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Estudo Dirigido Farmacologia II UFRGS

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Exercícios: Antidepressivos e estabilizadores do humor CAROLIS
 
1. Quais são os principais grupos de fármacos antidepressivos?
Antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, inibidores da monoaminoxidase (IMAO) e antidepressivos atípicos
2. Qual o mecanismo de ação de:
a. 	Antidepressivos tricíclicos (ATC)?
O mecanismo de ação comum aos antidepressivos tricíclicos em nível pré-sináptico é o bloqueio de recaptura de monoaminas, principalmente norepinefrina (NE) e serotonina (5-HT), em menor proporção dopamina (DA). Aminas terciárias inibem preferencialmente a recaptura de 5-HT e secundárias a de NE . Atualmente se considera não haver diferenças significativas quanto à seletividade do bloqueio de recaptura pré-sináptico.3 A atividade pós-sináptica varia de acordo com o sistema neurotransmissor envolvido e geralmente é responsável pelos efeitos colaterais. Os ADTs bloqueiam receptores muscarínicos (colinérgicos), histaminérgicos de tipo 1, a2 e b-adrenérgicos, serotonérgicos diversos e mais raramente dopaminérgicos. Essas ações não se correlacionam necessariamente com efeito antidepressivo, mas com efeitos colaterais. O bloqueio do receptor 5-HT1 contribuiria para o efeito terapêutico.
b. 	Antidepressivos Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS)?
c. 	Antidepressivos Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)?
Sabe-se que a atividade da enzima monoaminoxidase (MAO) está inibida. Os subtipos da MAO, A e B, estão envolvidos no metabolismo de serotonina, noradrenalina e dopamina. Isocarboxazida, fenelzina e tranilcipromina são IMAOs não seletivos que se ligam de forma irreversível às MAOs A e B. A redução na atividade da MAO resulta em aumento na concentração desses neurotransmissores nos locais de armazenamento no sistema nervoso central (SNC) e no sistema nervoso simpático. O incremento na disponibilidade de um ou mais neurotransmissores tem sido relacionado à ação antidepressiva dos IMAOs. A inibição não seletiva dos IMAOs fenelzina, isocarboxazida e tranilcipromina resulta em subsensibilização de receptores a2- ou b-adrenérgicos e de serotonina. Possivelmente as mudanças nas características dos receptores produzidas pela administração crônica de IMAOs se correlacionam melhor com a atividade antidepressiva do que o aumento na atividade do neurônio secundária ao aumento na concentração de neurotransmissores, e pode explicar a demora para início da ação terapêutica.
d. 	Venlafaxina?
A venlafaxina e seu metabólito ativo O-desmetilvenlafaxina (ODV) são inibidores seletivos da recaptação de serotonina e noradrenalina (ISRSNs), e apresentam fraca atividade como inibidores da recaptação de dopamina (clinicamente significativo apenas com doses elevadas). A potência da inibição de recaptura de serotonina é algo superior à de recaptura de noradrenalina, ocorrendo em doses inferiores. A venlafaxina e o ODV não apresentam afinidade por receptores adrenérgicos alfa-1, receptores muscarínicos ou histamínicos e também não inibem a monoamino-oxidase. Alteram a sensibilidade de receptores beta-adrenérgicos após dose única, diferente de outros antidepressivos que levam à dessensibilização desses receptores após doses repetidas.
3. Quais são os efeitos adversos comuns dos antidepressivos tricíclicos (ATC), como eles podem ser minimizados? Qual é a vantagem de administrar ATC antes de deitar, e não pela manhã?
FRANCYSNEIDE
4. Que informação você daria a um paciente que utiliza um IMAO a fim de evitar que ele apresente uma crise hipertensiva?
Os inibidores da monoamina-oxidase (IMAO) bloqueiam a ação de três aminas: norepinefrina, dopamina e 5-HT e são indicados em depressão atípica e crises depressivas quando outros fármacos falharam. Um efeito adverso dos IMAOs são as crises hipertensivas, que surgem quando esse medicamento é usado em associação com uma droga simpatomimética (ex: descongestionante nasal) e em alimentos e bebidas que contenham tiramina (queijo, vinho e licores) ou ainda com alimentos conservados (molho de soja e uvas passas).
As crises relacionadas ao uso dos IMAOs se manifestam por cefaléia pulsátil acompanhada de elevações graves da PA, o tratamento geralmente é com clorpromazina e o paciente deve ser orientado sobre a relação dos efeitos adversos com determinados alimentos e deve-se indicar que procure acompanhamento médico.
5. Quando um paciente inicia a farmacoterapia antidepressiva, por que é importante explicar que pode não haver alívio da depressão por algumas semanas?
6. Quais os fármacos mais usados no tratamento do transtorno bipolar?
O tratamento do transtorno bipolar se-dá por estabilizadores de humor ( ex:carbonato de lítio, carbamazepina e valproato), adjuvantes agudos como os benzodiazepínicos e antipsicóticos atípicos.
7. Quais são os efeitos adversos mais comuns do lítio e como eles podem ser minimizados?
Aumento de peso, náuseas, vômito, diarréia, poliúria, ataxia, tremores, nefrotoxicidade, teratogênese. 
Caso Clínico Estabilizador do Humor
 
