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Aula 11 antiinflamatorios

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Heline Soares 
 
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ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS 
GLICOCORTICÓIDES 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Síntese e Liberação 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Esteróides Suprarenal 
- Atividade Mineralocorticóide: Aldosterona 
- Atividade Glicocorticóide: Hidrocortisona e Corticosterona 
- Esteróides Sexuais: Androgênios 
 
Deficiência na produção de corticosteroides 
 
- Doença de Addison (auto imune): fraqueza muscular, pressão arterial 
baixa, depressão,anorexia, perda de peso e hipoglicemia. 
 
 
 
 
Cortisol (muito potente, responsável por 95% de toda a atividade glicocorticóide)
Corticosterona (fornece cerca de 4% da atividade glicocorticóide total, mas é 
muito menos potente que o cortisol) 
Cortisona (sintética, quase tão potente quando o cortisol) 
Prednisona (sintética, quatro vezes mais potente que o cortisol)
Metilprednisona (sintética, cinco vezes mais potente que o cortisol)
GLICOCORTICÓIDESGLICOCORTICÓIDES
Cortisol (muito potente, responsável por 95% de toda a atividade glicocorticóide)
Corticosterona (fornece cerca de 4% da atividade glicocorticóide total, mas é 
muito menos potente que o cortisol) 
Cortisona (sintética, quase tão potente quando o cortisol) 
Prednisona (sintética, quatro vezes mais potente que o cortisol)
Metilprednisona (sintética, cinco vezes mais potente que o cortisol)
GLICOCORTICÓIDESGLICOCORTICÓIDES
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Mecanismo de ação antiinflamatório 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Outros efeitos dos glicocorticóides 
 
 Efeitos sobre o metabolismo 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Efeitos sobre os carboidratos: diminuem a captação e utilização da glicose 
e aumentam gliconeogênese = hiperglicemia 
 
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Sobre as proteínas: aumentam o catabolismo e diminuem anabolismo 
 
Sobre os lipídios: efeito permissivo sobre os hormônios lipolíticos (aumento 
da lipólise) e redistribuição da gordura (Síndrome de Cushing) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Rim – Efeito mineralocorticóide 
 Aumento da reabsorção de Na+ e excreção de K+ e H+ 
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Células ósseas 
 Redução da função dos osteoblastos 
 Aumento da atividade dos osteoclastos 
 
Sistema Cardiovascular 
 Hipertensão 
 
TGI 
 Estímulo da produção de ácido e pepsina gástricos 
 
SNC 
 Euforia 
 Depressão 
 Sintomas psicóticos 
 Labilidade emocional 
 
Ações reguladoras: 
 
 Sobre o hipotálamo e hipófise anterior: ação de retroalimentação 
negativa, resultando em diminuição da liberação dos glicocorticoides 
endógenos. 
 
 Sobre os eventos vasculares: vasodilatação reduzida, diminuição da 
exsudação de líquidos. 
 
 Sobre os eventos celulares: 
 Nas áreas de inflamação aguda:  do influxo e da atividade dos 
leucócitos; 
 Nas áreas de inflamação crônica:  da atividade nas células 
mononucleares,  proliferação de vasos sangüíneos,  fibrose. 
 Nas áreas linfóides:  expansão das cels T e B e ação  das cels T 
secretoras de citocinas. 
  saída de neutrófilos dos vasos sanguíneos 
  atividade dos neutrófilos e macrófagos 
  NO sintetase 
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 Sobre os mediadores inflamatórios e imunes: 
  na produção e ação das citocinas, incluindo muitas interleucinas, 
TNF , GM-CSF; 
  da produção de eicosanóides. 
  da produção de IgG 
  dos componentes do complemento do sangue. 
 eritrócitos e plaquetas 
  apoptose de células de defesa 
 
 Efeitos globais: 
  da inflamação crônica e nas reações autoimunes; entretanto, ocorre 
também deteriorização da cicatrização 
 deteriorização da cicatrização e  nos aspectos protetores da 
resposta inflamatória. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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4. Farmacocinética 
 Tipos de preparações farmacêuticas disponíveis 
Oral, injetável (IV. IM), tópica, inalatória, oftálmica, enema, supositório 
 Absorção 
Depende da preparação, do corticóide, da via de administração, da área 
de aplicação 
 Ligação a proteínas plasmáticas 
90 % de ligação globulina ligadora de corticosteroide (CBG), Albumina 5% 
 Metabolismo hepático e extra – hepático 
 Eliminação renal 
 Relação estrutura – atividade 
Modificações da molécula de cortisol: 
 Menor efeito mineralocorticóide 
 Maior potência 
 Maior duração de ação 
 
 
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INDICAÇÕES 
 Insuficiênica da supra-renal: doença de addison (hidrocortisona + 
fludrocortisona) 
 Hiperplasia da supra-renal: síntese do cortisol (hidrocortisona, 
prednisona + fludrocortisona). 
 Antiinflamatório e imunossupressor 
 Reações alérgicas: urticária, rinite, dermatite de contato, reação a 
xenobióticos, picada de insetos – Reações mais severas 
metilprednisolona iv 
 Asma: metilprednisolona; prednisona: oral. Inalatórios: 
beclometasona; tiancinolona; flunisolida ou Budesonida. 
 Maturação pulmonar do feto: efeito surfactante 
 Inflamação ocular: colírio ou Pomada oftálmica: dexametasona 
 Inflamação no trato gastrointestinal: colite ulcerativa: hidrocortisona 
(enema), prednisona (oral). 
 Lúpus eritematoso sistêmico: prednisona 
 Doenças reumáticas artrite reumatoide): prednisona 
 Anemia hemolítica autoimune: prednisona 
 Transplante de órgaos: prednisona 
 Púrpura alérgica: prednisona 
 Edema cerebral 
 Esclerose múltipla: prednisona 
 
Efeitos indesejáveis 
 
 
 
 
 
 
 
 
Hiperglicemia
Atrofia muscular
Obesidade central
Face de lua cheia
Gordura supraclavicular
Corcova de búfalo
Osteoporose
Estrias
Virilização e distúrbios menstruais em mulheres
Hipertensão arterial
Distúrbios de comportamento
Aumento da susceptibilidade à infecções
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Contra indicações 
 
Síndrome de retirada 
Supressão do eixo hipotalâmico-hipofisário. 
Úlcera péptica
Cardiopatia com hipertensão e ICC
Infecções
Diabete
Psicoses
Osteoporose
Glaucoma
Herpes simples 
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