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Fármacos utilizados em pediatria Analgésicos Antitérmicos Antiinflamatórios Glicocorticoides ANALGÉSICOS•ANTITÉRMICOS ACETAMINOFEN (Paracetamol)- gotas 200 mg/ml Crianças: via oral – dose usual: 10 a 15 mg/kg, de 4/4 ou 6/6 horas;dose máxima: 5 doses ao dia. Supositório – dose usual: 10 a 15 mg/kg.de 6/6 horas; dose máxima: 5 doses ao dia. PARACETAMOL (Tylenol) - gotas 200 mg/ml gotas em suspensão 100 mg/ml - líquido em suspensão 160 mg/5 ml Acetaminofeno ( Paracetamol) Mecanismo de ação: Analgésico : inibe a síntese de prostaglandinas ao nível SNC e em menor grau bloqueando a geração do impulso doloroso ao nível periférico. - Antipirético : atua ao nível central sobre o centro hipotalâmico regulador da temperatura para produzir uma vasodilatação periférica o que aumenta o fluxo de sangue e a perda de calor. Vias de administracao: Oral Posologia - Neonatos: Dose de ataque: 24mg/kg Dose de manutenção: 12mg/kg/dose Supositório – dose de ataque: 30mg/kg - dose de manutenção: 20mg/kg - Crianças : Dose usual: 10 a 15 mg/kg, de 4/4 ou 6/6 horas Dose máxima: 5 doses ao dia Acetaminofeno (Paracetamol) - Acetofen (Medley) – gotas 200mg/ml Dorico (Sanofi - Aventis) –gotas 200 mg/ml - Tylenol( Janssen – Cilag) -gotas 200mg/ml - gotas em suspensão 100 mg/ml Liquido em suspensão 160 mg/5 ml Dipirona sódica Mecanismo de ação: Nível periférico: Dipirona age sobre heralgesia decorrente da lesão tecidual por inibição da ativação da adenilil ciclase por substâncias hiperalgésicas, bloqueio direto do influxo de cálcio, ativação de uma via arginina-óxido nítrico e ativação de canais de K sensíveis a ATP Ação antipirética: inibe prostaglandinas no SNC(hipotálamo) Dipirona sódica Princípio Ativo: Dipirona Sódica (Magnopyrol- Novalgina e Maxiliv) Apresentação gotas 500 mg/ml (20 gotas) solução oral 50 mg/ml supositórios 300 mg Posologia: Neonatos: 10 mg/kg/dose, de 6/6 horas. Crianças: 20 a 25 mg/kg/dose, de 6/6 horas; dose máxima: 500 mg. Supositório – Crianças de 3 a 7 anos: 300 mg, 1 a 4 vezes ao dia; crianças de 8 a 11 anos: 300 a 600 mg, 1 a 4 vezes ao dia; crianças de 12 a 14 anos: 600 mg, 1 a 4 vezes ao dia. Antinflamatórios AINES drogas mais utilizadas no Mundo aproximadamente 1 bilhão de doses/ano (EUA) Venda sem prescrição médica 2,8 bilhões de dólares / ano Países desenvolvidos Indicação bastante restrita na faixa etária pediátrica Poucos estudos nos pacientes menores de 12anos Brasil: Não possui políticas e normas regulatórias Venda, propaganda e prescrição de medicamentos AINES – Toxicidade Gastrointestinal Escassez de estudos em pediatria Eventos adversos – mais frequentes 10-60% - dispepsia 5-10% - suspensão do tratamento Dor abdominal, náuseas e vômitos. Broncoconstrição / piora da função respiratória Risco diretamente associado ao tempo de uso e dose AINES – afetam de forma adversa a função dos leucócitos levando ao mascaramento dos sinais e sintomas – atraso diagnóstico Indicações muito restritas na faixa etária pediátrica – reumatologia Recomenda-se cautela na prescrição desses medicamentos Indicações Infecções respiratórias agudas Principal motivo para uso de analgésicos, antitérmicos e antiinflamatórios em crianças A principal indicação de uso de AINES Desordens reumatológicas A principal indicação para o uso de AINES é o combate à inflamação associada às condições reumatológicas. Porém, esses medicamentos são frequentemente utilizados em crianças e adolescentes que apresentam febre ou dor causadas por infecções respiratórias agudas e dores recorrentes Uso de AINES devido a Febre Paracetamol versus ibuprofeno Efetividade semelhante no combate à dor (3 estudos, com 186 crianças) Ibuprofeno foi mais efetivo na redução da febre (9 