Paciente J. F, sexo feminino ,42 anos,1,72m, 75,8 kg, proveniente de Cachoeirinha. Vem para consulta com a enfermeira no ambulatório da Dor do Hospital de Clínicas de Porto Alegre (HCPA). A paciente possui diagnóstico de fibromialgia e transtorno bipolar (TB). Faz uso de:
 
· Amitriptilina 25 mg: 2 vezes ao dia;
· Valproato 250mg: 3 vezes ao dia.
 
No dia anterior a consulta no ambulatório J.F. teve consulta com seu psiquiatra, por não apresentar significativa melhora do TB ele acrescentou ao tratamento:
· Lamotrigina 25mg: 1 vez ao dia; no seguinte esquema: 1º/2º semanas tomar dia sim/dia não a dose recomendada. Após esse período um comprimido por dia até a próxima consulta.
· Lítio 300mg: 3 vezes ao dia.
 
1. Pacientes com fibromialgia recebem comumente antidepressivos tricíclicos. Qual o mecanismo de ação de tais fármacos? Quais os efeitos colaterais? Qual a finalidade em pacientes com essa patologia?
Os antidepressivos tricíclicos promovem o bloqueio da passagem de neurotransmissores (monoaminas – principalmente norepinefrina, dopamina e serotonina) para o neurônio pré-sináptico (recaptação); aumentando, assim, a disponibilidade desses neurotransmissores na fenda sináptica, o que potencializa seus efeitos e antagoniza os sintomas da depressão. Esse bloqueio pode ser reversível ou irreversível, esses antidepressivos são muito eficazes, contudo, induzem vários efeitos colaterais devido a sua inespecificidade. 
Seus principais efeitos colaterais são boca seca, constipação, retenção urinária, libido alterado, diminuição ou aumento do apetite e até convulsões.
O uso de antidepressivos tricíclicos, como a amitriptilina, em baixas doses, promove melhora do sono, da fadiga ao acordar e diminuição do número dos pontos dolorosos em 20 a 30% dos adultos com fibromialgia
2. Qual o mecanismo de ação do Valproato? Quais sinais e sintomas o enfermeiro deve investigar em pacientes que fazem uso desse fármaco?
 O mecanismo de ação do valproato de sódio ainda não é conhecido, mas sua atividade parece estar relacionada com o aumento dos níveis do ácido gama-aminobutírico (GABA) no cérebro. O tratamento com valproato de sódio em alguns casos pode produzir sinais de melhora já nos primeiros dias de tratamento; em outros casos, é necessário um tempo maior para se alcançar os efeitos benéficos. 
Observar se o paciente está se alimentando (anorexia é um dos efeitos adversos), estado de alerta e alterações de consciência (sonolência e tonturas), monitorar a frequência das crises de enxaqueca.
3. Explique o mecanismo de ação da Lamotrigina. Por qual motivo o médico iniciou a medicação no esquema acima citado? Tal fármaco atua sobre qual fase do TB?
JULIA
4. Qual o mecanismo de ação do Lítio? Sobre qual fase da doença ele atua? Em qual período de tempo deve ser colhida a amostra de sangue para ser realizado o exame?
