Analgésicos

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Analgésicos 
Prof. Esp. Polyanne Santos
DOR
Ocorre quando a lesão tecidual ativa as terminações nervosas livres (receptores da dor ou nociceptores) dos nervos periféricos;
Resulta da estimulação das terminações nervosas periféricas por substâncias químicas produzidas localmente, como as prostaglandinas, ou por agentes exógenos, sejam químicos ou físicos, que na maioria das vezes também produzem localmente substâncias nociceptivas.
CLASSIFICAÇÃO 
DA DOR
FISIOLÓGICA – Sinal Protetor 
INFLAMATÓRIA – Artrite reumatóide 
NEUROPÁTICA – É mantida mesmo após a retirada do estímulo (Amputação)
DISFUNCIONAL – Função anormal do sistema nervoso (Fibromialgia, Síndrome do intestino irritável)
HISTÓRICO
300 A C -Árabes introduziram
1806 foi isolada a morfina (Morfeus)
1832/1848 isolaram codeina e papaverina
1972 naloxano reverte analgesia
1973 sítios de ligação no cérebro
1976 endorfinas foram isoladas 
ANALGÉSICOS
 OPIÓIDES
Terminologia : Opióide refere-se aos compostos relacionados ao Ópio (termo grego para suco) da Papaver somniferum, como a morfina, codeina e tebaina (todos naturais) além dos derivados semi-sintéticos;
Aliviam a dor moderada a forte, por meio da inibição da liberação de substância nos nervos centrais e periféricos. Inibe ainda, a produção de prostaglandinas nos tecidos periféricos
Aliviam a dor moderada a forte, por meio da inibição da liberação de substância P nos nervos centrais e periféricos. Inibe ainda, a produção de prostaglandinas nos tecidos periféricos;
ANALGÉSICOS
 OPIÓIDES
CLASSIFICAÇÃO DOS
 OPIÁCEOS
Naturais: 
 Morfina
 Codeína
 Tebaína
Semi-sintético
 Heroína
 Oximorfina
 Hidromorfina
Sintética
 Meperidina
 Metadona
 Propoxifeno
MORFINA
Derivado do ópio que existe na natureza, usada para aliviar dor aguda ou crônica intensa;
É administrada pelas vias oral ou parenteral. 
Usada em casos de dor aguda e relacionada com o câncer e nos últimos anos na dor crônica e de outras etiologias. 
MORFINA
Em relação à morfina é necessário saber diferenciar ainda tolerância que se desencadeia e a marcada dependência física (com síndrome de abstinência) e psíquica (vício) que provoca;
Pode causar frequente de intoxicação aguda, principalmente quando há superdosagem "overdose”;
Pacientes idosos ou com insuficiência hepática ou renal devem ter cautela na sua administração. 
MORFINA
DEPENDÊNCIA PSÍQUICA- É o desejo pela repetição do uso da substância que quando suprimida não causa efeitos orgânicos, mas sim psicológicos;
 DEPENDÊNCIA FÍSICA- Indica que o corpo adaptou-se fisiológicamente ao uso da droga (psicotrópico), com o desenvolvimento de uma síndrome pela abstinência.;
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA- É o conjunto de sinais e sintomas desagradáveis que ocorrem quando o uso da droga (psicotrópico) é interrompido.
 
Efeitos
Depressores
Excitantes
Oaumento do limiar para a dor (analgesia)
Adepressão da vigília (o indivíduo fica apático)
Centro Respiratório
Provoca respiração superficial e bradipneia, podendo ir até à parada respiratória
Tosse
É antitússico
Centro do Vômito
É nauseante e emética
III par de nervos cranianos
provoca miose
X par craniano
Bradicardia
Musculatura lisa das vísceras
Causa obstipação.
CODEÍNA
Analgésico de ação central, menos potente, mas com muito menor capacidade de depressão do SNC.
 Raramente provoca dependência;
 É usado ainda como antitussígeno ou como antidiarréico;
Como antitússico pode ser perigoso, já que não conduz à expulsão das secreções que se vão acumulando na árvore respiratória;
 Deve ser utilizado apenas nas tosses irritativas.
DOLANTINA
Analgésico de ação central, narcótico, menos potente que a morfina. 
Provoca dependência e ao contrário da codeína não é antitussígeno.
 
