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08/08/2017 1 FARMACOBOTÂNICA – CONCEITOS GERAIS PROF. Dr. ALDO CÉSAR PASSILONGO DA SILVA PRODUTOS NATURAIS “ É TODA OU QUALQUER SUBTÂNCIA OU DERIVADOS DE FONTES VEGETAL, MINERAL, MICROBIANA E ANIMAL”. “ GRANDE PARTE DOS PRODUTOS NATURAIS SÃO PRODUTOS OU SUBSTÂNCIAS PRODUZIDAS PELO VEGETAL DURANTE O SEU METABOLISMO SECUNDÁRIO – lignina, hemicelusose, ácidos graxos, lipídeos, aminoácidos, proteínas, cumarinas, lignanas, naftoquinonas, antraquinoonas, canabinóides, flavonóides, terpenóides, esteróides, alcalóides, pigmentos , etc.” 08/08/2017 2 Fitoterapia O que é Fitoterapia? A palavra Fitoterapia vem do idioma grego e quer dizer phyton “vegetal” therapia “tratamento”. “Fitoterapia é uma terapêutica caracterizada pela utilização de plantas medicinais em suas diferentes formas farmacêuticas, sem a utilização de substâncias ativas isoladas, ainda que de origem vegetal, cuja abordagem incentiva o desenvolvimento comunitário, a solidariedade e a participação social (MINISTÉRIO DA SAÚDE, 2006).” Fitoterapia Qual o objetivo da Fitoterapia? O principal objetivo desse sistema de cura que utiliza os efeitos terapêuticos das plantas é estimular os processos metabólicos que ajudam a manter o estado de equilíbrio denominado saúde. 08/08/2017 3 Fitoterapia O que são Plantas medicinais? Planta medicinal é considerado como “todo e qualquer vegetal que possui, em um ou mais órgãos, substâncias que podem ser utilizadas com fins terapêuticos ou que sejam precursores de fármacos semi-sintéticos (OMS, 1998).” Por que o retorno da Fitoterapia?? • efeitos colaterais; • o alto custo do tratamento com medicamentos sintéticos; • boa aceitação pela população. Fitoterapia 08/08/2017 4 FARMACOGNOSIA O que é FARMACOGNOSIA? A palavra Farmacognosia a vem de dois vocábulos gregos e quer dizer Pharmakon “droga e fármaco” gnosis “conhecimento”. “Farmacognosia é uma ciência que estuda todas as drogas de origem natural (vegetal, animal,mineral e microbiana), deste o plantio, coleta, armazenamento até os mecanismos de ações, dosagem e efeitos colaterais. FARMACOGNOSIA MATÉRIA MEDICA FARMACOGNOSIA FARMACOLOGIA J. A. SCHMIDT – LEHRBUCH DER MATERIA MEDICA (1811). S. A. SEYDLER – ANALECTA FARMACOGNOSTICA (1815). 08/08/2017 5 FARMACOBOTÂNICA ≠ FARMAZOOLOGIA FARMACOBOTÂNICA - Matérias primas de origem vegetal. Teorias Para explicarmos como o homem conseguiu encontrar nos produtos naturais a cura para várias doenças, três teorias foram propostas: 1. Teoria das Tentativas e Erro 2. Teoria do Comportamento Animal 3. Teoria das Assinaturas PLANTAS ALIMENTÍCIAS x PLANTAS MEDICINAIS x PLANTAS TÓXICAS HISTÓRICO 08/08/2017 6 O uso de produtos naturais como remédio é tão antigo quanto a existência da própria humanidade. PRÉ-HISTÓRIA: “Farmacopéias” – Iraque 60.000 anos; -México 8.000 anos; IDADE ANTIGA: - Babilônia Placas de Barro de 3.000 a.C., registram importações de ervas para a babilônia (trocas com a China aconteceram por volta de 2.000 a.C. / farmacopéia babilônica abrangia 1400 plantas. - China "Shen Nung Pen T'sao Ching" : (2698 a.C.) primeira obra que