ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS PDF

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ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS
Fármacos que atuam no sistema nervoso 
central incluem:
Anestésicos Gerais
Ansiolíticos
Analgésicos
Antipsicóticos
Antidepressivos
Anticonvulsivantes
CONCEITOS
ANESTESIA
 Depressão do SNA resultando em perda da 
percepção e resposta aos estímulos ambientais
ANALGESIA
 Percepção reduzida a um estímulo doloroso
SEDAÇÃO
 Anestesia sem perda total dos reflexos
ANESTESIA GERAL
 Perda de reflexos protetores 
• Quanto mais lipossolúvel o anestésico maior será a
sua potência, pois consegue atravessar facilmente 
as membranas plasmáticas, bainha de mielina
• Como a maioria são bases fracas, sua ação é
favorecida em pH alcalinos – predomina a forma
molecular que é mais lipossolúvel
• A duração da ação depende do seu grau de 
interação à proteínas plasmáticas – fármacos que
possuem a fração livre maior, possui tempo de
ação menor.
• Os anestésicos locais são divididos em:
DERIVADOS DOS ÉSTERES 
São mais básicos, com isso possui um grau de
ionização maior
A forma ionizada predomina (hidrossolúvel), não 
atravessando facilmente as membranas biológicas 
e possui um TEMPO DE AÇÃO MAIS LENTO
•DERIVADOS DAS AMIDAS
São mais ácidos, com isso possui um grau de 
ionização menor
A forma molecular predomina (lipossolúvel) e com 
isso atravessa mais facilmente as membranas 
biológicas e possui um TEMPO DE AÇÃO MAIS
RÁPIDO
Quanto mais lipossolúvel maior será sua potência
Para aumentar o seu tempo de ação, costuma-se
associá-lo com substâncias VASOCONSTRITORES
(EPINEFRINA)
 Diminui a absorção sistêmica:
Diminui a toxicidade
Aumenta a duração da ação
ANESTESIA LOCAL
• É a infiltração de uma anestésico local em uma 
determinada área do corpo.
• A anestesia limita-se à área infiltrada pelo 
anestésico local.
ANESTESIA RAQUIDIANA
 Administra-se um anestésico local no líquor (líquido
cefalorraquidiano) – líquido que banha a medula a
medula espinhal.
 Utiliza-se uma agulha de fino calibre
 Início de ação mais rápida
ANESTESIA PERIDURAL
 Semelhante a raquidiana – só que utiliza-se um
cateter – consegue-se controlar a quantidade de
anestésico injetado (de acordo com a necessida-
de)
 O anestésico é injetado na região peridural – ao 
redor da espinha
 Tempo de anestesia maior
 Utiliza-se mais anestésico
ANESTESIA GERAL
• Técnica anestésica que promove inconsciência
(hipnose), abolição da dor (analgesia/anestesia) e
relaxamento do paciente, possibilitando
a realização de qualquer intervenção.
ANESTÉSICOS LOCAIS
ANESTÉSICOS LOCAIS
MECANISMO DE AÇÃO
 Interrompem a condução do estímulo nervoso
por bloquear a condutância dos canais de sódio
impedindo a deflagração do potencial de ação
(impedem a despolarização)
 Bloqueiam os canais de sódio 
 Inibem a excitação e a condução do estímulo
nervoso, sem alterar a consciência
REQUISITOS IDEAIS
 Tem que ocorrer o bloqueio reversível do nervo
 Provocar irritação mínima para os tecidos
 Boa difusibilidade através dos tecidos
 Baixa toxicidade sistêmica
 Eficácia
 Início rápido da ação
 Duração do efeito adequada
LIDOCAÍNA
• É uma amida
• É o anestésico local mais utilizado
• Início de ação rápida
• Tempo de duração intermediária
BUPIVACAÍNA
• Amida
• Proporciona anestesia prolongada
• Longa duração de ação e início lento
• Mais cardiotóxica
ROPIVACAÍNA
• Amida
• Menos tóxica que a bupivacaína
• Ação mais prolongada
• Adequada para anestesia peridural e regional
PROCAÍNA
• Éster
• Primeiro anestésico local sintético
• Baixa potência: início lento e curta duração de ação
TETRACAÍNA
• Éster
• Longa ação e início lento
• Mais potente que a procaína
• Amplo uso em anestesia espinhal e em várias
preparações de uso tópico
REAÇÕES ADVERSAS
• Depende da concentração do fármaco
 Reações alérgicas – raras
 Mais comum em anestésicos do tipo éster
Dermatite alérgica
Crise asmática
Inquietação
Coma
Tremor
Pode ocorrer convulsões
Depressão (respiratória e cardiovasculares), ...
 Músculo liso
Deprimem as contrações do intestino
Relaxam os músculos lisos vasculares e brônquicos
 Sistema Cardiovascular
Reduz contração miocárdica
Dilatação arteriolar
HIPOTENSÃO
 Sangue
Destruição das hemácias
USOS CLÍNICOS
 Anestesia da mucosa do nariz, boca, garganta, 
trato genito urinário, etc...