TRAMADOL
 É uma analgésico oral, sintético, de ação central para alívio da dor moderada a intensa;
 Usado em casos de dor nas costas, fibromialgia, osteoartrite e dor neuropática;
Tem baixo potencial de produzir tolerância e abuso, podendo ser usado a longo prazo.
Pode ser encontrado puro ou associado ao paracetamol.
Efeitos adversos:
 Sonolência,Náusea,Constipação, Prurido.
TRAMADOL
ANTAGONISTAS
OPIÓIDES
NALTREXONA, NALOXONA
 Revertem ou bloqueiam a analgesia, a depressão respiratória e outros efeitos fisiológicos dos agonistas opióides.
Uso clínico: Aliviar a depressão do SNC e respiratória dos opióides. 
 Tratamento da dependência de opióides e do álcool. 
Como analgésicos centrais existem ainda outros fármacos potentes que não deprimem significativamente a respiração nem provocam dependência;
Podem causar náuseas e vômitos, perturbação da vigília e das capacidades intelectuais, havendo, no entanto, franca variação inter-individual.
Analgésico Periférico 
Analgésico Periférico 
Dipirona ou 
Metamizol
Outro analgésico antipirético, não anti-inflamatório, pouco agressivo para a mucosa gastrointestinal, mas que pode provocar agranulocitose;
PARACETAMOL
O mais utilizado, como analgésicos antipiréticos, não anti-inflamatórios;
 É destituído de efeito agressivo sobre a mucosa - quase inócuo em doses terapêuticas;
 Todavia, quando ingerida em dose elevada (acima de 10 g) pode causar necrose hepática. 
SALICILATOS
FARMACOCINÉTICA
absorção VO (estômago e intestino delgado)
níveis plasmáticos em 30 min; pico em 2 horas
fatores que influenciam a absorção:
composição, velocidade de desintegração e dissolução,
alimentos, pH, tempo de esvaziamento gástrico
SALICILATOS
INDICAÇÕES CLÍNICAS
analgesia - dores leves a moderadas 
cefaléia, dismenorréia, mialgias, artralgias, neuralgias, desconforto pós-operatório, pós-parto, cirurgias odontológicas, procedimentos ortopédicos
antitérmico
antiinflamatório
antiagregante plaquetário
TOXICIDADE
TGI, mais freqüentes com tratamento prolongado e elevadas doses;
intolerância gástrica (dor, desconforto epigástrico, náuseas, vômitos, anorexia);
ulceração da mucosa com sangramento;
exacerbação na presença de etanol.
SALICILATOS
CONTRA-INDICAÇÕES
pelos efeitos anticoagulantes
terapia anticoagulante
alterações na coagulação (hemofilia, hipoprotrombinemia, deficiência vitamina K)
cirurgias 
pelos efeitos sobre aparelho GI
úlcera péptica
gastrite ou sangramento gastrintestinal
SALICILATOS
gravidez
fechamento prematuro do ductus arteriosus
gestação prolongada
trabalho de parto prolongado
risco sangramento materno
febre em crianças - etiologia infecções varicela e outros vírus tipo influenza
síndrome de Reye (lesão hepática severa e encefalopatia)
SALICILATOS
DERIVADOS 
PIRAZOLÔNICOS 
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES 
efeitos GI: náusea, vômitos, desconforto epigástrico, diarréia, retenção sódio, fenômenos hemorrágicos, agranulocitose, púrpura, trombocitopenia, hemolítica e anemia aplástica.
DERIVADOS 
PIRAZOLÔNICOS 
CONTRA-INDICAÇÕES
GI, insuficiências hepática e renal, discrasias sanguíneas, hipertensão arterial
SUBSTÂNCIAS 
 fenilbutazona Butazolidina® 
oxifenilbutazona Tandrex ®
dipirona Novalgina ®apazona 
feprazona Zepelan ®
DERIVADOS 
PARAMINOFENOL
FARMACOCINÉTICA
menor grau ligação proteína Plasmática
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
não altera tempo sangramento
menor potência antiinflamatória
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES 
doses terapêuticas, baixa incidência
CONTRA-INDICAÇÕES
hipersensibilidade aos Salicilatos, insuficiências hepática e renal
SUBSTÂNCIAS 
 Fenacetina Descon®, Cibalena, ®, Dorilax ®
Acetaminofen ou Paracetamol Tylenol®, Dôrico®
DERIVADOS 
PARAMINOFENOL
FENAMATOS
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES 
GI: dispepsia, desconforto gástrico
anemia hemolítica
CONTRA-INDICAÇÃO
doença GI, alteração na função renal
SUBSTÂNCIAS 
 ácido mefenâmico Ponstan®
Ácido flufenâmico Mobilisin ® assoc.
Ácido etofenâmico Bayro-gel
®
Ácido meclofenâmico
Ácido tolfenâmico
“ Prazer e Dor são representados com os traços gêmeos, formando como que uma unidade, pois um não vem nunca sem o outro; e se colocam um de costas para o outro porque se opõem um ao outro.”
Leonardo da Vinci