descreveu 365 plantas classificadas segundo seu grau de importância, freqüência de administração e grau de toxicidade. HISTÓRICO -Egito Papiros de Ebers (16 a.C); é um dos herbários mais antigos que se têm conhecimento e ainda esta em exibição no Museu de Leipzing (125 plantas e 811 receitas): Mirra – adstringente e antiinflamatório, Latéx de Olibano – inflamações bucais, Sândalo roxo – antidiarréico Papoula – sedativo, antiespasmódico. IMHOTEP (2980 A 2900 a.C.) – curandeiro, foi deificado, utilizava erva medicinais em seu preparados mágicos. HISTÓRICO 08/08/2017 7 -Bíblia (cerca de 300 espécies citadas); -Índia Vedas (4.000 a.C) descrevem o emprego de plantas aromáticas na alimentação como o gengibre, a noz moscada, a pimenta, o alcaçuz, a alfavaca, o cominho, o açafrão, o alho, etc. Na Índia, nasceu a Ayurveda (ayur = vida; veda = conhecimento). Os primeiros textos datam de 2.500 a.C. Nesta terapia os Chakras podem ser tonificados através de alimentos ou ervas medicinais. Grécia – No Século XIII a. C. curandeiro chamado Asclépio, grande conhecedor de ervas, concebeu um sistema de cura, fundando o primeiro spa de que se tem conhecimento baseados em chás. HISTÓRICO IDADE MÉDIA: Uso nas sociedades medievais – matérias médicas Separação entre a Farmácia e a Medicina RENASCIMENTO Século XV – era dourada para as ervas. Descobertas de novas terras – novas drogas – café, mate, guaraná. Isolamento de substâncias ativas. IDADE MODERNA ATÉ OS TEMPOS ATUAIS 08/08/2017 8 PRODUÇÃO DE MEDICAMENTOS DE ORIGEM NATURAL FONTES DE PRODUÇÃO HABITAT NATURAL CULTIVO MÉTODO ALTERNATIVO DE CULTIVO DE PRODUTOS DE ORIGEM NATURAL TÉCNICAS DE CULTURA CELULAR LENTO CRESCIMENTO ALTO CUSTO BAIXO RENDIMENTO ARMAZENAMENTO CELULAR LIMITAÇÕES •Insatisfação ou desencanto com eficácia dos produtos obtidos por síntese orgânica; SÉCULO XX – MAIOR INTERESSE PELOS MEDICAMENTOS DE ORIGEM NATURAL: •Contra-cultura: “Revolução verde”. •Admiração pelos produtos “naturais” e “orgânicos” (Robbers, 1997; Racine, 2000) HISTÓRICO 08/08/2017 9 Fitoterapia no Brasil A fitoterapia praticada no Brasil é originária de várias tradições diferentes criando um sistema heterogêneo de plantas medicinais. FITOTERAPIA DIVISÃO SEGUNDO HABITAT: INDÍGENAS OU NATIVAS EXÓTICAS ACLIMATADAS FITOTERAPIA 08/08/2017 10 Sistema etnofarmacológico europeu • Foi trazido com a colonização portuguesa e de outros povos europeus • É mais forte no Sul do país, pois o Sul possui um clima mais frio, semelhante ao europeu, onde estas plantas já estavam aclimatadas. Ex.: erva-cidreira (Melissa officinalis), Erva Doce (Foeniculum vulgare), entre outras. FITOTERAPIA Sistema etnofarmacológico africano • Foi introduzido por meio do tráfico de escravos nos séculos XVI e XVII. • Este sistema associa ritual religioso ao uso de plantas medicinais. • É mais encontrado no estado da Bahia. Ex.: Arruda (Ruta graveolens), Jambolão (Syzigium jambolanum), Amansa-senhor (Petiveria alliaceae) e Maconha (Cannabis sativa), orobô (Garcinia cola), rimrim (Monnierira aexis). FITOTERAPIA 08/08/2017 11 Sistema etnofarmacológico indígena • Corresponde à herança do conhecimento