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Heline Soares 1 ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS GLICOCORTICÓIDES Heline Soares 2 Síntese e Liberação Heline Soares 3 Esteróides Suprarenal - Atividade Mineralocorticóide: Aldosterona - Atividade Glicocorticóide: Hidrocortisona e Corticosterona - Esteróides Sexuais: Androgênios Deficiência na produção de corticosteroides - Doença de Addison (auto imune): fraqueza muscular, pressão arterial baixa, depressão,anorexia, perda de peso e hipoglicemia. Cortisol (muito potente, responsável por 95% de toda a atividade glicocorticóide) Corticosterona (fornece cerca de 4% da atividade glicocorticóide total, mas é muito menos potente que o cortisol) Cortisona (sintética, quase tão potente quando o cortisol) Prednisona (sintética, quatro vezes mais potente que o cortisol) Metilprednisona (sintética, cinco vezes mais potente que o cortisol) GLICOCORTICÓIDESGLICOCORTICÓIDES Cortisol (muito potente, responsável por 95% de toda a atividade glicocorticóide) Corticosterona (fornece cerca de 4% da atividade glicocorticóide total, mas é muito menos potente que o cortisol) Cortisona (sintética, quase tão potente quando o cortisol) Prednisona (sintética, quatro vezes mais potente que o cortisol) Metilprednisona (sintética, cinco vezes mais potente que o cortisol) GLICOCORTICÓIDESGLICOCORTICÓIDES Heline Soares 4 Mecanismo de ação antiinflamatório Heline Soares 5 Outros efeitos dos glicocorticóides Efeitos sobre o metabolismo Efeitos sobre os carboidratos: diminuem a captação e utilização da glicose e aumentam gliconeogênese = hiperglicemia Heline Soares 6 Sobre as proteínas: aumentam o catabolismo e diminuem anabolismo Sobre os lipídios: efeito permissivo sobre os hormônios lipolíticos (aumento da lipólise) e redistribuição da gordura (Síndrome de Cushing) Rim – Efeito mineralocorticóide Aumento da reabsorção de Na+ e excreção de K+ e H+ Heline Soares 7 Células ósseas Redução da função dos osteoblastos Aumento da atividade dos osteoclastos Sistema Cardiovascular Hipertensão TGI Estímulo da produção de ácido e pepsina gástricos SNC Euforia Depressão Sintomas psicóticos Labilidade emocional Ações reguladoras: Sobre o hipotálamo e hipófise anterior: ação de retroalimentação negativa, resultando em diminuição da liberação dos glicocorticoides endógenos. Sobre os eventos vasculares: vasodilatação reduzida, diminuição da exsudação de líquidos. Sobre os eventos celulares: Nas áreas de inflamação aguda: do influxo e da atividade dos leucócitos; Nas áreas de inflamação crônica: da atividade nas células mononucleares, proliferação de vasos sangüíneos, fibrose. Nas áreas linfóides: expansão das cels T e B e ação das cels T secretoras de citocinas. saída de neutrófilos dos vasos sanguíneos atividade dos neutrófilos e macrófagos NO sintetase Heline Soares 8 Sobre os mediadores inflamatórios e imunes: na produção e ação das citocinas, incluindo muitas interleucinas, TNF , GM-CSF; da produção de eicosanóides. da produção de IgG dos componentes do complemento do sangue. eritrócitos e plaquetas apoptose de células de defesa Efeitos globais: da inflamação crônica e nas reações autoimunes; entretanto, ocorre também deteriorização da cicatrização deteriorização da cicatrização e nos aspectos protetores da resposta inflamatória. Heline Soares 9 4. Farmacocinética Tipos de preparações farmacêuticas disponíveis Oral, injetável (IV. IM), tópica, inalatória, oftálmica, enema, supositório Absorção Depende da preparação, do corticóide, da via de administração, da área de aplicação Ligação a proteínas plasmáticas 90 % de ligação globulina ligadora de corticosteroide (CBG), Albumina 5% Metabolismo hepático e extra – hepático Eliminação renal Relação estrutura – atividade Modificações da molécula de cortisol: Menor efeito mineralocorticóide Maior potência Maior duração de ação Heline Soares 10 INDICAÇÕES Insuficiênica da supra-renal: doença de addison (hidrocortisona + fludrocortisona) Hiperplasia da supra-renal: síntese do cortisol (hidrocortisona, prednisona + fludrocortisona). Antiinflamatório e imunossupressor Reações alérgicas: urticária, rinite, dermatite de contato, reação a xenobióticos, picada de insetos – Reações mais severas metilprednisolona iv Asma: metilprednisolona; prednisona: oral. Inalatórios: beclometasona; tiancinolona; flunisolida ou Budesonida. Maturação pulmonar do feto: efeito surfactante Inflamação ocular: colírio ou Pomada oftálmica: dexametasona Inflamação no trato gastrointestinal: colite ulcerativa: hidrocortisona (enema), prednisona (oral). Lúpus eritematoso sistêmico: prednisona Doenças reumáticas artrite reumatoide): prednisona Anemia hemolítica autoimune: prednisona Transplante de órgaos: prednisona Púrpura alérgica: prednisona Edema cerebral Esclerose múltipla: prednisona Efeitos indesejáveis Hiperglicemia Atrofia muscular Obesidade central Face de lua cheia Gordura supraclavicular Corcova de búfalo Osteoporose Estrias Virilização e distúrbios menstruais em mulheres Hipertensão arterial Distúrbios de comportamento Aumento da susceptibilidade à infecções Heline Soares 11 Contra indicações Síndrome de retirada Supressão do eixo hipotalâmico-hipofisário. Úlcera péptica Cardiopatia com hipertensão e ICC Infecções Diabete Psicoses Osteoporose Glaucoma Herpes simples Heline Soares 12 Heline Soares 13
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