 Não penetra na pele intacta
 Lidocaína e tetracaína são os mais utilizados
 Vasoconstritor associado – fenilefrina
 A associação com a epinefrina duplica a ação da 
anestesia
TIPOS
ANESTESIA POR BLOQUEIO NERVOSO E 
ANESTESIA ESPINHAL
 O anestésico nunca é injetado diretamente no 
nervo, injeta-se o mais próximo possível
 Anestésicos mais utilizados
Lidocaína
Tetracaína
Bupivacaína
ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA
 Uso dos vasos para levar o anestésico aos 
troncos nervosos e terminações nervosas
 A lidocaína é o fármaco de escolha
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTESIA GERAL
• É caracterizada pela ausência da percepção de 
todas as sensações, com perda da consciência, 
induzida por drogas.
• Estado em que o indivíduo não responde a 
estímulos ambientais. 
 Causam:
 Perda da consciência
 Perda da sensação da dor
 Perda da atividade muscular 
ANESTÉSICO GERAL IDEAL
 SÃO DEPRESSORES DO SNC
 Indução e recuperação rápida e suave
Adequado relaxamento muscular
Boa capacidade analgésica
 Larga margem de segurança
 Sustentar a homeostasia durante a cirurgia
 Ser rapidamente eliminado 
MECANISMO DE AÇÃO
 Atuam potencializando a liberação de GABA nas 
sinapses inibitórias
 Abrem os canais de cloreto – hiperpolarização
 Bloqueio dos receptores nicotínicos – bloqueiam
os canais de sódio (impede a despolarização)
 Abrem canais de potássio - sai potássio e a parte 
interna do neurônio fica mais negativa ainda,
impede a despolarização
 Diminuição da liberação neurotransmissores 
excitatório
 Atuam alterando a fluidez da membrana – se 
ligando as proteínas ou na interfase proteína-
lipídio
 Bloqueiam os canais iônicos ativados por ligantes 
(receptor NMDA)
Elementos da anestesia
 Hipnose
 Analgesia
 Relaxamento muscular
 Bloqueio da resposta neuro-humoral ao estresse
anestésico-cirúrgico
ESTÁGIOS DA ANESTESIA
INDUÇÃO
 Intervalo de tempo que vai desde o início da
administração do anestésico até o desenvolvimento 
da anestesia cirúrgica
 Geralmente induzida com um anestésico 
intravenoso (Tiopental) – início de ação muito
rápido (25s)
 Após a inconsciência é administrado anestésicos
inalatórios ou intravenosos de ação mais
prolongada e os coadjuvantes 
MANUTENÇÃO
 Período de tempo durante o qual o paciente se 
mantêm anestesiado
 Ajustar cuidadosamente a quantidade de 
anestésico inalado ou infundido
 A anestesia é mantida pela administração de 
anestésicos gasosos – permitem bom controle 
da profundidade anestésica – controla através da
pressão do gás
RECUPERAÇÃO
 Período que vai desde a interrupção da 
administração do anestésico até a recuperação da
consciência
 Monitorar as reações tóxicas tardias:
Hipóxia de difusão (óxido nitroso)
Hepatotoxicidade ( hidrocarbonetos halogenados)
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
• Utilizados para a indução rápida e manutenção da 
anestesia
• Barbitúricos: Tiopental
• Outros: Propofol, Cetamina, Etomidato
COADJUVANTES DA ANESTESIA
BENZODIAZEPÍNICOS: 
Ação ansiolítica, sedativa, amnesia
 Diazepam
 Midazolam
 Flunitrazepam
OPIÓIDES EM GRANDES DOSES
Alta potência analgésica e hipnótica
 Fentanil
 Alfentanil
 Sulfentamil
ANTI-HISTAMÍNICOS
Diminuir a possibilidade de reações alérgica
ANTIEMÉTICOS
Finalidade de seevitar náuseas e vômitos no 
pós-operatório
Aspiração do conteúdo estomacal
ANTICOLINÉRGICOS
Evitar a bradicardia
BARBITÚRICOS
Sedação rápida
 TIOPENTAL *** - inicio rápido
 OUTROS
 PROPOFOL – manutenção da anestesia e rápido
retorno do paciente
 ETOMIDATO – indutor da anestesia em
pacientes com risco de hipotensão – diminui o risco 
da hipotensão por promover estabilidade 
cardiovascular
CETAMINA
Indução e manutenção da anestesia em pacientes
pediátricos e em procedimentos curtos
Pacientes com risco de hipotensão e asmático
Anestesia/analgesia em pacientes queimados
ANESTÉSICOS INALATÓRIO
GASOSO: 
 Óxido Nitroso
VOLÁTEIS
 Halotano
 Enflurano
 Isoflurano
 Desflurano
 Sevoflurano
EFEITOS COLATERAIS
 Diminuição da pressão arterial (vasodilatação)
 Depressão respiratória
 Insuficiência hepática
 Efeito relaxante uterino: retarda o trabalho de 
parto e aumenta o risco de hemorragias