das plantas medicinais dos indíos brasileiros. • Pode ser encontrado em praticamente todo o território nacional. • Exemplo de plantas: Chambá (Justicia pectoris), Curare (Chondodendron sp) Urucum (Bixa orellana), Guaraná ( Paullinea cupana), Andiroba (Carapa guianensis), Marapuama (Acanthis virilis), Santo Daime (Banisteriopsis caapi – Malpighiaceae, Psychotria viridis – Rubiaceae) FITOTERAPIA Sistema etnofarmacológico oriental • Imigrantes chineses e japoneses. • É encontrado principalmente no estado de São Paulo. • Exemplo: Gengibre (Zingiber officinale), Raiz Forte (Wassabia japonica). Outras plantas medicinais orientais foram trazidas pelos portugueses durante suas navegações até a Ásia, como a Canela (Cinnamomum cassia) e o Cravo (Eugenia caryophyllata). FITOTERAPIA 08/08/201712 Sistema etnofarmacológico amazônico • Deriva das características peculiares da região, associadas à absorção de conhecimentos indígenas pelo cabloco que usa ervas específicas da região e possui uma linguagem própria. • Exemplo: Guaraná (Paulinia cupana), a Copaíba (Copaifera langsdorff) e a Fava de Tonca (Dipteryx odorata). FITOTERAPIA Sistema etnofarmacológico nordestino • A região Nordeste apresenta um clima e vegetação peculiar • Forte influência indígena e africana • Más condições socioeconômicas da região • Exemplo: Aroeira (Schinus molle), Catinga de mulata (Tanacetum vulgare) e o Bamburral (Hyptis suaveolens). FITOTERAPIA 08/08/2017 13 1.Fornecem alguns medicamentos extremamente úteis, cuja produção e comercialização na forma sintética é difícil, se não impossível; IMPORTÂNCIA DOS PRODUTOS MEDICINAIS DE ORIGEM NATURAL (Robbers, 1997) MORFINA PAPOULA ÓPIO CODEÍNA TEBAÍNA PAPAVERINA 08/08/2017 14 Atropa belladonna L. Datura stramonium L. Hyoscyamus niger L. escopolamina Mandragora officinarum L. Digitalis purpurea L. Digoxina Digitalis lanata L. Digitoxina 08/08/2017 15 1890 – pintor Vicent van Gogh Antibióticos Soros Vacinas 08/08/2017 16 2. De fontes naturais são retirados compostos básicos que podem ser ligeiramente modificados para tornarem-se mais eficazes ou menos tóxicos, IMPORTÂNCIA DOS PRODUTOS MEDICINAIS DE ORIGEM NATURAL MORFINA HEROÍNA ETORFINA NALOFINA Químico inglês C. R. Wright (1874) Morfinismo e calmante para tosse Bayer (1898) 08/08/2017 17 3. Podem ser protótipos ou modelos para medicamentos sintéticos que tenham atividades fisiológicas semelhantes às dos originais, IMPORTÂNCIA DOS PRODUTOS MEDICINAIS DE ORIGEM NATURAL COCAÍNA LIDOCAÍNA 08/08/2017 18 4. Alguns produtos naturais contêm compostos que apresentam atividade pequena ou nula em si mesmos, mas que podem ser modificados por métodos químicos ou biológicos para produzir drogas potentes, não obtidos facilmente por outros métodos, IMPORTÂNCIA DOS PRODUTOS MEDICINAIS DE ORIGEM NATURAL TAXOL BACATINA III 10 - DESACETILBACATINA III Década de 60 – Taxus brevifolia Nutt. Taxus baccata L. 08/08/2017 19 HIDROCORTISONA E CORTICOSTERÓIDES AFINS ESTIGMASTEROL ORGANISMO VIVO – LABORATÓRIO BIOSSINTÉTICO QUÍMICA DOS PRODUTOS NATURAIS CARBOIDRATOS PROTEÍNAS LIPÍDEOS HETEROSÍDEOS ALCALÓIDES TERPENOS PRIMEIRA VIA