farmacodinâmica 1ª parte

Esta é uma pré-visualização de arquivo. Entre para ver o arquivo original

Farmacodinâmica
Disciplina: Farmacologia Básica
Curso: Enfermagem
Profa: Heloisa Helena
O que o fármaco faz com o nosso organismo?
Efeitos biológicos e terapêuticos das drogas;
Mecanismo de ação;
Efeitos tóxicos, adverso;
Tecidos e sistema metabólico atingido.
“Para que os fármacos possam influenciar em processos biológicos, faz se necessário que a molécula interaja com áreas alvos específicas, os receptores.”
Receptores de drogas
As drogas produzem efeitos terapêuticos e tóxicos em decorrência de suas interações com moléculas existentes no individuo. As drogas atuam, em sua maioria ao associar-se a macromoléculas específicas, alterando sua atividade biofísica ou bioquímica.
Os receptores tornaram-se o foco central da pesquisa dos efeitos dos fármacos e seus mecanismo de ação - Farmacodinâmica
Receptores de drogas
O conceito de receptor possui importantes consequências práticas para o desenvolvimento de fármacos e tomada de decisões terapêuticas na prática clinica:
Relação entre a dose ou a concentração do fármaco e seus efeitos farmacológicos;
São responsáveis pela seletividade da ação dos fármacos;
Medeiam as ações de agonista e antagonista.
Conceitos importantes
Sítio de ação: local onde o fármaco atua (intracelular, extracelular ou membrana).
Efetor: onde se verificam os efeitos.
Eficácia: quantificação do efeito benéfico de um fármaco na espécie humana.
Afinidade: tendência com que as moléculas da droga são atraídas para seus receptores.
Quanto maior a afinidade pelo receptor, 
mais potente será a droga.
Agonistas
Drogas Agonistas: drogas que induzem resposta em um tecido.
Causam alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos.
A potência de um agonista depende de dois parâmetros: a afinidade e a eficácia.
Tipos de agonistas: 
Parciais;
Integrais;
Agonistas integrais: produzem efeitos máximos.
	Exibem alta eficácia;
Agonistas Parciais: efeitos máximos menores que os agonistas totais.
	Produzem uma resposta mais baixa, mesmo com a ocupação completa dos receptores.
Antagonista
Antagonistas: 
São drogas que ligam-se a receptores, porém não ativam a produção de um sinal;
Interferem na capacidade de um agonista de ativar o receptor.
Sua ação é superável por uma dose alta do agonista.
Seus efeitos evitam que os agonistas (outras drogas ou subst. endógenas) se liguem aos receptores, ativando-os.
Antagonistas
São divididos em duas classes:
Competitivos;
Não- competitivos (Irreversíveis).
Antagonista competitivo:
Na presença de uma concentração fixa de agonista, concentrações crescentes do antagonista competitivo inibem a ação do agonista.
Altas concentrações do antagonista podem inibir completamente a ação do agonista.
Exemplo: Propranolol (Beta-adrenérgico)
Alguns dos fármacos mais úteis na clinica médica são antagonistas farmacológicos.
Antagonista não-competitivo:
A afinidade do antagonista pelo receptor pode ser tão grande que, para fins práticos, o receptor não é disponível para a ligação do agonista.
Diferentes mecanismo de antagonismo de drogas:
Nem todos os mecanismos de antagonismo envolvem interações de drogas ou ligantes endógenos com um único tipo de receptor. 
Antagonismo não competitivo
Antagonistas químicos: Uma droga pode antagonizar o efeito de uma outra droga;
Exemplo: Protamina Heparina
 Antagoniza
Antagonismo fisiológico:
Quando o antagonista é um agonista que agem em um sistema de receptores diferentes, no qual produz efeitos fisiológicos opostos àqueles produzidos pelo agonista inicial.
Exemplo: Histamina (vasodilatador) é antagonista fisiológico da Adrenalina (vasoconstritor).
Antagonista Farmacocinético:
Reduz a concentração do agonista tanto pela aceleração da biotransformação quanto da excreção.
Essa resposta terapêutica acontece através de uma transdução de sinal;
O fármaco se liga em um alvo terapêutico;
Efeito farmacológico
Alteração fisiológica na célula
Etapas da transdução
Sinal
Recepção
Transdução
Respostas
Amplificação
Alvos terapêuticos
Receptores * o mais importante
Transportadores
Enzimas
Parede/ membrana celular
Genes
* os receptores são em sua maioria proteínas. 
Os receptores podem ser classificados em 4 subfamílias:
1- Receptores que abrem canais iônicos;
2- Receptores acoplados a proteína G;
3- Receptores com atividade enzimática;
4- Receptores citoplasmáticos;
 Receptor Guanilil ciclase