AULA 03 FARMACOCINETICA

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FARMACOCINÉTICA
Disciplina: Farmacologia
Profª. Drª. Carolina Silva
É a descrição do curso de tempo de uma droga no corpo. Pode ser resumida como o que o corpo faz com a droga. Engloba:
Absorção
Distribuição
Metabolismo
Excreção
FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA
Vias de 
Administração
ABSORÇÃO
Distribuição
Metabolismo
“Biotransformação”
Excreção
↴
↴
↴
↴
↴
FARMACOCINÉTICA
Dose da droga
administrada
Concentração da droga na
circulação sistêmica
Concentração da droga
no local de ação
Efeito farmacológico
Resposta clínica
Toxicidade
Eficácia
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
ELIMINAÇÃO
Droga metabolizada
 ou excretada
Droga nos tecidos
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINÂMICA 
ABSORÇÃO
 Refere-se à passagem da droga de seu local de administração para a corrente sanguínea.
 Irá determinar a via de administração ideal e é um dos principais fatores que influenciam no período de latência.
 Com exceção da administração endovenosa, todas as vias de administração exigem que a droga seja transportada do local de administração à corrente sanguínea.
ABSORÇÃO
 Fatores que alteram a velocidade de absorção:
ABSORÇÃO
 Absorção via trato gastrointestinal
 Cavidade oral e absorção sublingual
Penetram diretamente na circulação geral;
 Limitada na cavidade oral;
Drogas sublinguais: Rápida dissolução.
Estômago
Absorção não é função primária do estômago;
Pode ocorrer absorção devido ao sua elevada vascularização.
ABSORÇÃO
 Absorção via trato gastrointestinal
 Intestino delgado
Elevada taxa de perfusão;
Onde ocorre a absorção da maioria dos medicamentos;
 Tempo de trânsito intestinal - absorção.
Intestino grosso
Menos superfície de absorção;
Absorção do que não foi absorvido pelo intestino delgado;
Dificuldade: Consistência sólida.
ABSORÇÃO
 Fatores que afetam a velocidade de absorção pelo trato gastro-intestinal:
 Tempo de esvaziamento gástrico;
Motilidade intestinal;
Alimento (Ex. interação de tetraciclinas com Ca++);
Fatores de formulação;
Metabolismo (Ex. ação do P450 no intestino delgado);
Bomba de efluxo (Ex. células tumorais).
ABSORÇÃO
PgP (hiperexpresso em células tumorais)
ABSORÇÃO
Absorção pulmonar
Drogas inaladas;
Grande taxa de absorção devido:
 Área de superfície dos alvéolos pulmonares
 Fina espessura
 Grande irrigação 
ABSORÇÃO
Absorção cutânea
Absorção intramuscular e subcutânea
Absorção intravenosa
BIODISPONIBILIDADE
Fração do fármaco inalterado que alcança a circulação sistêmica após a administração.
Quantidade de fármaco disponível no organismo para utilização.
Fatores que influenciam na biodisponibilidade:
Metabolismo hepático de primeira passagem;
Solubilidade do fármaco; 
Instabilidade química;
Natureza da formulação do medicamento;
BIOEQUIVALÊNCIA
Dois fármacos correlatos (com mesmos ingredientes ativos) são considerados bioequivalentes se apresentam biodisponibilidades comparáveis e tempos para alcançar picos de concentração sanguínea semelhantes.
Distribuição
 Transferência da droga da circulação aos tecidos.
Distribuição
Distribuição
aqueles que sofrem ação farmacológica
aqueles que metabolizam o fármaco
funcionam como reservatório temporário.
aqueles que eliminam o fármaco
Distribuição
Acúmulo seletivo – a concentração pode ser mais elevada em determinados tecidos.
Reservatórios:
Rim
Recebe 20 a 25% do débito cardíaco
 Presença de metalotineína (afinidade por metais – Cd, Pb Mg).
Distribuição
Tecido adiposo
Drogas lipossolúveis
A distribuição é lenta devido ao fluxo sanguíneo reduzido
Tecido ósseo 
Tetraciclinas, Pb, Estrôncio e cisplatina
Pb causa fragilidade óssea
Metabolismo
Metabolismo (biotransformação)
	Modifica a estrutura química do fármaco originando um metabólito geralmente inativo. As reações envolvidas são efetuadas por sistemas enzimáticos.
Metabolismo
FASE 1 (Enzimas de oxidação ou redução)
Oxidam ou mais raramente reduzem a molécula da droga
Enzimas do citocromo P450 (12 isoformas)
Metabolismo
2. FASE 2 (Enzimas de conjugação)
Fixam uma molécula polar à molécula da droga aumentando a hidrossolubilidade
Pode ocorrer ou não após a fase 1
Glucoronosiltransferases, sulfotranferases, n-acetiltransferases, metiltransferases.
Excreção
 Excreção de fármacos
	Processo elo qual a droga inalterada ou seu metabólito são transferidas para o meio externo.
	
Excreção
 Excreção renal
 Principal via de excreção
Excreção ocorre através da urina
Excreção
 Excreção biliar
Reabsorção de fármacos e metabólitos a partir do intestino
Excreção
 Excreção pulmonar
Produtos voláteis
Excreção
 Leite materno