estudos, com 1078 indivíduos) 2, 4 e 6 horas após o uso Dipirona versus paracetamol – poucos estudos Estudo multicêntrico (n = 628 crianças, 6 m - 6 a) Dipirona (15 mg/kg) - queda mais rápida e manteve-se afebril por mais tempo, em comparação com os grupos tratados com paracetamol (12 mg/kg) e ibuprofeno (5 a 10 mg/kg) - Otite média aguda Efetividade do ibuprofeno como sintomático foi semelhante à do paracetamol Discreta tendência a melhores resultados quando se usou o ibuprofeno Ambos os medicamentos foram superiores ao placebo faringite aguda Resolução da febre e dor foi semelhante após uso de ibuprofeno, paracetamol ou placebo Ácido Acetilsalicílico (ASPIRINA) POSOLOGIA: Como antipirético ou analgésico: 10 a 15 mg/kg, de 4/4 ou 6/6 horas; Como antiinflamatório: 60 a 100 mg/kg/dia, de 6/6 ou 8/8 horas; Ácido acetilsalicílico tamponado – crianças com mais de 30 kg: 500mg, de 6/6 ou 8/8 horas. VIA DE ADMINISTRAÇÃO: oral. APRESENTAÇÃO: AAS infantil comprimidos 100 mg Endosprin gotas 10 mg/gota Mecanismo de ação : fármacos antiinflamatórios não- esteróides, com propriedades analgésica, antipirética e antiinflamatória. Seu mecanismo de ação baseia- se na inibição irreversível da enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese das prostaglandinas. O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A2 nas plaquetas. Nimesulida Mecanismo de Ação: - inibição seletiva da COX-2 (enzima ciclooxigenase (COX) do tipo 2); - reduz a síntese de prostaglandinas relacionadas à inflamação; -Inibe a agregação plaquetária; - mecanismo: fármaco neutraliza a formação de radicais livres de oxigênio produzidos ao nível da cascata do ácido araquidônico e liberados em grande quantidade na origem do processo inflamatório por diversos tipos de células (granulócitos, neutrófilos, macrófagos), sem influenciar a quimiotaxia e a fagocitose. Apresentação GOTAS - Suspensão Oral (Gotas): embalagem com 1 frasco de 15 mL - 1 ml = 20 gotas 50 mg de nimesulida Nimesulida A nimesulida é prontamente absorvida do trato gastrintestinal, alcançando o pico de concentração plasmática em 1-2 horas. Metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. A eliminação é predominantemente renal. Maior risco de elevação enzimática hepática quando se comparou nimesulida a outras drogas Risco de toxicidade hepática, esse medicamento não é recomendado pelo FDA Aconselha-se administrar nimesulida após as refeições; Deve ser utilizada com a menor dose efetiva possível e com o menor tempo possível de duração do tratamento; Diclofenaco sódico Mecanismo de ação: - Bloqueio da síntese de prostaglandinas - Não tem nenhum efeito na causa da inflamação ou febre Contra-indicado em menores de 14 anos Não existem estudos assegurando a eficácia e segurança na faixa etária pediátrica Risco aumentado de sangramento do trato gastrintestinal Principalmente com o uso prolongado ANTIINFLAMATÓRIOS DICLOFENACO POTÁSSICO POSOLOGIA: • Crianças maiores de 1 ano: via oral – 2 a 3 mg/kg/dia, de 6/6 ou 12/12 horas. DICLOFENACO SÓDICO gotas 15 mg/ml (Biofenac) suspensão oral 2,0 mg/ml (Cataflan) supositório pediátrico 12,5 e 25 mg (Cataflan) Crianças: via oral e intramuscular – 2 a 3 mg/kg/dia POSOLOGIA: • Crianças: via oral e intramuscular – 2 a 3 mg/kg/dia, de 12/12 horas. Outras Vias de administração: Tópico Ibuprofeno Princípio ativo ácido isobutilfenilpropanóico, derivado do ácido arilpropiônico Mecanismo de ação: Inibidor da ciclooxigenase, evitando assim a consequente formação de mediadores pró-inflamatórios pela cascata do ácido araquidônico. Para Ibuprofeno de 50 mg/mL (gotas) A posologia recomendada para crianças a partir de 6 meses pode variar de 1 a 2 gotas/kg peso, em intervalos de 6 a 8 horas, ou seja, de 3 a 4 vezes ao dia, não