METABÓLICA SEGUNDA VIA METABÓLICA ALIMENTOS PARA SERES HUMANOS E ANIMAIS EFEITOS FISIOLÓGICOS PROPRIEDADES TERAPÊUTICAS ESTRUTURAIS ENERGÉTICAS RESERVA 08/08/2017 20 2. ONTOGÊNICOS – ESTÁGIO DE DESENVOLVIMENTO FATORES QUE INFLUENCIAM NA PRODUÇÃO DE PRINCÍPIOS ATIVOS: ESPORÃO DO CENTEIO – ERGOTAMINA Eucalyptus sp - EUCALIPTOL Cannabis sativa – canabidiol e tetrahidrocanabinol PAPOULA – MORFINA, CODEÍNA, TEBAÍNA 1. HEREDITÁRIOS – FENÓTIPO E GENÓTIPO 3. AMBIENTAIS: SOLO, CLIMA, FLORA e CULTIVO ALCALOIDES E ÓLEOS ESSENCIAIS FARMACOBOTÂNICA CONCEITOS BÁSICOS PRINCÍPIO ATIVO REMÉDIO MEDICAMENTO 08/08/2017 21 FARMACOBOTÂNICA CONCEITOS BÁSICOS DROGAS CRUAS OU BRUTAS Eucaliptus globulus Vitis vinifera L. (Uva Rosada) uva passa Coccos cacti L. (Cochonilha) carmim animal DROGAS DERIVADAS (TRATADAS) Pão de ópio (Papaver somniferum L.) Terebentina (Pinheiro) FARMACOBOTÂNICA DROGA VEGETAL E DROGA ANIMAL Princípios ativos e princípios inativos Estrutura celular presente Estrutura celular ausente DROGA VEGETAL OU ANIMAL DROGA DERIVADA VEGETAL OU ANIMAL 08/08/2017 22 FARMACOBOTÂNICA CONCEITOS BÁSICOS 1. Ser de origem vegetal ou animal; 2. Ter sido submetida a processo de coleta e de conservação; 3. Não ser obtida através de processos extrativos delicados (Droga derivada); 4. Encerrar propriedades farmacodinâmicas ou ser considerada como necessidade farmacêutica. A FITOTERAPIA E SUAS DIFERENTES FORMAS DE USO Chás 08/08/2017 23 Tinturas Pomadas Emplastro Inalação de vapores Macerados 08/08/2017 24 xaropes Pós Cápsulas Comprimidos 08/08/2017 25 “Parece paradoxal que, em tempos em que a medicina científica moderna avança com passos tão gigantescos e goza de prestígio inigualável, tratamentos tradicionais continuem despertando muito interesse tanto em países desenvolvidos, quanto em países em desenvolvimento” (Bannerman, 1982). Fitoterapia O que é FITOTERÁPICO? • “Medicamento obtido empregando-se exclusivamente matérias-primas ativas vegetais. É caracterizado pelo conhecimento da eficácia e dos riscos de seu uso, assim como pela reprodutibilidade e constância de sua qualidade. Sua eficácia e segurança é validada através de levantamentos etnofarmacológicos de utilização, documentações tecnocientíficas em publicações ou ensaios clínicos fase III. Não se considera medicamento fitoterápico aquele que, na sua composição, inclua substâncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as associações destas com extratos vegetais.” (RDC n.º 48 de 16 de março de 2004) 08/08/2017 26 PLANTA MEDICINAL Planta in natura Droga vegetal Extrato P.A . Isolado Alimento Fitocomplexo Fitofármaco Fitoterápico Cosmético • Droga vegetal - planta medicinal ou suas partes, após processos de coleta, estabilização e secagem, podendo ser íntegra, rasurada, triturada ou pulverizada. • Derivado de droga vegetal - produtos de extração da matéria prima vegetal: extrato, tintura, óleo, cera, exsudato, suco, e outros. Caracterizado pela reprodutibilidade e constância de sua qualidade. • Fitocomplexo – conjunto de substâncias existentes na planta que podem atuar diretamente como princípios ativos, ou indiretamente como sustâncias coadjuvante, promovendo sinergismo ou antagonismo, interação farmacocinética ou farmacodinâmica, de forma a potencializar ou antagonizar as ações centrais do principio farmacologicamente ativo. • Fitofármaco – príncipio ativo isolado de planta medicinal, sem ser submetido a qualquer modificação molecular sintética. (RDC n.