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Analgésicos Opióides: Ópio: extrato do suco de papoula que contem morfina e outro alcaloides; Produtor de: Euforia; Analgesia; Evita diarreia. Receptores: , , e ORL1; Acoplados a proteína G. Categorias: Agonista puro: Maior afinidade por 1 tipo de receptor; Ex: Metadona. Agonista parcial: Apresenta eficácia menor que o agonista puro; Ex: morfina. Misto de agonista-antagonista: Agonista em um tipo de receptor e antagonista em outro; Ex: Nalorfina. Agonista: ; Antagonista: . Antagonista: Usados para reverter efeitos adversos dos opióides. Ex: Naloxona. Mecanismo de ação: Pré-sináptico: inibição canais de Ca+2 ↓Neurotransmissores Pós-sináptico: abertura canais de K+ Efluxo de K+ Hiperpolarização ↓ Potencial de ação Ações farmacológicas: Analgesia (principalmente ); Euforia: Bem estar e contentamento (); Obs: Disforia () Depressão respiratória (); sensibilidade do centro respiratório à Pco2 arterial Inibição do ritmo respiratório Depressão reflexo da tosse; Não tem relação com o efeito analgésico; Principal opióide: Codeína. Náusea e vômito; Ocorre em 40% dos usuários Estimulo da zona quimiorreceptora do gatilho emético na área postrema do bulbo. Miose ( e ); Estimulo do NC III; Sinal para identificar o uso abusivo de opióide. Não sofre tolerância. TGI ( e ). Constipação (↑ tônus e ↓ motilidade). Outras funções: Liberação de histamina nos mastócitos; Local: Prurido; Sistêmico: Broncoconstrição e hipotensão. Espasmos musculares; Imunossupressão. Associado ao uso crônico. Tolerância: Dessensibilizarão e interiorização dos receptores; Diminuição do efeito farmacológico; Deve-se realizar a rotatividade dos fármacos. Dependência: Necessidade de maior dose para obter o efeito; Associado ao receptor ; Sintomas: Irritação, perda de peso, febre, midríase, náusea, diarreia, insônia, convulsões e sudorese. A. Morfina: Via intravenosa ou intramuscular: Dor aguda intensa; Via oral: Dor crônica; Meia vida: 3-6 horas; Metabolismo hepático: Metabólitos. M3G (inativo); M6G (analgésico). Superdosagem: Coma; Depressão respiratória; Miose. B. Outros opióides: Dimorfina/Heroína: Efeito semelhante a morfina; “Onda”: atravessa a barreira hematoencefálica mais rápido devido sua alta lipossolubilidade. Codeína: Usados em dores leves e apresenta efeito antitussígeno; Oxicadona: Dor aguda e crônica; “Heroína caipira”. Metadona: Usado no tratamento e viciados; Petidina: Usado no trabalho de parto pois não reduz a força de contação uterina; Etorfina: Muito mais potente que a morfina, sendo de uso veterinário; Tramadol: Inibe receptor de NE.
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