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Os termos utilizados são: Droga que é qualquer substância química que altera funções fisiológicas benéficas ou maléficas. Medicamento é uma substância química identificada que alteram as funções fisiológicas e são benéficas, mas podem tornar-se maléfico no caso de superdosagem e entre outros. Tóxico é qualquer substância química que altera as funções fisiológicas e são maléficas. Remédio é tudo o que promove benefício possuindo substância química ou não. As áreas da farmacologia: Farmacocinética é o estudo da velocidade, caminho perdas e resíduos das drogas no organismo. Farmacodinâmica é o estudo do mecanismo de ação das drogas, como tipo de droga, receptor, ação e efeitos. Fitoterapia é o uso de vegetais para fins farmacológicos. Exemplo: Passiflora, Ginkgo biloba Farmacognosia é o estudo de vegetais, animais e minerais para possíveis aplicações farmacológicas. exemplo: Ressonância de Próton Farmacovigilância é o controle dos medicamentos quanto a validade efeitos colaterais, Exemplo: Arcox é contra indicado para cardiopatas / anti-inflamatório causa dor no estômago Farmacotécnica que é o preparo dos medicamentos em sua melhor forma farmacêutica, ou seja em pó, cápsula, creme, líquido gel, para a proteção da droga ou do usuário. Farmacocinética Existem 6 etapas que são: 1. Vias de administração 2. Translocação 3. Absorção 4. Distribuição 5. Biotransformação 6. Vias de eliminação Vias de administração São as formas com a qual elas serão introduzidas no organismo, os tipos são: ● Via enteral ( oral, sublingual, retal) ● Via Parenteral ( injetável/ intramuscular, endovenosa, intradérmica e subcutânea) ● Via Inalatória ● Via Tópica (superfícies epiteliais) A via enteral Oral => percorre grande parte do trato gastrointestinal dando o efeito de primeira viagem que é quando a droga passa pelo fígado e ocorre a biotransformação* Sua velocidade é lenta para chegar ao sangue e tem muitas perdas pois passa pelas enzimas salivares, enzimas hepáticas e suco gástrico. Sublingual => É administrada abaixo da língua no trato gastrointestinal. Sua velocidade é rápida para chegar a corrente sanguínea pois é muito vascularizado e tem poucas perdas, pois entra em contato apenas com a enzima salivar Retal => Percorre uma pequena parte do trato gastrointestinal, velocidade intermediária com perdas intermediárias pois entra em contato com as enzimas intestinais. Via Parenteral Endovenosa => caminho direto na corrente sanguínea, a velocidade é imediata e não há perdas com 100% da absorção* Intradérmica => a droga atravessa as camadas da pele que são a derme, subcutânea e músculo. Velocidade lenta por causa da pouca vascularização e as perdas ocorreram por meio das membranas celulares. Subcutânea => a droga atravessa as camadas da pele é o músculo, velocidade rápida, as perdas ocorreram por meio das membranas celulares. Via inalatória É inalada e chega aos alvéolos e de lá chega ao sangue, de velocidade rápida por causa da alta vascularização, poucas perdas por transporte meio da membrana, exemplo: Berotec, Halotano que é anestesia geral Absorção - quando a droga chega no sangue Distribuição - quando a droga chega no local de ação Biotransformação: é quando uma substância se transforma em outra fazendo com que haja resíduos os resíduos podem ser tóxicos que são os que fazem mal para o corpo como o etanol (Roacutan) podem ser resíduos inativos como glicuronídeo que vem de medicamentos hipnóticos (tratamento de insônia) como Zolpidem, Midazolan (Dormonid) ou podem se resíduos ativos que prolongam o efeito da droga, como os utilizados para tratar ansiedade exemplo Alprazolam que tem como resíduo ativo Nordiazepam ( Principal órgão fígado) Translocação - é quando ocorre transporte da droga por meio das membranas celulares (barreiras fisiológicas) até atingir o sangue. Tipos de translocação: Difusão direta => quando a droga passa diretamente pela membrana lipossolúvel, independe do tamanho da molécula, exemplo: esteroides (testosterona) Difusão por poros aquosos => quando a droga não pode passar pela membrana lipossolúvel e passa por um poro (uma ptn integral), moléculas de tamanho pequeno, exemplo: álcool Moléculas transportadoras => é o transporte ativo, a droga se liga a ptn que por meio de um ATP ou algo do tipo faz a passagem, molécula de tamanho grande, exemplo glicose Pinocitose => é quando ocorre a endocitose (fagocitose) e exocitose (excreção) de uma substância, não há nenhuma característica especial além de ser líquida, exemplo: insulina Via de eliminação - retirada da droga do organismo, principal via rim Diferença entre benzodiazepínico maior (usado para convulsão) benzodiazepínico menor e barbitúrico Benzodiazepínico maior deixa o canal de cloro aberto mais tempo hiperpolarizando o neurônio, barbitúricos bloqueia o canal de sódio dependente de voltagem sendo mais seletivos para o tratamento de convulsão*, existem 2 tipos de benzodiazepínicos os utilizados para insônia* que tem resíduo inativo que é o Glicuronídeo e o de resíduo ativo utilizado para tratar a ansiedade* chamado Nordiazepam. Insônia* É o distúrbio do sono, tratamento dado pelo tranquilizante menor (benzodiazepínicos), hipnótico de curta duração com resíduo inativo que se chama glicuronídeo (mec de ação: abre os canais de cloro no receptor gabaérgico (ligante iônico)) As drogas para o tratamento são: Zolpidem, Midazolan (Dormonid), Bromazepam (Lexotan) Ansiedade* O ocorre com o aumento da velocidade de disparos neuronais, o tratamento ocorre tranquilizante menor (benzodiazepínicos) de resíduo ativo que é o Nordiazepam, são mais utilizados nos tratamentos de ansiedade crônica As drogas para o tratamento são: Clonazepam ( Rivotril), Diazepam (Valium), Alprazolam, Cloxazolam (Olcadil) Convulsão* É o distúrbio que aumenta a quantidade de disparos neuronais, o tratamento ocorre por tranquilizante maior (benzodiazepínicos) sendo os seletivos: Ex.: Fenobarbital (Gardenal) Tiopental E os seletivos que são os que fecham os canais dependentes de voltagem Fenitoína (Hidantal) Carbamazepina (Tegretol) Oxcarbazepina (Trileptal) Efeitos colaterais: Teratogênica, microcefalia, lábio leporino, fenda palatina DEPRESSÃO É um distúrbio afetivo ou distúrbio de humor, que consiste na deficiência de monoaminas ou catecolaminas que são os neurotransmissores de serotonina, noradrenalina e/ou dopamina e por isso apresentam sintomas classificados como depressivos e maníacos. Os sintomas depressivos podem ser: tristeza, perda de prazer, desânimo, apatia, choro, perda de libido Os sintomas maníacos (que são sintomas de compulsão) podem ser: euforia, compra, limpeza, furtar (cleptomaníaco) Os tipos de depressão são: Unipolar - quando apresenta apenas os sintomas depressivos Bipolar - quando oscila entre os sintomas depressivos e crise de mania sendo meses em um e meses no outro ANTIDEPRESSIVOS DEPRESSÃO SINTOMAS Depressivos Maníacos TIPOS Unipolar Bipolar TEORIAS Teoria da deficiência de Monoaminas ou Catecolaminas Deficiência de Serotonina (perda do prazer) Deficiência de Noradrenalina (leva ao desanimo) Também pode ocorrer deficiência de Dopamina (recompensa/vícios) ANTIDEPRESSIVOS TIPOS EXEMPLOS MECANISMO DE AÇÃO EF. DESEJADO EF. COLATERAL ISRS Fluoxetina Bloqueia proteína receptadora 5HT (+) 5HT na fenda Sináptica Insônia/Perda de Apetite TCA Amitril Bloqueia proteína receptadora 5HT / NA (+) 5HT / NA na fenda Sináptica Sedação/Perdade Apetite Nova Geração Efexor RX Bloqueia proteína receptadora 5HT NA / Dopamina (+) 5HT / NA / Dopamina na fenda Sináptica Insônia/Perda de Apetite IMAO Nardil Bloqueia enzima MAO (+) 5HT / NA no botão Sináptico Hipertensão/Insônia/Perda de Apetite (*Reação do Queijo) Atípicos Ludiomil Desconhecido Antidepressivo Insônia/Perda de Apetite ANTIMANÍACOS TIPOS EXEMPLOS MECANISMO DE AÇÃO EF. DESEJADO EF. COLATERAL Carbonato de Lítio - Desconhecido Fornecer sais de lítio que diminui as manias Náuseas/Vômito/Diarreia/ Tremores/Apatia Intoxicação - Convulsão ESQUIZOFRENIA SINTOMAS Positivos Negativos TEORIAS Hiperatividade Dopaminérgica no lobo frontal Aumento de