A inibição da adenilatociclase leva a uma diminuição da adenosina
monofosfato cíclica (AMPc), incluindo a inibição da ligação da calmodulina à unidade catalítica da enzima e também do acoplamento do receptor à proteína G.
 A inibição da inositol-1-fosfatase leva a uma depleção relativa de inositol e, conseqüentemente, a alterações no receptor acoplado ao fosfatidilinositol; porém, os efeitos da administração crônica são provavelmente mediados por mudanças distais ao receptor (por exemplo, em nível de proteína G) ou modificações nas isoenzimas da proteína quinase-C, que acarretariam em fosforilações de proteínas nucleares. (?)
 Em relação à norepinefrina, o lítio diminui a estimulação da adenilatociclase mediada por receptores β-adrenérgicos e tende a diminuir o número de receptores α.
Ocorre também, por mecanismos variados, como o aumento da captação do triptofano (precursor da serotonina) e a diminuição da atividade de receptores serotoninérgicos pré-sinápticos inibitórios, um aumento da liberação de serotonina. Também ocorre, diminuição dos receptores 5-HT e aumento à resposta pós-sináptica de receptores 5-HT. Dentre as várias ações do lítio, figuram o aumento da concentração sináptica de glutamato que, com o tempo a atividade do transporte de glutamato. Além disso, há evidências que mostram que o Lítio aumenta os níveis de GABA e regula para cima os receptores de GABA hipocampais.
5. A enfermeira questiona J.F sobre quais efeitos indesejáveis esses dois novos medicamentos (Lamotrigina e o Lítio) podem causar, ela diz não saber. Quais sintomas a enfermeira deve explicar a J.F?
 Lítio: Aumento de peso, náusea, vômito, diarreia, poliúria (inibe ADH), polidipsia, disfunção neuromuscular, ataxia, tremor, nefrotoxicidade (uso crônico), teratogenicidade.
Interações Medicamentosas: Diuréticos, AINES, Anticolinérgicos (ou outros que alteram motilidade intestinal). 
 Lamotrigina: dor de cabeça, erupções cutâneas (exantema), agressividade, irritabilidade, cansaço, sonolência, insônia, tontura, tremor, enjoo, vômito, diarréia, ataxia, Síndrome de Stevens-Johnson.
EXERCÍCIOS ESTABILIZADORES DO HUMOR
 
1. Quais os fármacos mais usados no tratamento do transtorno bipolar?
Carbonato de Lítio, Lamotigrina, Carbamazepina, Valproato
Adjuvantes Agudos: Antipsicóticos atípicos (aripiprazol, olanzapina) e Benzodiazepínicos
2. Quais são os efeitos adversos mais comuns do lítio e como eles podem ser minimizados?
 
CASOS CLÍNICOS – ANTIPSICÓTICOS
 
CASO 1 - A enfermeira do Centro de Atenção Psicossocial (CAPS) do HCPA, recebe o Sr. J.F, sexo masculino, 41 anos, casado, dois filhos. O paciente possui diagnóstico de esquizofrenia. Passou por internações no mesmo hospital e agora faz acompanhamento no CAPS. Sr. J.F faz uso de risperidona 2mg duas vezes ao dia, mas anteriormente utilizou haloperidol.
 
