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Opioides (1) farmacologia

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 ANALGÉSICOS OPIÓIDES:
O TERMO OPIÓIDE SE APLICA A QUALQUER SUBSTÂNCIA, ENDÓGENA OU SINTÉTICA , QUE PRODUZA EFEITOS SEMELHANTES A MORFINA.
O TERMO MAIS ANTIGO, OPIÁCEO, É RESTRITO AOS FÁRMACOS SINTÉTICO SEMELHANTES A MORFINA COM ESTRUTURA NÃO-PEPTÍDICAS.
A ORIGEM DO TERMO PROVÉM DO ÓPIO QUE É UM EXTRATO RETIRADO DA SEIVA DE UMA ESPÉCIE DE PAPOULA QUE FOI UTILIZADO PARA FINS SOCIAIS E MÉDICOS POR MILHARES DE ANOS.
 “TINTURA DE LÁUDANO” .
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ASPECTOS QUÍMICOS:
DESCOBERTA DA ESTRUTURA DA MORFINA
ANÁLOGOS DA MORFINA: TRATA-SE DE COMPOSTOS COM ESTRUTURA INTIMAMENTE RELACIONADA À DA MORFINA E COM FREQUÊNCIA SINTETIZADOS A PARTIR DELA: PODEM SER AGONISTAS (MORFINA, DIAMORFINA,(HEROÍNA) E CODEÍNA), AGONISTAS PARCIAIS (NALORFINA E LEVALORFANO) OU ANTAGONISTAS (NALOXONA);
DERIVADOS SINTÉTICOS COM ESTRUTURAS NÃO RELACIONADAS COM A MORFINA:
SÉRIE DA FENILPIPERIDINA (PETIDINA E FENTANILA);
SÉRIE DA METADONA ( METADONA E DEXTROPROPOXIFENO);
SÉRIE DO BENZOMORFANO (PENTAZOCINA E CICLAZOCINA);
DERIVADOS SEMI-SINTÉTICOS DA TEBAÍNA (ETORFINA E BUPRENORFINA).
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RECEPTORES OPIÓIDES
Receptores mu(µ), Kappa(K) Sigma(δ) .
 Os receptores µ são os responsáveis pela maioria dos efeitos analgésicos dos opióides e por alguns dos efeitos indesejáveis principais. A maioria dos opióides analgésicos são agonistas do receptor µ.
 Os receptores δ são mais importantes na periferia.
 Os receptores K contribuem para analgesia em nível espinal e podem gerar sedação e disforia.
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EFEITOS FUNCIONAIS ASSOCIADOS COM OS PRINCIPAIS TIPOS DE RECEPTOR OPIÓIDE
 
RECEPTORES  µ δ Κ
Analgesia
Supraespinal +++ - -
Espinal ++ ++ +
Periférica ++ - ++
Depressão respiratória +++ ++ -
Constricção pupilar ++ - +
Motilidade GI reduzida ++ ++ +
Euforia +++ - -
Disforia - - +++
Sedação ++ - ++
Dependência física +++ - +
* GI, Gastrintestinal
RECEPTORES OPIÓIDES
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MECANISMOS DE AÇÃO DOS OPIÓIDES
AÇÕES CELULARES: OS RECEPTORES OPIÓIDES PERTENCEM À FAMÍLIA DOS RECEPTORES ACLOPADOS A PROTEÍNA G E INIBEM A ADENILATO CICLASE, REDUZINDO ASSIM O CONTEÚDO INTRACELULAR DE AMPc (ADENOSINA MONOFOSFATO CÍCLICO), TAMBÉM EXERCEM EFEITOS SOBRE CANAIS IÔNICOS. DESSA FORMA, PROMOVEM A ABERTURA DE CANAIS DE POTÁSSIO E INIBEM A ABERTURA DE CANAIS DE CÁLCIO. PORTANTO , O EFEITO GLOBAL É INIBITÓRIO AO NÍVEL CELULAR.
EFEITOS SOBRE A VIA NOCICEPTIVA: OS OPIÓIDES SÃO AMPLAMENTE DISTRIBUÍDOS NO ENCÉFALO. EM NÍVEL ESPINAL, A MORFINA INIBE A TRANSMISSÃO DE IMPULSOS NOCICEPTIVOS ATRAVÉS DO CORNO POSTERIOR E SUPRIME REFLEXOS NOCICEPTIVOS ESPINAIS, MESMO EM PACIENTES COM TRANSECÇÃO DE MEDULA ESPINAL.
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AÇÕES FARMACOLÓGICAS ( EX:. MORFINA)
AÇÕES SOBRE O SNC
ANALGESIA: dores agudas e crônicas, menos úteis nas síndromes de dor neuropática e reduz o componente afetivo da dor. 
EUFORIA:. Sensação intensa de contentamento e bem-estar, diminuição da agitação e ansiedade no trauma.
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AÇÕES FARMACOLÓGICAS ( EX:. MORFINA)
AÇÕES SOBRE O SNC
Depressão respiratória: Está associado com uma diminuição na sensibilidade do centro respiratório à Pco2 e é a causa mais comum de morte no envenenamento por opióides.
Depressão do reflexo da tosse: Suprime a tosse em doses subanalgésicas e é, com frequência usada em medicamentos antitussígenos.
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AÇÕES FARMACOLÓGICAS ( EX:. MORFINA)
AÇÕES SOBRE O SISTEMA GASTRINTESTINAL
AUMENTA O TÔNUS E REDUZ A MOTILIDADE EM MUITAS PARTES DO SISTEMA GASTRINTESTINAL, RESULTANDO EM CONSTIPAÇÃO.
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AGONISTAS E ANTAGONISTAS
AGONISTAS PUROS: INCLUI A MAIORIA DOS FÁRMACOS SEMELHANTES À MORFINA TÍPICOS. TÊM ALTA AFINIDADE PARA OS RECEPTORES µ E AFINIDADE MAIS BAIXA PARA OS δ E Κ.
AGONISTAS PARCIAIS E AGONISTAS-ANTAGONISTAS MISTOS: COMBINAM CERTO GRAU DE ATIVIDADE AGONISTA E ANTAGONISTA EM DIFERENTES RECEPTORES. FÁRMACOS NESTE GRUPO TENDEM A CAUSAR DISFORIA, AO INVÉS DE EUFORIA.
ANTAGONISTAS: PRODUZEM MUITO POUCO EFEITO QUANDO USADOS ISOLADAMENTE, MAS BLOQUEIAM OS EFEITOS DOS OPIÓIDES.
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AGONISTAS E ANTAGONISTAS (EXEMPLOS)
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EFEITOS INDESEJAVEIS
A SUPERDOSAGEM AGUDA DE MORFINA RESULTA EM COMA E DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA, COM PUPILAS PATOGNOMONICAMENTE CONTRAÍDAS.
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