a transmissão do estímulo nervoso no local onde for aplicado, sem ocasionar alterações no nível de consciência. Existem muitas drogas que, além de seu uso clínico habitual, exercem atividade anestésica local, porém esse tutorial foca-se nas drogas que são utilizadas especificamente por suas propriedades de anestésico local. 
O que são? 
Farmacologia dos Anestésicos Locais
FARMACODINÂMICA
Anestésicos locais são substâncias que bloqueiam a condução nervosa de forma reversível, sendo seu uso seguido de recuperação completa da função do nervo. O local de ação dos anestésicos locais é a membrana celular, onde bloqueiam o processo de excitação-condução. 
Os anestésicos locais interrompem a condução do estímulo nervoso por bloquear a condutância dos canais de sódio e consequentemente impedir a deflagração do potencial de ação.
Farmacologia dos Anestésicos Locais 
FARMACOCINÉTICA
No local de deposição dos anestésicos locais, diferentes compartimentos competem pela droga: o tecido nervoso, a gordura, os vasos sanguíneos e linfáticos. O que resta no tecido nervoso para a ação principal é apenas uma pequena parte. Para garantir boa qualidade de bloqueio, duração adequada e menor toxicidade, é fundamental que se controle a absorção a partir de seu local de aplicação, o que exige cuidados especiais.
Absorção e distribuição
Os anestésicos locais devem ser infiltrados em áreas próximas aos nervos que devem ser bloqueados – incluindo pele, tecido subcutâneo e espaços intratecal e epidural. Parte das drogas será absorvida para a circulação sistêmica: a quantidade dependerá do fluxo sanguíneo no tecido onde foi administrado o anestésico e dos efeitos que a droga ou seus aditivos podem desencadear na circulação local. Alguns anestésicos locais em baixas concentrações possuem propriedade vasodilatadora, o que aumenta sua absorção sistêmica. 
A distribuição das drogas é influenciada pelo seu grau de ligação tecidual e plasmática.
Metabolismo e excreção
As amidas e os ésteres são metabolizados de formas diferentes. Ésteres (exceto a cocaína) são rapidamente metabolizados por esterases plasmáticas em metabólitos inativos, e consequentemente apresentam curta meia vida. Os metabólitos dos ésteres são excretados pelos rins. A cocaína é hidrolisada no fígado.
 As amidas são metabolizadas pelas amidases hepáticas. Esse processo é mais lento, o que determina uma meia vida mais longa, por isso podem apresentar efeito cumulativo em caso de doses repetidas. A prilocaína apresenta metabolização extra-hepática.
Referências
Farmacologia dos Anestésicos Locais José Carlos Almeida Carvalho, Carvalho JCA - Pharmacology of Local Anesthetics Key Words: PHARMACOLOGY: Local Anesthetics
 FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS Dr. Hilary Edgcombe, Dr. Graham Hocking John Radcliffe Hospital, Oxford, UK