Questões para estudo:
1. 	Cite os mecanismos de ação dos fármacos que o paciente já utilizou e seus principais efeitos colaterais.
Risperidona: é um derivado benzisoxazólico, com forte efeito bloqueador de receptores D2 e 5-HT2. Liga-se a receptores a1, a2, e H1, sendo ainda potente antagonista LSD. É, no entanto, praticamente destituída de efeitos anticolinérgicos. Alguns outros efeitos colaterais comuns à risperidona são insônia, agitação, sedação, tontura, rinite, hipotensão, ganho de peso e distúrbios menstruais. Galactorréia pode estar presente. Há relatos de síndrome neuroléptica maligna.
Haloperidol: é um antipsicótico do grupo das butirofenonas. Ele é um bloqueador seletivo potente do sistema nervoso central e age nos receptores dopaminérgicos centrais (D2), classificado como um antipsicótico muito incisivo. Efeitos: hipercinesia, tontura discinesia, hipocinesia, tremor, hipertonia (rigidez muscular), distonia, sonolência, bradicinesia, distúrbios visuais,constipação, boca seca, hipersecreção salivar.
2. 	Quais vantagens da risperidona em relação ao haloperidol?
 A risperidona pode ser tão ou mais eficaz e possuir menos efeitos extrapiramidais do que o haloperidol (10-20 mg/dia), desde que administrada nas doses entre 4-6 mg/dia. Outros dados, igualmente de metanálise,11 demonstraram que a risperidona é superior ao haloperidol quanto à eficácia sobre os sintomas negativos. A eficácia da risperidona envolve grande espectro de manifestações da esquizofrenia, como, por exemplo, sintomas positivos e negativos, pensamentos desorganizados, hostilidade e sintomas afetivos.
A risperidona produz menos efeitos extrapiramidais do que o haloperidol, quando administrada em doses inferiores a 8 mg/dia. Há indícios de que essa vantagem seja perdida em doses superiores
JUJUBA
Caso 2 - AM, 28 anos, foi avaliado em função de alucinações, isolamento e episódios de agressividade. O diagnóstico foi de esquizofrenia. Foi iniciado tratamento com haloperidol. Os sintomas positivos reduziram com o tratamento.
 
1. 	Quais são estes sintomas?
2. 	Quais as vias dopaminérgicas envolvidas?
3. 	Comente sobre a falta de resposta sobre os sintomas negativos. Quais são estes sintomas?
4. 	Quais as vias dopaminérgicas envolvidas?
5. 	Descreva outros efeitos adversos que podem ocorrer.
6. 	A avaliação socioeconômica da família confirma a possibilidade de aquisição de fármacos com maior custo. Há alternativas?
7. 	Qual o mecanismo de ação destes fármacos
 
KAREN
Exercícios – Hipnóticos, Ansiolíticos e Anticonvulsivantes
 
1. Cite as principais classes de fármacos usados para o tratamento da insônia.
Benzodiazepínicos (hipnóticos , ansiolíticos, anticonvulsivante) (flurazepam, flunitrazepam, temazepam, triazolam…); Fenobarbital -> barbitúricos (indução de sono, anestésicos)
Zolpidem, Zopiclona, Zaleplon; Antihistamínicos; Agomelatina/Ramelteona.
 
2. Paciente M. S, sexo masculino, 65 anos proveniente de Alvorada chega ao hospital para realizar uma prostatectomia radical.
 
 Sinais Vitais: PA:120/80mmHg T:36,1ºC SpO²: 98% FC: 62bpm FR: 16mpm Dor: 0
 
Para indução pré-anestésica foi utilizado 5mg de diazepam IV. A anestesia utilizada foi raquidiana. Após realizado o procedimento paciente é encaminhado a SR (Sala de Recuperação). Responda as questões referente ao fármaco utilizado na indução pré-anestésica.
a. 	A qual grupo farmacológico pertence? Explique seu mecanismo de ação.
Benzodiazepínicos. 
M.C.: Exercem sua ação em sítios específicos, associados a receptores de tipo GABA A. O receptor apresenta duas subunidades alfa, duas belta e uma gama. A ligação do ácido gamaaminobutírico (GABA) ao seu receptor aumenta a condulância do íon cloreto, o que usualmente leva a influxo desse íon na célula, hiperpolarização da célula e inibição de sua atividade. Os benzodiazepínicos atuam de forma alostérica nesse complexo, potencializando o efeito do GABA. A necessidade da presença do neurotransmissor endógeno é responsável pelo elevado índice terapêutico apresentado por aqueles agentes quando empregados isoladamente. 
(Agonistas do receptor Benzodiazepínico. Aumento da afinidade do neurotransmissor ácido -aminobutírico (GABA) pelo receptor)
b. 	O enfermeiro deve estar atento a quais possíveis efeitos colaterais?
Prejuízo do desempenho motor, ataxia, amnésia anterógrada, náusea, tontura, confusão mental.
c. 	Qual fármaco pode ser utilizado como antagonista desse grupo farmacológico?
Flumazenil ( antagonista competitivo do receptor BZD)
 
