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ANTIBIOTICOTERAPIA ANDRÉ AQUINO BETALACTÂMICOS INTRODUÇÃO BL BL BETA-LACTÂMICOS Traspeptidases Beta-lactamicos Mecanismo de ação BETA-LACTÂMICOS Mecanismos de resistência - Alteração das PBP - Enzimas (penicilinases e beta-lactamases, carbapenemases) Gram positiva- penicilinases Gram negtiva – beta lactamase Carbepenemases = listeria 4 BETA-LACTÂMICOS Penicilina Cefalosporina Cabapenemicos Monobactam PENICILINA PENICILINA Tipos: - Penicilina natural ou benzilpenicilina Penicilina antiestafilococicas Aminopenicilina Carbopenicilina Penicilins G benzantin, cristalina, procaína e penicilina V Oxacilina Amoxicilina e ampicilina Ticarcilina, piperacilina e carbenicilina 7 Benzilpenicilina Penicilina G Cristalina Apresentação EV Boa penetração nos tecidos Pode ser usada para meningite em doses máximas (24.000.000 U/dia) Excreção renal Metabolismo hepático (25%) Sódio e potássio Benzilpenicilina Penicilina G Cristalina Espectro e uso clínico Gram positiva - S.pyogenes, S.agalactiae, S.viridans, Gram negativa - N. menigitidis, Leptospira interrogans, Treponema pallidum. Anaerobias – Pasteurella multocida, peptoestreptococus, Clostridium tenani. Benzilpenicilina Penicilina G Benzantina Apresentação IM Duração de ação 21 dias Uso clínico - Faringoamigdalite, sífilis primária e secundária. - Profilaxia de erisipela e febre reumática Benzilpenicilina Penicilina G Procaina Apresentação IM Duração de ação 12 horas Uso clinico - Mesmo da G benzantina Benzilpenicilina Penicilina V Única via oral Espectro e uso clínico Mesmo da penicilina G OBS: Causa bastente efeitos adversos gastrointestinais Penicilinas antiestafilococicas Meticilina EUA Oxacilina Apresentação EV e VO Duração de ação 4 horas Uso clínico Infecções associadas ao S. aureus sensíveis a meticilina Tem bastante resistência no meio hospitalar Aminopenicilina Ampicilina Apresentação VO e EV Duração de ação 4 a 6 horas Alta concentração biliar e liquorica Espectro Gram positivos – mesmo da penicilina G Gram negativos – E.coli, Proteus mirabilis, H. influenza, Salmonella, enterococcus(de escolha ), Listeria monocytogenes OBS: Pode ser associada com Sulbactam para abranger o Acinetobacter baumanii Acinetobacter baumanii – faceite necrotizante 14 Aminopenicilina Amoxicilina Apresentação VO Duração de ação 8 horas Espectro e uso clínico Mesmo da ampicilina H.pylori Endocardite (profiliaxia) Trato respiratório superior Carbopenicilina Ticarcilina Carbenicilina Piperacilina Espectro Gram positiva – mesmo da penicilina G Gram negativa – Klebsiela sp, heamofilus influenza e pseudômonas. Anaerobios Efeitos adversos das penicilinas Hipersensibilidade Toxicidade hematológica Nefrite intersticial Convulsões Disturbios do TGI CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS 1°Geração – Gram + 2°Geração – Gram + e gram – (cefoxitina - aneróbios) 3°Geração – Gram + resistentes a penicilinas e pseudômonas sp 4°Geração – Gram +, - e pseudomonas Cefalosporina de 1°Geração VO = Cefalexina e cefadrozil IV = Cefalotina e cefazolina Espectro: Estafilococus e estreptococos Uso clínico: Infecções de pele, partes moles e osteoarticulares (excessão=mordedura, otites e sinusites) Profilaxia cirurgicas Cefalosporina de 2°Geração VO = Cefaclor, cefuroxima e cefprozil IV = Cefuroxima e cefoxitina(cefamicina) Espectro: Estreptococus, estafilococus, e gram – de mucosas (ex: Moraxella catarrhalis e heamophyllus influenza) Uso clínico: - Otites, sinusites, faringites, faringoamigdalite e epiglotites - Cefuroxima = profilaxia cirúrgica - Cefoxitina = profilaxia cirúrgica que envolvem anaeróbias A cefoxitina induz resistência muito rapidamente 22 Cefalosporina de 3°Geração IV = Ceftriaxona, cefotaxima e ceftazidima Espectro: - De 2° geração e pneumococos resistentes a penicilina Enterobaceriaceas, Pseudomonas sp, neisseria meningitidis O espectro da ceftriaxona = cefotaxima, pórem a primeira tem excreção biliar e a segunda tem excreção renal. Uso clínico: Pneumonias Infecções intrabdominais e do trato urinário, meningite. Cefalosporina de 4°Geração IV = Cefepime Espectro: As bactérias abordadas por todas as classes anteriores. Uso clínico: Infecções de corrente sanguínea, Pneumonias, Infecções complicadas do trato urinário É de escolha para o tratamento empírico de neutropenia febril Infeccções de corrente sanguínea – cateter central 24 Reações adversas Hipersensibilidade Gastrointestinais Hematológicas Nefrotoxicidade Neurotoxicidade Gastrointestinais = colite pseudomembranosa por clostridium difficilles Hematológicas = coombs + sem anemia hemolítica e eosinofilia Nefrotoxicidade = rara , nefrite intersticial Nerotoxicidade = convulsão, pp cefepime quando paciente com insuficiência renal 25 CARBAPENÊMICOS Carbapenêmicos Betalactamicos de amplo espectro Usados contra infecções graves Tionamicina Carbapenêmicos Imipenem Meropem Ertapenem Carbapenêmicos Duração de ação Ertapenem 24 horas, Imipenem 6 horas e meropenem 8 hora Espectro de ação de todos: Todos os Gram positivos abrangidos pelas penicilinas e cefalosporinas Gram negativas - Pseudomonas auriginosa (exceto ertapenem), klebisiela, N.menigitidis, N.Gonorrhoeae. OBS: Não é ativa contra C.difficilles O imipenem normalmente é associado a cilastatina, que diminue a excressão renal do imipenem 29 Carbapenêmicos Uso empírico Infecções polimicrobianas graves Neutropenia febril Uso prévio de múltiplos antimicrobianos Efeitos adversos dos carbapenêmicos Mesmos dos outros betalactamicos Convulsões MONOBACTAM Monobactam Aztreonam - Espectro limitado a gram negativas aeróbios Alto custo Uso reduzido Tem ação contra pseudômonas e enterobacteriaceas É basicamente uma antipseudomonas 33 Obrigado! 34
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