º 48 de 16 de março de 2004) 08/08/2017 27 Cordia Verbenaceae • Acheflan – Primeiro fitoterápico brasileiro; – Antiinflamatório; – Investimento ~ R$ 15milhões; – Serviu como base para elaboração de legislação específica. CAPIM LIMÃO • Capim limão (Cymbopogon citratus) – Principais componentes: citral, geraniol, metileugenol, mirceno e citronelal – Usos tradicionais: antiespasmódico, calmante, de analgésico suave, carminativo do estômago, contra a insônia etc... – Ações farmacológicas: • Bactericida • Antipirético • Sudorífico • Diurético • Anti-espasmódico. • Estimulante estomacal. • Seu óleo é repelente de insetos. • Contra o câncer do sistema digestório. 08/08/2017 28 COPAÍBA • Copaíba (Copaifera officinalis e outras espécies) – Principais componentes: Ácido caurenóico, cariofileno e ácido copáico – Uso tradicional: Analgésico, antiinflamatório externo, antimicrobiano externo e interno, contra a úlcera e câncer de pele e estômago – Ações farmacológicas: • Antiinflamatório• Contra lesões gástricas • Aumenta a secreção gástrica • Anti-leishimânia e antibacteriano • Possível efeito anticancerígeno. – Efeitos colaterais: • Pode ser tóxico aos embriões humanos • Erva-cidreira (Melissa officinalis) – Principais componentes: Citronelol, geraniol, linalol, citral, neral, acetato geranílico, cariofileno etc... – Uso tradicional: Rejuvenescedor, calmante, revitalizante, antidepressivo, antialérgico, hipotensor, sudorífera, antiespasmódica etc.. – Ações farmacológicas: • Bactericida, fungicida e antiviral • Sedativo • Contra a insônia • Contra distúrbios gastrintestinais ERVA-CIDREIRA 08/08/2017 29 ERVA-DE-SÃO-JOÃO • Erva-de-São-Jõão (Hypericum perforatum) – Principais componentes: Hidrocarbonetos terpenóides, 2-metiloctano, n-alcanóis, triterpenos e esteróis etc... – Uso tradicional: Contra as depressões, ansiedade e excitação nervosa – Ações farmacológicas: • Estimulante de Sistema Nervoso Central • Aumenta os níveis de serotonina – Efeitos colaterais: Altera a ação de muitos outros fármacos e deve-se usar com acompanhamento médico. JABORANDI • Jaborandi (Pilocarpus sp) – Principais componentes: Pilocarpina, ácido pilocárpico e isopilocarpina – Uso tradicional: Contra o diabetes, asma, artrite e contra a calvice – Ações farmacológicas: • Estimula a motilidade intestinal • Induz secreção salivar e gástrica • Provoca broncoconstrição e bradicardia 08/08/2017 30 JABORANDI • Pilocarpus jaborandi, P. microphyllus e P. trachylophus • Levantamento em 2002 sobre cosméticos contendo extratos de jaborandi – Mais de 50 marcas de cosméticos – Indicação como tônico capilar (xampús) – Geralmente sem identificação da espécie usada – Carta aos produtores • Responsabilidade relacionada aos distribuidores
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