3. Por que as prescrições não farmacológicas para promover o sono geralmente são preferidas ao uso de sedativo-hipnóticos? As prescrições não farmacológicas são preferidas porque não causam tolerância e dependência.
4. Quais os riscos do uso de benzodiazepínicos em pacientes idosos? Prejuízo cognitivo, risco de quedas e efeito paradoxal, e pelo potencial de dependência associados.
MARI
5. Por que os benzodiazepínicos são considerados fármacos mais seguros do que os barbitúricos? (discuta considerando o mecanismo de ação de ambos)
As benzodiazepinas substituíram largamente os barbitúricos nas suas utilizações, devido a ação depressora do centro respiratório, sendo
por isso de uso mais seguro, além de terem maior especificidade sobre a sintomatologia. Barbitúricos - risco de mosrte com doses elevadas bezodiazepinico - grandes doses não tem casos de morte na literatura.
 ansiosa.


6. Cite as principais classes de fármacos usadas no tratamento dos transtornos de ansiedade:
Benzoduazepínicos (BZD);
 Buspirona, Antidepressivos: tricíclicos (amitriptilina), ISRS (fluoxetina), ISRN(venlafaxina), Imao (Tranilcipromina);
 Betabloqueadores (propranolol/atenolol)
7. Paciente G.S. é internada na Unidade em que você atua para uma cirurgia eletiva. Durante a avaliação para internação, ela afirma que há 3 anos toma alprazolam na dose de 1mg três vezes ao dia e ao deitar. Ela conta que bebe socialmente, consumindo três drinques por noite. Durante a entrevista parece nervosa e pergunta no mínimo cinco vezes se o médico prescreverá alprazolam durante a internação. Discuta sua interpretação desses dados do histórico e como isso afetará seu plano de cuidados para esta paciente.
Tolerância é a diminuição do efeito inicial atingido por um medicamento após algum tempo de uso na mesma dose. É comum dentre os ansiolíticos benzodiazepínicos com necessidade de escalonamento da dose para manutenção do efeito desejado, ou seja,o uso crônico cria tolerância, obrigando a aumentar a dose para obter os mesmos efeitos. Os principais efeitos que tem o potencial de ameaçar diretamente a vida do paciente foram classificados como: diminuição da atenção, interação com o álcool e o risco potencial de dependência.
8. No caso de um paciente com transtorno epiléptico recente, por que é importante verificar o tipo de convulsão por eletroencefalograma antes de iniciar o tratamento com fármaco antiepiléptico.
Por ser uma alteração temporária e reversível do funcionamento do cérebro, durante alguns segundos ou minutos, uma parte do cérebro emite sinais incorretos, que podem ficar restritos a esse local ou espalhar-se. Se ficarem restritos, a crise será chamada parcial; se envolverem os dois hemisférios cerebrais, generalizada. Por isso, algumas pessoas podem ter sintomas mais ou menos evidentes de epilepsia, não significando que o problema tenha menos importância se a crise for menos aparente.
9. Cite os principais antiepilépticos usados na terapêutica.
Bloqueadores de canal de Na+: carbamazepina, oxcabazepina, feniltoína, lamotrigina, zonizamida, ácido valpróico.
Bloqueadores canal de Ca++: etossuximida, ácido valpróico.
Potencializadores da neurotransmissão Gabaérgica: Fenobarbital, benzodiazepínicos, ácido valpróico, tiagabina, gabapentina.
Inibidores da neurotransmissão glutamatérgica: topiramato, felbamato, lamotrigina, gabapentina.
10. Quais são os principais efeitos adversos dos fármacos antiepilépticos frequentemente usados e como eles podem ser minimizados?
