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Analgésicos Opióides - Resumo

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Analgésicos Opióides:
Ópio: extrato do suco de papoula que contem morfina e outro alcaloides;
Produtor de:
Euforia;
Analgesia;
Evita diarreia. 
Receptores: , , e ORL1;
Acoplados a proteína G.
Categorias:
Agonista puro: Maior afinidade por 1 tipo de receptor;
Ex: Metadona.
Agonista parcial: Apresenta eficácia menor que o agonista puro;
Ex: morfina.
Misto de agonista-antagonista: Agonista em um tipo de receptor e antagonista em outro;
Ex: Nalorfina.
Agonista: ;
Antagonista: . 
Antagonista: Usados para reverter efeitos adversos dos opióides.
Ex: Naloxona.
Mecanismo de ação:
Pré-sináptico: inibição canais de Ca+2
↓Neurotransmissores
Pós-sináptico: abertura canais de K+ 
 Efluxo de K+ Hiperpolarização ↓ Potencial de ação 
Ações farmacológicas:
Analgesia (principalmente );
Euforia: Bem estar e contentamento (); 
Obs: Disforia ()
Depressão respiratória ();
 sensibilidade do centro respiratório à Pco2 arterial 
Inibição do ritmo respiratório 
Depressão reflexo da tosse; 
Não tem relação com o efeito analgésico;
Principal opióide: Codeína.
Náusea e vômito; 
Ocorre em 40% dos usuários
Estimulo da zona quimiorreceptora do gatilho emético na área postrema do bulbo.
Miose ( e ); 
Estimulo do NC III;
Sinal para identificar o uso abusivo de opióide.
Não sofre tolerância. 
TGI ( e ).
Constipação (↑ tônus e ↓ motilidade).
Outras funções: 
Liberação de histamina nos mastócitos;
Local: Prurido;
Sistêmico: Broncoconstrição e hipotensão.
Espasmos musculares;
Imunossupressão.
Associado ao uso crônico.
Tolerância:
Dessensibilizarão e interiorização dos receptores;
Diminuição do efeito farmacológico;
Deve-se realizar a rotatividade dos fármacos.
Dependência: 
Necessidade de maior dose para obter o efeito;
Associado ao receptor ;
Sintomas: Irritação, perda de peso, febre, midríase, náusea, diarreia, insônia, convulsões e sudorese.
A. Morfina:
Via intravenosa ou intramuscular: Dor aguda intensa;
Via oral: Dor crônica;
Meia vida: 3-6 horas;
Metabolismo hepático: 
Metabólitos.
M3G (inativo);
M6G (analgésico).
Superdosagem: 
Coma;
Depressão respiratória;
Miose.
B. Outros opióides:
Dimorfina/Heroína: Efeito semelhante a morfina;
“Onda”: atravessa a barreira hematoencefálica mais rápido devido sua alta lipossolubilidade. 
Codeína: Usados em dores leves e apresenta efeito antitussígeno;
Oxicadona: Dor aguda e crônica;
“Heroína caipira”.
Metadona: Usado no tratamento e viciados;
Petidina: Usado no trabalho de parto pois não reduz a força de contação uterina;
Etorfina: Muito mais potente que a morfina, sendo de uso veterinário;
Tramadol: Inibe receptor de NE.

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