20423368 Aula 4 Anestesicos locais

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Anestesia Local
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Anestesia Local
	Bloqueio reversível da condução nervosa, determinando perda de sensações sem alteração do nível de consciência.
FERREIRA (1998) 
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Anestesia Local
	
 Fibras autossômicas;
 Sensação de dor;
 Sensação térmica;
 Sensação tátil;
 Fibras proprioceptivas;
 Fibras motoras.
 FERREIRA (1998) 
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Anestésicos Locais
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Anestésicos Locais
	 
 Ação reversível;
 Não deve ser irritante para os tecidos;
 Grau reduzido de toxicidade sistêmica;
 Início de ação rápido e duração suficiente;
 Ser incapaz de desencadear reações alérgicas;
 Ser estável em solução e sofrer rápida biotransformação no organismo;
 Potência e eficácia em baixas concentrações.
TERRA e EUGÊNIO (1989); BENNET (1989)
Qualidades de um anestésico local
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Anestésicos Locais
Classificação
	Quanto à cadeia intermediária
 Tipo éster: procaína, tetracaína, benzocaína, clorprocaína.
 Tipo amida: lidocaína, prilocaína, mepivacaína, bupivacaína. 
 FERREIRA (1998) 
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Anestésicos Locais
Classificação
	Quanto à duração de efeito
 Curta duração: procaína e clorprocaína;
 Duração intermediária: lidocaína, prilocaína e mepivacaína.
 Longa duração: tetracaína, bupivacaína, etidocaína.
FERREIRA (1998) 
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Anestésicos Locais
	Composição da solução anestésica
 Agente anestésico local;
 Vasoconstritor;
 Agente redutor;
 Agente preservativo;
 Fungicida;
 Veículo.
ROBINSON et al.(2004)
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Anestésicos Locais
	Composição da solução anestésica
Vasoconstritor
 Aumento da duração anestésica;
 Redução de sangramento;
 Efeitos tóxicos sistêmicos podem ser reduzidos. 
ROBINSON et al.(2004)
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Anestésicos Locais
	Composição da solução anestésica
Agente redutor
 Metabissulfito de sódio;
 Previne a oxidação do vasoconstritor e atua competindo com a adrenalina pelo oxigênio dissolvido disponível na solução. 
ROBINSON et al.(2004)
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Anestésicos Locais
	Composição da solução anestésica
Agente preservativo
 Metilparabeno e caprilhidrocuprienotoxina;
 Aumenta a vida útil dos AL (18 meses a 2 anos), mas podem provocar reações alérgicas;
 Menos utilizados atualmente. 
ROBINSON et al.(2004)
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Anestésicos Locais
	Composição da solução anestésica
Fungicida
 Timol: usado, ocasionalmente, em algumas soluções.
Veículo
 É uma forma modificada da solução de Ringer Lactato, ajustada a um pH biocompatível.
ROBINSON et al.(2004)
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Anestésicos Locais
	 Composição molecular
	Grupo lipofílico (anel benzeno);
 Grupo hidrofílico (amina terciária);
 Cadeia intermediária (éster ou amida).
 FERREIRA (1998); SÁ LIMA (1996) 
						Bainha de mielina
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Mecanismo de ação
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Anestésicos Locais
	Mecanismo de ação
 	Interferem em processos de geração e condução nervosa por reduzirem ou prevenirem aumento de permeabilidade de membranas excitáveis ao sódio.
 FERREIRA (1998) 
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Anestésicos Locais
	Mecanismo de ação
 	Sob a forma não-ionizada, o AL atravessa a bainha neuronal, chegando no interior do axônio; 
 O AL assume sua forma ionizada e liga-se ao sítio receptor junto ao canal de sódio, inativando o mecanismo de portão que regula o influxo de sódio responsável pela despolarização axonal;
 Pode ocorrer bloqueio dos canais de potássio.
FERREIRA (1998) 
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Anestésicos Locais
Mecanismo de ação
Na+
ME
Fibra nervosa mielínica
 1. Despolarização
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Anestésicos Locais
	Mecanismo de ação e pH do meio
 Apesar dos AL serem bases fracas, os preparados farmacêuticos são levemente ácidos;
Nos tecidos com pH alcalino, há tamponamento do ácido e liberação da base não-ionizada, passível de ser absorvida;
 A mudança da forma não-ionizada para a ionizada também depende do pH do meio.
	
 FERREIRA (1998) 
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Anestésicos Locais
	Mecanismo de ação e pH do meio
 Quando o pH do meio não favorece essa transformação, a ação anestésica não se processa (tecidos inflamados);
Suplementação excessiva de doses no mesmo local determina menor resposta, pois esgota a capacidade de tamponamento do meio, não liberando a base.
	