receptores Dopaminérgicos D2 e D4 Aumento do neurotransmissor Dopamina Alucinações vem das alterações em receptores Serotoninérgicos Uso de drogas alucinógenas como Ácido lisérgico (LSD) extraído de cogumelos e papoulas NEUROLÉPTICOS TIPOS EXEMPLOS MECANISMO DE AÇÃO EF. DESEJADO EF. COLATERAL Típico (paciente+) Haldol Bloqueia receptores Dopaminérgicos D2 e D4 Diminui a ação da Dopamina (Motores) Tremores/Impregnação Discinesia Tardia Atípico (paciente-) Zopix Bloqueia receptores Dopaminérgicos D2 e D4 Diminui a ação da Dopamina (Motores) Tremores/Impregnação Discinesia Tardia Outros Efeitos Colaterais Boca seca; Visão turva; Hipertrofia mamária; Distensão abdominal; Aumento da libido; Uso prolongado leva a esterilidade DROGAS ASSOCIADAS TIPOS EXEMPLOS USO Antiparkinsoniano Akineton Minimizar os efeitos colaterais dos tremores Anti-histamínico Fenergan Minimizar os efeitos colaterais de impregnação Antimaníacos Carbolin Minimizar os sintomas de mania Tranquilizante Valium Efeito sedativo *IMAO não pode ser associado com os outros por causa dos mecanismos de equilíbrio e não podem ser associados com laticínios e nem vinho pois aumenta a tiramina que aumenta a Pressão arterial. (Reação do Queijo) Antimaníacos São estabilizadores de humor, não se sabe o mecanismo de ação, é tóxico pois fornece sais de lítio que diminuem as manias, e efeitos colaterais: náuseas, vômito, diarreia, tremores e apatia Exemplo: Carbonato de Lítio ESQUIZOFRENIA É um distúrbio psicótico que ocorre por alteração morfológica do neurônio dopaminérgico no lobo frontal que pode ocorrer de forma hereditária ou pelo uso de drogas em receptores serotoninérgicos se manifesta por meio de surtos que são: Sintomas Positivos (típico): com agressividade, distúrbio de personalidade e de julgamento, mania de perseguição, alucinações (alterações nos neurônios de serotonina) Sintomas Negativos (atípico): Afastamento social, isolamento, catatonia, tentativas suicidas Medicamentos bloqueiam os receptores de Dopamina D2 e D4 sendo os típicos mais do D2 e atípicos D4 Típico: Haloperidol = Aldol Clorpromazina (Amplictil) Tioridazina = (Melleril) Atípico: Clozapina (Leponex) Sulpirida (Dogmatil) Risperidona (Respidon) Olanzapina (Zopix) Efeito colateral: tremores (tipo Parkinson) impregnação (rigidez muscular) discinesia tardia ( contrações involuntárias) boca seca ( inibe salivação) visão turva (midríase) hipertrofia mamária distensão abdominal aumento de libido *diferença entre os remédios típicos e atípicos os típicos são mais fortes do que os atípicos Associação: Antiparkinsoniano para minimizar os tremores exemplo: Biperideno (Akineton) Anti-histamínico para minimizar a impregnação exemplo: Prometazina (Fenergan) Antimaníacos para minimizar os sintomas de manias exemplo: Carbonato de Lítio ( Carbolin) Tranquilizante pelo efeito sedativo exemplo: Diazepam (Valium) Sistema nervoso autônomo Simpático Receptores adrenérgicos: Alfa 1 alfa 2 = vasoconstrição (aumenta a pressão) beta 1 = aumenta a força, frequência, débito beta 2 = broncodilatação, midríase, inibe salivação, relaxamento uterino e aumenta a glicólise no fígado Exemplos de drogas simpaticomimética = estimulante do simpático Dobutamina = beta 1 Noradrenalina = beta 1 alfa 1 e alfa 2 Adrenalina = alfa 1 alfa 2 beta 1 beta 2 Exemplo de drogas simpatolíticas = inibe o simpático Metoprolol = beta 1 atenolol = mais forte em beta 2 mas também bloqueia beta 1 Propranolol = 50% beta 1 e 50% beta 2 Parassimpático Receptores colinérgicos (acetilcolina) mec de ação (ligante direto da ptn g) muscarínicos: m 1 aumenta suco gástrico m 2 diminui a força, diminui a frequência cardíaca, diminui o débito cardíaco m 3 broncoconstrição, miose, aumento de salivação Nicotínico: Contração na musculatura esquelética Parassimpaticomimético = estimulante do parassimpático Colírio Pilocarpina que ativa m 3 Veneno “Chumbinho” Ativa m1 / m2 / m3 Parassimpaticolítico = inibe o parassimpático Tropicamida = bloqueia o m3 Atropina = bloqueia m1 m2 e m3
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