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Morfina
Codeína
Papaverina
• São derivados da morfina (opio)
• Fármacos utilizados em dores agudas severas de
origem traumática (morfina, fentanil)
• Dores leves/moderadas de origem inflamatória
(ex. codeína, propoxifeno)
• Dores severas crônicas ( morfina, oxicodona)
Escala analgésica da OMS
DOR
VIA SENSITIVA DA DOR 
• Terminações nervosas periféricas das fibras 
nociceptivas sensoriais 
Recebem estímulos:
 Químicos 
 Mecânicos 
 Térmicos 
Cada estímulo gerado um possui receptores 
específicos
Esses estímulos são conduzidos por fibras sensitivas 
ascendentes (excitatória da dor) – possuem 
variações na velocidade da condução do estímulo 
nervoso e de sensibilidade à dor
 A dor promove o influxo de sódio (entrada) 
 Gerando um potencial de despolarização da 
membrana
 Gera um potencial de ação que vai conduzir o 
estímulo nervoso até o SNC 
Vias condutoras da dor – Via Ascendente –
Estimulatória
 Ocorre a liberação de neurotransmissores:
Glutamato – excitatório – promove uma 
despolarização pós-sináptica rápida
Neuropeptídeos – despolarização mais lenta
Substância P – despolarização mais lenta
• Gerando uma despolarização e um potencial de 
ação que leva o estímulo ao cérebro, onde o 
indivíduo toma a consciência da dor
• Ao tomar a consciência da dor, o córtex cerebral 
gera um outro potencial de ação nas vias 
descendentes da dor (inibitória)
VIA DESCENDENTES DA DOR NO NEURÔNIO 
PRÉ-SINÁPTICO
 Produzem um potencial de ação, que leva à 
liberação de neurotransmissores na tentativa da
eliminação da dor
 São neurotransmissores endógenos que 
apresentam ação de inibição da dor
NOREPINEFRINA – atua em receptores inibitórios –
inibindo a despolarização de membrana e inibindo 
a liberação de neurotransmissores excitatórios
GABA – inibe a entrada de cálcio, inibindo a 
liberação de neurotransmissores excitatórios
ENDORFINAS e ENCEFALINAS – inibe a entrada de 
cálcio, inibindo a liberação de neurotransmissores 
excitatórios
VIA DESCENDENTES DA DOR NO NEURÔNIO PÓS-
SINÁPTICO
NOREPINEFRINA – promove a abertura de canais de 
potássio, promovendo a saída do meio intra para o 
extracelular promovendo a hiperpolarização da
membrana
GABA – promove a abertura dos canais de potássio 
e cloreto produzindo, também, uma 
hiperpolarização pós-sináptica
AÇÃO DOS OPIÓIDES
• Inibição da transmissão ascendente das
informações nociceptivas
• Ativação da via descendente inibitória
• Inibição discreta dos nociceptores periféricos
Os opióides possuem diversos tipos de receptores
em diferentes tipos de tecidos
FÁRMACOS OPIÓIDES - classificação
 Agonistas puros – agem somente em um único 
tipo de receptor
 Agonistas mistos – agem em mais de um tipo de 
receptor opióide
 Antagonistas
ANÁLOGOS DA MORFINA:
AGONISTAS: 
 Morfina
 Heroína
 Codeína
AGONISTAS PARCIAIS: se ligam aos mesmos 
receptores mas não produzem os mesmos efeitos 
da morfina (efeito parcial)
 Nalorfina
 Levalorfan
ANTAGONISTAS: se ligam aos receptores mas 
não produzem efeitos
 NALORFINA:
Nalaxona
Naltrexona
DERIVADOS SINTÉTICOS
FENILPIPERIDINAS
 Meperidina
 Fentanil
METADONA
 Metadona
 Dextropropoxifeno
BENZOMORFAN
 Pentazocina
TEBAÍNA
 Etorfina
POTÊNCIA DOS OPIÓIDES
• São classificados de acordo com a potência desses
fármacos
• Essa classificação é feita baseado nas atividades 
analgésicas da morfina
OPIÓIDES FRACOS: efeito analgésico inferior ao
da morfina
 Tramadol
 Codeína
 Propoxifeno
POTÊNCIA ANALGÉSICA: efeito analgésico igual ao 
da morfina
 Morfina
 Meperidina
 Oxicodona
 Metadona
OPIÓIDES FORTES: efeito analgésico muito superior
ao da morfina
 Sufentanila – 1.000 vezes a potência da morfina
 Fentanila – 100 vezes a potência da morfina
MECANISMO DE AÇÃO DOS OPIÓIDES
 Inibem a geração dos segundo mensageiros 
(sinalizadores intracelular) – AMPcíclico
 Promovem a abertura dos canis de potássio e
inibição dos canais de cálcio
 Diminuem a liberação dos neurotransmissores
• Podem provocar:
 Euforia ou disforia – depende do receptor 
estimulado
 Depressão respiratória – diminuem a sensibilidade 
do centro respiratório ao aumento da pressão do 
CO2
 Tolerância
 Abstinência