 FERREIRA (1998) 
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Anestésicos Locais
 Eficiência de um anestésico local
 Concentração: maior rapidez de ação em maiores concentrações;
 Solubilidade: menor efeito posterior nos tecidos e mais rápido início da analgesia, se mais solúvel em material aquoso e lipóide;
 Taxa de ligação de proteína: início e recuperação mais rápidos;
pH da solução.
ROBERTS e SOWRAY (1995)
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Farmacocinética dos Anestésicos Locais
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Absorção
	 Contato com o meio interno 
 					Difusão
 Atravessa todas as barreiras biológicas
 Ação junto à membrana nervosa 
 Microcirculação sangüínea
SÁ LIMA (1996) 
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Absorção
 Os AL são amplamente absorvidos pela pele e mucosas;
 Absorção Concentração sangüínea
SÁ LIMA (1996) 
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Absorção
Fatores que influenciam na absorção dos AL
 Vascularização da região;
 Lipossolubilidade do agente anestésico;
 Velocidade da biotransformação anestésica;
 Concentração da solução empregada;
 Capacidade de fixação da fibra nervosa.
SÁ LIMA (1996) 
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Distribuição
Distribuem-se por todos os compartimentos orgânicos;
Atravessam a barreira hematoencefálica e placentária. 
SÁ LIMA (1996) 
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Biotransformação
Grupo éster: metabolizados, em grande parte, no sangue por estearases e em parte no fígado.
Grupo amida: metabolizados no fígado pelas amidases.
SÁ LIMA (1996) 
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Excreção
	Os AL são eliminados pelos rins após biotransformados.
SÁ LIMA (1996) 
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Ações farmacológicas dos Anestésicos Locais
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 TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995)
Sistema Cardiovascular
Vasodilatadores em doses terapêuticas;
Diminuem a excitabilidade e força de contração do coração, diminuindo o débito cardíaco;
 Nos vasos, produzem relaxamento da musculatura lisa com conseqüente dilatação arteriolar;
 Quando empregados corretamente, os níveis sangüíneos raramente são suficientes para gerar manifestações clínicas importantes.
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 TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995)
Sistema Nervoso Central
	Estimulação do SNC
Ansiedade, agitação
Respiração profunda, tremores
Convulsões generalizadas
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 TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995)
Sistema Nervoso Central
Respiração desordenada
SNC superestimulado
SNC deprimido
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 Parâmetros farmacológicos para seleção dos anestésicos locais
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Seleção dos anestésicos locais
 Parâmetros farmacológicos;
 Parâmetros clínicos.
FERREIRA (1998) 
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Seleção dos anestésicos locais
 Parâmetros farmacológicos
 FERREIRA (1998) 
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Seleção dos anestésicos locais
 Parâmetros clínicos
FERREIRA (1998) 
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Efeitos 		adversos
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Efeitos adversos
	Efeitos Locais: neurite, necrose, infecção, hiperalgia, anestesia prolongada, reações alérgicas (dermatite, eczema agudo, urticária, etc).
	Efeitos Sistêmicos: os Al, principalmente do tipo éster, podem desencadear reações de hipersensibilidade, como urticária, erupções cutâneas, broncoespasmo, edema laríngeo e reações anafiláticas. 
	Hipersensibilidade com Al do tipo amida é pouco comum;
	 Pacientes idosos, debilitados ou em mau estado apresentam maior incidência de reações tóxicas.	
 
ARANOVICH et al. (2004) 
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Anestésicos locais e gestação: considerações farmacológicas
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 O Al mais seguro para a gestante é a lidocaína associada a vasoconstritor (adrenalina ou noradrenalina) a 1:200.000;
 Os vasoconstritores felipressina e fenilefrina são contra-indicados por apresentarem ação ocitóxica;
A mepivacaína não é metabolizada pelo fígado do feto.
Anestésicos locais
e gestação 
ARANOVICH et al. (2004) 
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A prilocaína pode provocar meta-hemoglobinemia fetal, com sérias conseqüências;
A ropivacaína só foi suficientemente avaliada em bloqueios peridurais, até agora com bons resultados.
Anestésicos locais e gestação 
ARANOVICH et al. (2004) 
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Anestésicos Locais
Atualidade
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Anestésicos locais - Atualidade
ROBINSON et al.(2004)
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Referências Bibliográficas
ARANOVICH, S.; PAGNONCELLI, R.M.; SALVI, R.M.; TARASCONI, J.C. Anestésicos Locais. Material didático – FO PUCRS, 2004.
BENNET, C.R. Anestesia Local e controle da dor na prática dentária. 7.ed. Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 1989.
FERREIRA, M.B.C. Anestésicos Locais. In: FUCHS, F.D.; WANNMACHER, L. Farmacologia Clínica: fundamentos da terapêutica racional. 2.ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1998. 
ROBINSON, P.D. et al. Anestesia Local em Odontologia. São Paulo: Santos, 2004.
ROBERTS, D.H; SOWRAY, J.H. Anestesia Local em Odontologia. 3.ed. São Paulo: Santos, 1995.
SÁ LIMA, J.R. Atlas colorido de Anestesia Local em Odontologia: Fundamentos e técnicas. São Paulo: Santos, 1996.
TERRA, E.S.H.; EUGÊNIO, A.G.B. Princípios da anestesiologia clínica. Campinas: Editora da UNICAMP, 1989.