ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

Prévia do material em texto

ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS 
 Ansiolíticos são fármacos utilizados para o tratamento da 
ansiedade que inclui a ansiedade fóbica e o distúrbio do pânico, 
já os hipnóticos são indicados para o tratamento da insônia. 
 
 
 
CLASSIFICAÇÃO 
 
1. Benzodiazepínicos ���� é o grupo mais importante, formado por 
agentes ansiolíticos e hipnóticos. 
Ex: clordiazepóxido, clonazepam, alprazolam, lorazepam, etc. 
 
2. Zolpidem ���� hipnótico do grupo das imidazopiridinas que ao 
contrário dos benzodiazepínicos tem muito pouca atividade 
miorrelaxante e sobre a aquisição de memória. 
 
3. Agonistas 5-HT1A ���� fármacos mais recentes, possuem 
atividade ansiolítica e fracamente sedativa. 
Ex: buspirona. 
 
4. Barbitúricos ���� em grande parte obsoletos, substituídos pelos 
benzodiazepínicos; hoje se uso se limita à anestesia e epilepsia. 
Ex: fenobarbital, tiopental. 
 
5. Antagonistas ββββ-adrenérgicos ���� utilizados para minimizar os 
sintomas físicos da ansiedade como: tremor, taquicardia e 
sudorese. 
Ex: propranolol. 
 
 
 
1. Benzodiazepínicos 
 
A) Efeitos farmacológicos 
���� redução da ansiedade e da agressão 
���� sedação e indução ao sono 
���� redução do tônus muscular e da coordenação 
���� efeito anticonvulsivante 
 
B) Mecanismo de Ação (agonistas indiretos dos RGABAA) 
 Atuam seletivamente no sítio regulador dos receptores GABAA e 
não no receptor em si, potencializando a resposta ao GABA, 
facilitando a abertura dos canais de cloreto. 
 
C) Farmacocinética 
 São bem absorvidos por via oral e atingem concentração 
plasmática máxima em aproximadamente uma hora. Podem ser 
administrados por IV e IM, sendo esta última de absorção lenta. 
 São metabolizados e eliminados na urina na forma de glicuronídio. 
O efeito tende a aumentar com a idade pela diminuição da velocidade 
de metabolização. 
 
D) Efeitos Indesejáveis 
 A toxicidade aguda é pouco nociva pois, embora a superdosagem 
provoque sono prolongado, não deprime gravemente a respiração ou 
função cardiovascular. Pode ser potencialmente fatal quando associado 
a outros depressores centrais como o álcool. 
 Os principais efeitos colaterais são sonolência, confusão mental, 
amnésia e comprometimento da coordenação. Ocorre o desenvolvimento 
não muito intenso tanto de tolerância quanto de dependência. 
 
E) Antagonista dos Benzodiazepínicos 
 O flumazenil (Lanexat) apresenta atividade ansiogênica e pró-
convulsivante. Utilizado em superdosagens ou para reverter a ação 
sedativa dos benzodiazepínicos durante a anestesia. 
 
 
2. Zolpidem 
É um agonista específico GABA-ÔMEGA (BZD1 e BZD2) que 
modula a abertura dos canais de cloreto. Hipnótico de ação curta 
que não interfere na estrutura normal do sono. Ao contrário dos 
benzodiazepínicos, revelou ter muito pouca atividade como 
miorrelaxante e pouco efeito sobre os processos de aquisição da 
memória 
 
3. Buspirona 
 É um potente agonista dos receptores 5-HT1A, utilizada no 
tratamento da ansiedade. Liga-se também aos receptores de 
dopamina. O mecanismo de ação não está elucidado, é possível 
que atuem em receptores pré-sinápticos reduzindo a liberação de 
5-HT1A e outros mediadores. É ineficaz no controle do pânico e 
seus efeitos colaterais não envolvem sedação e descoordenação, 
mas sim náusea, vertigens, cefaléia e inquietação. 
 
4. Barbitúricos 
 Foram substituídos pelos benzodiazepínicos a partir da 
década de 60 como ansiolíticos e sedativos, pois deprimem o SNC 
e provocam depressão respiratória e cardíaca em altas doses, 
induzem a um elevado grau de tolerância e dependência, além 
ativar a síntese do citocromo P450 aumentando a velocidade de 
degradação de diversas drogas. Os fármacos utilizados são o 
fenobarbital pela atividade anticonvulsivante e o tiopental como 
anestésico intravenoso. 
 São menos específicos que os benzodiazepínicos, mas 
também atuam potencializando a ação do GABA, embora se liguem 
a sítio diferente. 
 
BENZODIAZEPÍNICOS 
DROGA DURAÇÃO DA AÇÃO PRINCIPAIS INDICAÇÕES 
Midazolam 
(Dormonid) 
Ultracurta – menor que 6 horas Anestésico intravenoso Hipnótico 
Lorazepam 
(Lorax) Curta – de 12 a 18 horas 
Ansiolítico 
Hipnótico 
Alprazolam 
(Frontal) 
Média – 24 horas Ansiolítico Antidepressivo 
Nitrazepam 
(Sonebom) Média – 24 horas 
Hipnótico 
Ansiolítico 
Diazepam1 
Clordiazepóxido Prolongada – 24 a 48 horas 
Ansiolítico, relaxante muscular 
IV – anticonvulsivante1 
Clonazepam 
(Rivotril) 
Prolongada – 24 a 48 horas Anticonvulsivante Ansiolítico (mania) 
 
Zolpidem 
(Stilnox) 
Ultracurta – aproximadamente 4 horas Hipnótico 
 
 
ANTAGONISTA DOS BENZODIAZEPÍNICOS 
DROGA PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS APLICAÇÕES CLÍNICAS 
Flumanezil 
(Lanexat) 
Atividade ansiogênica e pró-convulsivante 
Superdosagens com BZD 
Reversão da ação sedativa em 
anestesias 
 
AGONISTA 5-HT 
DROGA PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS APLICAÇÕES CLÍNICAS 
Buspirona 
(Buspar) 
Agonista potente dos receptores 5-HT1A 
Principais efeitos colaterais: náusea, 
vertigens, cefaléia e inquietação 
Ansiolítico 
 
BARBITÚRICOS 
DROGA PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS APLICAÇÕES CLÍNICAS 
Fenobarbital 
(Gardenal) 
Anticonvulsivante 
Tiopental 
(Thiopentax) 
Elevado grau de tolerância e dependência 
Depressão do SNC, respiratória e 
cardiovascular 
Inibição das enzimas do citocromo P450 Anestésico intravenoso