Baixe o app para aproveitar ainda mais
Esta é uma pré-visualização de arquivo. Entre para ver o arquivo original
* * * * ANALGÉSICOS OPIÓIDES: O TERMO OPIÓIDE SE APLICA A QUALQUER SUBSTÂNCIA, ENDÓGENA OU SINTÉTICA , QUE PRODUZA EFEITOS SEMELHANTES A MORFINA. O TERMO MAIS ANTIGO, OPIÁCEO, É RESTRITO AOS FÁRMACOS SINTÉTICO SEMELHANTES A MORFINA COM ESTRUTURA NÃO-PEPTÍDICAS. A ORIGEM DO TERMO PROVÉM DO ÓPIO QUE É UM EXTRATO RETIRADO DA SEIVA DE UMA ESPÉCIE DE PAPOULA QUE FOI UTILIZADO PARA FINS SOCIAIS E MÉDICOS POR MILHARES DE ANOS. “TINTURA DE LÁUDANO” . * * ASPECTOS QUÍMICOS: DESCOBERTA DA ESTRUTURA DA MORFINA ANÁLOGOS DA MORFINA: TRATA-SE DE COMPOSTOS COM ESTRUTURA INTIMAMENTE RELACIONADA À DA MORFINA E COM FREQUÊNCIA SINTETIZADOS A PARTIR DELA: PODEM SER AGONISTAS (MORFINA, DIAMORFINA,(HEROÍNA) E CODEÍNA), AGONISTAS PARCIAIS (NALORFINA E LEVALORFANO) OU ANTAGONISTAS (NALOXONA); DERIVADOS SINTÉTICOS COM ESTRUTURAS NÃO RELACIONADAS COM A MORFINA: SÉRIE DA FENILPIPERIDINA (PETIDINA E FENTANILA); SÉRIE DA METADONA ( METADONA E DEXTROPROPOXIFENO); SÉRIE DO BENZOMORFANO (PENTAZOCINA E CICLAZOCINA); DERIVADOS SEMI-SINTÉTICOS DA TEBAÍNA (ETORFINA E BUPRENORFINA). * * RECEPTORES OPIÓIDES Receptores mu(µ), Kappa(K) Sigma(δ) . Os receptores µ são os responsáveis pela maioria dos efeitos analgésicos dos opióides e por alguns dos efeitos indesejáveis principais. A maioria dos opióides analgésicos são agonistas do receptor µ. Os receptores δ são mais importantes na periferia. Os receptores K contribuem para analgesia em nível espinal e podem gerar sedação e disforia. * * EFEITOS FUNCIONAIS ASSOCIADOS COM OS PRINCIPAIS TIPOS DE RECEPTOR OPIÓIDE RECEPTORES µ δ Κ Analgesia Supraespinal +++ - - Espinal ++ ++ + Periférica ++ - ++ Depressão respiratória +++ ++ - Constricção pupilar ++ - + Motilidade GI reduzida ++ ++ + Euforia +++ - - Disforia - - +++ Sedação ++ - ++ Dependência física +++ - + * GI, Gastrintestinal RECEPTORES OPIÓIDES * * MECANISMOS DE AÇÃO DOS OPIÓIDES AÇÕES CELULARES: OS RECEPTORES OPIÓIDES PERTENCEM À FAMÍLIA DOS RECEPTORES ACLOPADOS A PROTEÍNA G E INIBEM A ADENILATO CICLASE, REDUZINDO ASSIM O CONTEÚDO INTRACELULAR DE AMPc (ADENOSINA MONOFOSFATO CÍCLICO), TAMBÉM EXERCEM EFEITOS SOBRE CANAIS IÔNICOS. DESSA FORMA, PROMOVEM A ABERTURA DE CANAIS DE POTÁSSIO E INIBEM A ABERTURA DE CANAIS DE CÁLCIO. PORTANTO , O EFEITO GLOBAL É INIBITÓRIO AO NÍVEL CELULAR. EFEITOS SOBRE A VIA NOCICEPTIVA: OS OPIÓIDES SÃO AMPLAMENTE DISTRIBUÍDOS NO ENCÉFALO. EM NÍVEL ESPINAL, A MORFINA INIBE A TRANSMISSÃO DE IMPULSOS NOCICEPTIVOS ATRAVÉS DO CORNO POSTERIOR E SUPRIME REFLEXOS NOCICEPTIVOS ESPINAIS, MESMO EM PACIENTES COM TRANSECÇÃO DE MEDULA ESPINAL. * * AÇÕES FARMACOLÓGICAS ( EX:. MORFINA) AÇÕES SOBRE O SNC ANALGESIA: dores agudas e crônicas, menos úteis nas síndromes de dor neuropática e reduz o componente afetivo da dor. EUFORIA:. Sensação intensa de contentamento e bem-estar, diminuição da agitação e ansiedade no trauma. * * AÇÕES FARMACOLÓGICAS ( EX:. MORFINA) AÇÕES SOBRE O SNC Depressão respiratória: Está associado com uma diminuição na sensibilidade do centro respiratório à Pco2 e é a causa mais comum de morte no envenenamento por opióides. Depressão do reflexo da tosse: Suprime a tosse em doses subanalgésicas e é, com frequência usada em medicamentos antitussígenos. * * AÇÕES FARMACOLÓGICAS ( EX:. MORFINA) AÇÕES SOBRE O SISTEMA GASTRINTESTINAL AUMENTA O TÔNUS E REDUZ A MOTILIDADE EM MUITAS PARTES DO SISTEMA GASTRINTESTINAL, RESULTANDO EM CONSTIPAÇÃO. * * AGONISTAS E ANTAGONISTAS AGONISTAS PUROS: INCLUI A MAIORIA DOS FÁRMACOS SEMELHANTES À MORFINA TÍPICOS. TÊM ALTA AFINIDADE PARA OS RECEPTORES µ E AFINIDADE MAIS BAIXA PARA OS δ E Κ. AGONISTAS PARCIAIS E AGONISTAS-ANTAGONISTAS MISTOS: COMBINAM CERTO GRAU DE ATIVIDADE AGONISTA E ANTAGONISTA EM DIFERENTES RECEPTORES. FÁRMACOS NESTE GRUPO TENDEM A CAUSAR DISFORIA, AO INVÉS DE EUFORIA. ANTAGONISTAS: PRODUZEM MUITO POUCO EFEITO QUANDO USADOS ISOLADAMENTE, MAS BLOQUEIAM OS EFEITOS DOS OPIÓIDES. * * AGONISTAS E ANTAGONISTAS (EXEMPLOS) * * EFEITOS INDESEJAVEIS A SUPERDOSAGEM AGUDA DE MORFINA RESULTA EM COMA E DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA, COM PUPILAS PATOGNOMONICAMENTE CONTRAÍDAS. * * * * * * * * * * * * * * *
Compartilhar