Benzodiazepínicos: sedação, prejuízo do desempenho motor, ataxia, amnésia anterógrada, náusea, tontura, confusão mental.
Barbitúricos: tolerância e dependência, induzem o metabolismo de muitos fármacos (interações)
11. Quais os benzodiazepínicos são usados como agentes antiepilépticos?
Benzodiazepinas: clorazepato (curta duração), lorazepan (duração intermediária), clonazepam e diazepam (duração longa).
TORELY
12. Quais são as vantagens da carbamazepina e do ácido valpróico em comparação com os benzodiazepínicos, fenitoína e fenobarbital?
- Benzodiazepínicos são agonistas do receptor benzodiazepínico e aumenta a afinidade do neurotransmissor GABA pelo receptor, mas ele acarreta muitos efeitos adversos como sedação, prejuízo do desempenho, amnésia anterógrada entre outros além de causarem tolerância. 
- Carbamazepina e ácido valpróico são bloqueadores de canal de Na+ e Ca++ , tendo como objetivo inibir a despolarização neuronal anômala e diminuindo as crises convulsivas com menos efeitos adversos.
13. Qual é o tratamento de escolha para uma convulsão aguda?
- Diazepam EV.
14. S.D.C., de 16 anos, usava Fenobarbital cronicamente para epilepsia tônico-clônica generalizada. Como o paciente apresentava muita sonolência, o anticonvulsivante foi substituído por 300 mg diários de Fenitoína. Na segunda semana desse esquema terapêutico o paciente apresentou uma crise convulsiva. A dosagem plasmática de Fenitoína foi de 5 mcg/ml (concentração terapêutica acima de 10 mg/ml). Explique o mecanismo farmacológico que determinou tais níveis subterapêuticos. Qual o mecanismo de ação dos anticonvulsivantes Fenobarbital e Fenitoína?
- Fenitoína é um bloqueador de canal de Na+;
- Fenobarbital é um potencializador da neurotransmissão GABAérgica. 
Exercícios Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDHA)
 
1. Que tipo de comportamento pode indicar TDHA?
- A característica essencial do TDAH é um padrão persistente de desatenção e/ou de hiperatividade.
- Impulsividade, manifestada por impaciência, dificuldade de aguardar sua vez, responder precipitadamente antes das perguntas terem sido completadas ou interromper frequentemente aos assuntos dos outros. Alteração da sociabilidade, labilidade emocional, baixa tolerância às frustrações, baixa autoestima e comportamento desafiador são outras características, referidas como comorbidades do TDAH, que podem estar associadas nesses indivíduos.
2. Quais os principais fármacos usados no tratamento do TDAH?
- Metilfenidato; Dextroanfetamina; Pemolina; Cloridrato de Imipramina. 
3. Qual o mecanismo de ação do metilfenidato?
- Estimulante do SNC, droga simpaticomiméticas semelhantes às catecolaminas endógenas. 
4. Quais os principais efeitos adversos do metilfenidato?
- Os efeitos colaterais dos estimulantes são dose dependentes e semelhantes em frequência, gravidade e duração. A diminuição de apetite ocorre em até 80% dos casos, porém leve e limitada ao período de ação da medicação. Insônia tem sido relatada em 30% a 85% dos casos. Dor abdominal, irritabilidade, cefaleia, boca seca, tonturas e depressão são menos frequentes. Efeitos cardiovasculares limitados a aumento variável da frequência cardíaca e da pressão arterial são observados, porém geralmente restritos ao início do tratamento. Na maioria dos casos, com correção das doses, não há necessidade de interrupção do tratamento.

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