Aula 1 Introdução a Farmacologia

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Introdução a 
Farmacologia
CYNTHIA ANTONIELLY
Farmacologia para Enfermagem
AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
Introdução à Farmacologia
• A Farmacologia é a ciência que estuda 
as alterações fisiológicas promovidas 
pelo uso de substâncias químicas e a 
interação destas substâncias com os 
sistemas biológicos;
• Termo de origem grega que faz 
referência a fármacon (droga) e lógos
(ciência);
• O primeiro registro histórico que 
menciona os fármacos é o Papiro de 
Edwin Smith, egípcio, datado de 1.600 
a.C., assim como o Papiro de Ebers de 
1.550 a.C. que relata a forma de 
preparo e o uso cerca de 
700 medicamentos.
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• Apesar dos relatos de uso de fármacos 
há milhares de anos, apenas algumas 
centenas deles alcançaram 
desenvolvimento no processo 
farmacológico;
• Várias áreas da ciência estão envolvidas 
na descoberta de novas drogas mais 
adaptáveis aos alvos farmacológicos e 
que apresentem menos efeitos adversos.
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• Áreas estudadas pela Farmacologia
SUBDIVISÕES DEFINIÇÃO
Farmacodinâmica Estuda o mecanismo de ação das drogas, seus receptores 
farmacológicos e seus efeitos desejáveis e indesejáveis.
Farmacocinética Estudo do movimento do fármaco desde sua administração até 
a sua eliminação.
Farmacotécnica Preparo de medicamentos em sua melhor forma farmacêutica.
Farmacognosia Substâncias de origem vegetal, mineral e animal para possíveis 
aplicações farmacológicas.
Fitoterapia Visa o uso de vegetais para fins farmacológicos.
Farmacovigilância Controle de medicamentos quanto a reações adversas, prazo de 
validade, composição, entre outras.
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• Novas abordagens 
farmacológicas vêm sendo 
desenvolvidas na atualidade;
•A Biotecnologia, Farmacogenética 
e a Farmacogenômica são recentes 
áreas da Farmacologia que visam 
reduzir efeitos indesejáveis, 
aumentar os processos de 
prevenção de patologias, antes 
mesmo que elas venham 
apresentar seus sintomas.
Drogas na Medicina
Produtos Naturais;
1920 – Industria Farmacêutica – 1 fármaco de origem sintética;
Ação da droga – Interação química entre droga e tecidos;
Droga (fármaco) – necessitam ficar tão próxima as moléculas celulares a ponto de 
alterar suas funções, mas não igualmente a todos os tecidos;
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TERMINOLOGIA DEFINIÇÃO
Substância química São formados pela união de elementos químicos distintos e em 
diferentes proporções.
Droga Qualquer agente químico que afete os processos vitais. Pode ser um 
medicamento ou tóxico.
Medicamento Toda preparação farmacêutica contendo um ou mais fármacos, 
destinada ao diagnóstico, à prevenção ou ao tratamento das doenças e 
seus sintomas ou à correção ou modificação das funções orgânicas, 
quer no homem, quer nos outros seres vivos.
Segundo a OMS: “Substância ou mistura manufaturada vendida”. – Tem 
efeito farmacológico e deve ser incluída na legislação.
Fármaco Substância química que é o princípio ativo do medicamento.
Tóxico Substância de estrutura definida que altera o estado fisiológico e 
patológico, sendo prejudicial ao organismo.
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• Termos utilizados em Farmacologia
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Tipos de receptores
• Os principais alvos farmacológicos são proteínas sinalizadoras encontradas na superfície e no 
interior de células. Estas moléculas proteicas têm funções diversas, no processo de transmissão 
de informações, em nosso organismo e chamadas de receptores;
• Os receptores apresentam diversas funções orgânicas como transportadores de moléculas e 
íons, canais iônicos de diversas classes, receptores para moléculas transmissoras, enzimas e 
bombas orgânicas.
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Receptores ionotrópicos
São canais proteicos ativados por 
ligantes externos como 
neurotransmissores e 
neuromoduladores.
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Receptores metabotrópicos
São proteínas que quando estimuladas por 
transmissores ativam uma proteína G que 
atua em enzimas produzindo ou 
degradando segundos mensageiros 
(efetores) que irão, posteriormente, 
estimular canais iônicos.
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Receptores tirosina quinase (catalíticos)
São proteínas de membrana que quando 
ativadas dimerizam-se e ativam sítios de 
fosforilação citoplasmáticos, alterando 
cascatas de enzimas que atuam em 
oncogenes ativando ou inibindo expressão 
gênica. 
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Receptores esteroides
São proteínas localizadas na membrana 
nuclear ou no citoplasma que, quando 
ativados por esteroides, penetram a 
membrana nuclear e atuam em genes e 
oncogenes. 
