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Fechar QUÍMICA MEDICINAL Simulado: SDE0170_SM_201307100732 V.1 Aluno(a): JOSI Matrícula: 20130732 Desempenho: 0,4 de 0,5 Data: 16/11/2016 10:40:38 (Finalizada) 1a Questão (Ref.: 201307256474) Pontos: 0,0 / 0,1 Segundo Barreiro, E. J. "O planejamento estrutural de fármacos exige a identificação das diferentes contribuições farmacofóricas das subunidades estruturais da molécula e o amplo conhecimento de todos os fatores estruturais envolvidos, incluindo o arranjo conformacional preferencial, responsável pelo reconhecimento molecular do fármaco pelo biorreceptor" (Barreiro, E. J. e Fraga, C.A.M. A importância dos fatores estruturais na atividade dos fármaco in Química Medicinal: As bases moleculares da ação dos fármacos, 2 Ed, Artmed, 2008, 213). Sobre os apectos conformacionais que influenciam a ação dos fármacos podemos afirmar que: O acréscimo de duplas ligações e anéis a molécula restringem as conformações das mesmas. A ocorrência de interações intramoleculares, como ligações de hidrogênio, não influenciam as características conformacionais das moléculas. A conformação bioativa de um fármaco sempre será a de menor energia, ou seja, a mais estável. Fármacos que apresentam grande liberdade conformacional tendem a serem bastante seletivos para sub-tipos de receptores. A conformação bioativa de um fármaco é aquela conformação que possui a melhor complementaridade com o receptor. 2a Questão (Ref.: 201307305654) Pontos: 0,1 / 0,1 O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F). Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança Os estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias. Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos 3a Questão (Ref.: 201307786223) Pontos: 0,1 / 0,1 Fármacos que levam a inibição enzimática podem causar: Aumento na produção de metabólitos da droga Ineficácia terapêutica Aumento da metabolização da droga Aumento da meia-vida da droga Diminuição da concentração sérica da droga 4a Questão (Ref.: 201307256916) Pontos: 0,1 / 0,1 Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ? 99,46% 0,030% 5,45% 13,23% 10,23% 5a Questão (Ref.: 201307256436) Pontos: 0,1 / 0,1 As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma: Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½.
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