excedendo o máximo de 40 gotas/dose. Pacientes pediátricos com mais de 30 kg não devem exceder a dose máxima de 40 gotas (200 mg). MARCAS = ALIVIUM, ADVIL Para Ibuprofeno de 100 mg/mL A posologia recomendada para crianças a partir de 6 meses é de 1 gota/kg peso, em intervalos de 6 a 8 horas, ou seja, de 3 a 4 vezes ao dia, não excedendo a dose máxima recomendada de 20 gotas/dose. Pacientes pediátricos com mais de 30 kg não devem exceder a dose máxima de 20 gotas (200 mg). = MARCAS: ALIVIUM, ADVIL De maneira geral, a quantidade administrada é cerca de 10mg/kg peso, em intervalos de 6 a 8 horas, não excedendo uma dosagem maior que 200mg por dose. A dose diária, em geral, não deve exceder 40mg/kg. A posologia e tempo de tratamento variam de acordo com a faixa etária e peso da criança. Piroxicam Principio ativo: Piroxicam (Flogene) Mecanismo de Ação: O Piroxicam é um agente antiinflamatório não-esteróide que possui também propriedades analgésicas e antipiréticas. É eficaz independentemente da etiologia da inflamação. Enquanto seu mecanismo de ação não é totalmente conhecido, estudos isolados in vitro e in vivo têm mostrado que Piroxicam interage em vários passos da resposta imune e da inflamação através da: - inibição da síntese de prostanóides, incluindo as prostaglandinas, por inibição reversível da enzima cicloxigenase; - inibição da agregação dos neutrófilos; - inibição da migração das células polimorfonucleares e monócitos para a área de inflamação; - inibição da liberação de enzimas lisossomais de leucócitos estimulados; - inibição da formação do ânion superóxido pelo neutrófilo; - redução da produção do fator reumatóide sistêmico e sinovial em pacientes com artrite reumatóide soro-positiva Posologia: Não definida ainda em crianças menores de 12 anos Via de administração: comprimido Apresentação: Não definido em crianças Acima de 1 ano: 0,4 a 0,6 mg/kg/dia, de 24/24 horas. Cetoprofeno Nome do Princípio Ativo: Cetoprofeno (Profenid) Mecanismo de Ação: É um anti-inflamatório não esteróide, possuindo atividade anti-inflamatória, antiálgica e antipirética. Inibe a síntese de prostaglandinas e tem atividade inibitória sobre a agregação plaquetária. Posologia: Crianças: acima de 1 ano: 1 gota por kg de peso, a cada 6 ou 8 horas; 7 a 11 anos: 25 gotas, a cada 6 ou 8 horas. Vias de Admistração: Via Oral, Tópico ou Muscular. Benzidamina Nome do Princípio Ativo: Benzidamina. Mecanismo de Ação: Inibição da síntese de prostaglandinas, que contribuem para o efeito terapêutico e eventualmente para o perfil de efeitos indesejáveis. Interferência com a adesão dos neutrófilos às células endoteliais, a interferência com a ativação dos neutrófilos, a diminuição da expressão de moléculas sinalizadoras dos locais de migração leucocitária, a prevenção da expressão da sintetase induzível do monóxido de azoto e a facilitação da apoptose. Posologia: Até 6 anos: 1,5mg/Kg/dose a cada 6/6 ou 8/8 horas; de 6 a 14 anos: 50mg/dose a cada 12/12 ou 24/24 horas. Vias de Admistração: Via Oral Apresentação do Fármaco: Benflogin Corticóides em pediatria Mecanismo de ação: Os corticosteróides exercem efeitos sobre quase todas as células, influenciando o metabolismo proteico, lipídico e glicídico, o balanço hidroeletrolítico, as funções cardiovasculares, renal, da musculatura esquelética, do sistema nervoso e de praticamente todos os tecidos e órgãos. Os corticosteróides combinam-se com proteínas receptoras citosólicas e, a seguir, esse complexo liga-se à cromatina no núcleo da célula. As RNA polimerases são ativadas, e ocorre transcrição de mRNA específicos, resultando na síntese de proteínas nos ribossomas. Muitas das ações dos glicocorticóides dependem da síntese de proteínas, e deve-se pressupor que essas