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Canais iônicos
Formados por proteínas que 
permitem a passagem de íons e 
água quando ativados por 
voltagem, ligantes internos e 
pressão. 
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Enzimas
São proteínas responsáveis pelo 
metabolismo degradando e 
sintetizando moléculas. 
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Moléculas transportadoras
Proteínas que carreiam íons e 
moléculas a favor do gradiente de 
concentração.
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Bombas iônicas
São proteínas que carreiam íons 
contra o gradiente de 
concentração usando energia 
metabólica do ATP.
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Interação droga e receptor
• A droga sofre influência de 
possíveis interações
químicas que ocorrem a partir do 
momento que são administradas 
até encontrar seu alvo 
farmacológico.
Fármacos / Membranas
A absorção, a distribuição, o metabolismo e a excreção de um 
fármaco envolvem sua passagem através das membranas 
celulares; 
As características físico-químicas das moléculas influenciam na 
“entrada” do fármaco nas células;
Apesar destas diferenças estruturais, a difusão e o transporte de 
substâncias através desses diversos limites podem apresentar 
características comuns, já que os fármacos em geral passam 
através das células em vez de entre elas.
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Interação droga e receptor
• A afinidade e a especificidade são os 
parâmetros físicos que levam à ligação 
droga/receptor;
• Afinidade é regida pela lei de ação das 
massas onde dois corpos se atraem;
• Especificidade está relacionada com a 
forma e carga da molécula, como no 
complexo enzima e substrato.
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Efeito agonista e antagonista
• A interação molecular da droga 
com o receptor pode ocasionar 
um efeito agonista ou antagonista, 
gerando uma resposta orgânica ou 
impedindo que essa resposta 
ocorra respectivamente.
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Efeito agonista
• No exemplo, a noradrenalina se 
liga ao receptor beta1, no nodo 
sinoatrial, gerando taquicardia;
• A isoprenalina é um 
medicamento agonista que imita o 
efeito da noradrenalina gerando 
taquicardia. 
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Agonista parcial, agonista total e 
antagonista 
• No exemplo, vemos o composto 
metônio aplicado sobre músculo 
abdominal de rã;
•A resposta máxima diminui à 
medida que a droga é modificada;
• Por fim, os compostos não 
desencadeiam resposta ou seja, 
são antagonistas.
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Efeito antagonista
•Molécula exógena que se liga ao receptor 
inibindo seu efeito orgânico, impedindo a 
ligação da molécula agonista endógena;
•No exemplo, a administração de atropina 
ocupa o receptor da acetilcolina nas fibras 
musculares cardíacas, subtipo M2, 
impedindo a ocorrência de seus efeitos 
orgânicos, assim como o curare faz no 
receptor nicotínico encontrado na junção 
neuro muscular e na sinapse ganglionar do 
sistema adrenérgico e colinérgico.
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Tipos de antagonismo
O antagonismo farmacológico ocorre por meio de diversos 
mecanismos como:
• Antagonismo químico — Interação em solução;
• Antagonismo farmacocinético — Um fármaco que afeta a 
absorção, o metabolismo ou a eliminação de outro;
• Antagonismo competitivo — Ambos os fármacos competem 
pela ligação ao mesmo receptor podendo ser reversível e 
irreversível;
• Antagonismo não competitivo — O antagonista interfere na 
relação receptor/efetor;
• Antagonismo fisiológico — Dois agentes que produzem efeitos 
fisiológicos opostos.
Especificidade das Drogas
�É a afinidade que a molécula tem ao sítio de ligação; 
�O fármaco deve ter um alto grau de afinidade ao seu sítio de ligação para 
desenvolver a ação farmacológica;
�Nenhuma droga atua com total especificidade; (Histaminas, Salbutamol)
�Em geral quanto maior a potência de uma droga e maior a dose necessária, 
maior será a probabilidade de que os outros sítios de ação, que não o primário, 
tenham importância. (efeitos adversos)
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Conceito de eficácia
• A eficácia é uma relação dose X resposta que 
envolve a menor dose com maior resposta sendo 
este o composto de mais eficácia;
• No exemplo, podemos ver as curvas de 
concentração/efeito da histamina no coração de 
cobaia e de acetilcolina no músculo abdominal de 
rã;
• Vemos a resposta máxima que o fármaco pode 
produzir em relação à dose administrada.
Farmacocinética:
É o caminho que o medicamento faz no organismo, ou seja, as etapas que a 
droga sofre no organismo, desde a administração até a excreção, que são:
Absorção;
Distribuição;
Biotransformação;
Eliminação/ Excreção;
Uma vez introduzida a droga no organismo, estas etapas ocorrem de forma 
simultânea, essa divisão apenas de caráter didático.
Farmacodinâmica
Mecanismo de Ação dos Fármacos e relação entre sua 
concentração e seu efeito;
Estudo dos Efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seu 
mecanismo de ação;
Estudo do efeito da Droga nos tecidos;