proteínas sejam elas enzimas ou fatores reguladores. Prednisolona Princípio ativo: acetato de prednisolona (Prelone). Posologia: -neonatos: 0,5 a 1mg/kg/dia, de 12/12 horas. -crianças: 1 a 2mg/kg/dia, de 12/12 horas; dose máxima: 60mg/dia. Apresentação do fármaco: -prednisolona: solução oral 3mg/ml. Crianças – como imunossupressor: 0,05 a 2 mg/kg/dia, 1 a 4 vezes ao dia; no tratamento da asma: 1 a 2 mg/kg/dia; dose máxima: 60 mg/dia. -Nome comercialPrelone, Predsim: solução oral 3mg/ml Betametasona Mecanismo de Açao: A betametasona possui ação antiinflamatória, antialérgica e anti-reumática, no entanto o mecanismo de ação do fármaco ainda não está claro Posologia: Via oral: Dose pediátrica: insuficiência adrenocortical, 0,0175mg/kg/dia fracionados em 3 a 4 doses; a dosagem em crianças é determinada mais em função da gravidade do estado e da resposta do paciente que pela idade ou peso corporal. Via parenteral: insuficiência adrenocortical, IM, 0,017mg/kg/dia; outras indicações: IM, 0,028 a 0,125mg/kg com intervalos de 12 a 24 horas Vias de administração: Via Oral, Via parenteral, Via intramuscular, Via Topica Forma de Apresentaçao: solução liquida; tópica Dexametasona (decadron) A dexametasona é um anti-inflamatório esteroide; imunossupressor e antialérgico Vias de administração: de uso oral ou injetável Nomes comerciais:Decadron Principios ativos associados: BIAMOTIL-D® (cloridrato de ciprofloxacino) 0,35% (dexametasona) 0,1% FENIDEX® (dexametasona) 0,005% (cloranfenicol) 0,5% (cloridrato de tetrizolina) 0,025% TOBRAMICINA + DEXAMETASONA 0,3% e 0,1% Posologia: Crianças: de 20 a 300 mcg por Kg corporal por dia, divididos em 4 vezes, durante 8 dias. Após os 8 dias de tratamento, deve-se diminuir progressivamente a dose até atingir a dose ideal de manutenção Vias de administração: Injetável e oral. Fluticasona Principio ativo: FLUTICAPS (propionato de fluticasona 50mcg) (Plurair) Mecanismo de ação: O propionato de fluticasona é um glicocorticóide trifluorinado, sintético, com atividade antiinflamatória potente e também propriedades imunossupressora e antiproliferativa. Os efeitos antiinflamatórios resultam da redução da formação, da liberação e da atividade dos mediadores antiinflamatórios (ex.: cininas, histamina, enzimas lipossômicas, prostaglandinas, leucotrienos). A propriedade imunossupressora reduz a resposta das reações de hipersensibilidade imediata e tardia. Adicionalmente, o acesso de linfócitos T sensibilizados e macrófagos às células- alvo pode também ser prevenido pelos corticóides. O propionato de fluticasona, quando inalado nas doses recomendadas, possui ação antiinflamatória potente, que resulta na redução dos sintomas da asma, redução dos sintomas da DPOC e na melhora da função pulmonar. Posologia: Crianças (2 a 11 anos de idade): A dose inicial recomendada é de 1 jato (27,5 mcg por jato) em cada narina uma vez ao dia (dose diária total: 55 mcg). Os pacientes que não reagirem adequadamente a essa dosagem (dose diária total: 55 mcg) podem usar 2 jatos em cada narina uma vez ao dia (dose diária total: 110 mcg). Quando o controle dos sintomas é atingido, recomenda-se a redução da dose para 1 jato em cada narina uma vez ao dia (dose diária total: 55 mcg). Crianças (menores de 2 anos de idade): Não há dados que recomendem o uso de Avamys® Spray Nasal no tratamento de rinite alérgica sazonal ou perene em crianças menores de 2 anos de idade. Via de administração: Só deve ser administrado por via inalatória oral Apresentação: Spray nasal contendo suspensão tópica com 50 mcg de propionato de fluticasona em cada dose liberada. Frasco spray nebulizador com 6 mL (equivalente a 60 doses) ou com 12 mL (equivalente a 120 doses).
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