FASES FARMACÊUTICAS aula 2 2017

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FASES FARMACÊUTICAS
PERGUNTAS
O que acontece após a administração dos medicamentos?
Como garantir que o medicamento exerça seu efeito no local desejado?
Como estabelecer a posologia do medicamentos?
ESTUDO DA FARMACOLOGIA
Para produzir seus efeitos característicos, um fármaco deve estar presente em concentrações apropriadas em seus locais de ação.
Os estudos são divididos em três fases:
Fase biofarmacêutica;
Fase farmacocinética;
Fase farmacodinâmica.
FASE BIOFARMACÊUTICA
Esta fase deixa o fármaco disponível para a absorção. 
Compreende todos os processos que ocorrem com o medicamento a partir da sua administração, incluindo as etapas de liberação e dissolução do princípio ativo;
Compreende as etapas de:
Desintegração
Dissolução
FASE BIOFARMACÊUTICA
DESINTEGRAÇÃO
Só ocorre em fármacos sólidos
Dependente do grau de compressão
 O grau de compressão é calculado em estudos afim de que a desintegração do medicamento ocorra no melhor tempo possível atingindo a concentração plasmática adequada e consequentemente o objetivo terapêutico do medicamento.
Quanto maior a compressão do medicamento comprimido, menor será o processo de desintegração do medicamento.
Quanto menor a compressão do medicamento comprimido, mais rápido será o processo de desintegração do medicamento.
 A Fase Biofarmacêutica ocorre em
Comprimidos simples e revestidos
Cápsulas
DISSOLUÇÃO
Para serem absorvidos, os fármacos devem estar solúveis no meio onde ocorrerá a absorção.
Formas farmacêuticas sólidas devem se desintegrar e o princípio ativo deve ser solúvel no meio 
Água
Suco gástrico
Bile
Enzimas
Normalmente, a maioria dos fármacos são absorvidos no intestino.
FARMACOCINÉTICA
É o caminho que o medicamento faz no organismo.
Esta fase inclui os processos nos quais o organismo interfere sobre o fármaco;
A farmacocinética é o estudo dos processos de:
Absorção
Distribuição 
Biotransformação (Metabolização) 
Excreção
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a corrente sanguínea
A velocidade e a eficiência da absorção dependem da via de administração que o fármaco é aplicado
Todo medicamento oral é absorvido no trato gastrointestinal
A absorção depende de:
Fatores ligados ao fármaco
Fatores ligados ao organismo
FATORES LIGADOS AO FÁRMACO
Fase farmacêutica
Propriedades físico-químicas 
Lipossolubilidade 
Peso molecular 
Grau de ionização
Concentração
 Via de administração
FATORES LIGADOS AO ORGANISMO
 Vascularização do local
 Superfície de contato
 Dose da droga a ser administrada
 Concentração da droga na circulação sistêmica,
 Concentração da droga no local de ação
 Patologias
 Fluxo sanguíneo
 Motilidade do trato gastrointestinal
 Velocidade de esvaziamento gástrico
Idade
Sexo
Peso corporal
pH do meio
ABSORÇÃO
ABSORÇÃO
EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
DISTRIBUIÇÃO
Após a absorção, o fármaco precisa ser distribuído para o corpo, função desempenhada pela corrente sanguínea e posteriormente a droga chega ao ponto onde vai exercer seu efeito.
Ocorre após a administração do fármaco, seja via oral ou parenteral
O processamento da droga no organismo passa primeiramente nos órgãos de maior vascularização (como SNC, pulmão, coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos de menos irrigação (tecido adiposo)
O fármaco pode ser distribuído “livre” ou “complexado” a proteínas plasmáticas
DISTRIBUIÇÃO
Os principais compartimentos são:
plasma (5% do peso corporal);
líquido intersticial (16%);
líquido intracelular (35%);
líquido transcelular (2%);
gordura (20%).
DISTRIBUIÇÃO
 As substâncias hidrossolúveis estão principalmente no plasma e no líquido intersticial e a maioria não penetra no cérebro após administração aguda;
As substâncias lipossolúveis alcançam todos os compartimentos e podem acumular-se no tecido adiposo
Pacientes obesos tendem a armazenar mais medicamentos
DISTRIBUIÇÃO
Proteína + droga ⇌ Complexo proteína-droga;
 Albumina;
Lipoproteína;
Glicoproteína;
Globulinas:
 α 
ß
γ
ALBUMINA
BIOTRANSFORMAÇÃO
Também chamada de metabolização 
Refere-se aos processos de reações que visam transformar o medicamento em compostos facilmente elimináveis pelo organismo.
Ocorre no fígado
Através do complexo enzimático Citocromo P450 (CYP)
EXEMPLO
CITOCROMO P450 ISOFORMAS
ELIMINAÇÃO
Também chamado de excreção
Consiste na retirada do medicamento do organismo.
Principalmente renal, através da urina;
Eliminação nas fezes;
Súor;
Leite materno
Saliva;
Outros fluidos.
Os pulmões tem grande importância para a eliminação de gases
FARMACOCINÉTICA CLÍNICA 
PARÂMETROS DA FARMACOCINÉTICA CLÍNICA
Existem 4 parâmetros importantes que governam a disposição do fármaco no organismo
Biodisponibilidade
Volume de distribuição
Depuração
Meia vida de eliminação
BIODISPONIBILIDADE
Biodisponibilidade é um termo utilizado para indicar a extensão em que a fração de uma dose de um fármaco alcança o seu local de ação ou um liquido biológico a partir do qual o fármaco ter acesso ao seu local de ação.
Conceito importante para a Política de Genéricos
Pesquisem sobre Bioequivalência
BIOISPONIBILIDADE
Uma mesma dose administrada em diferentes vias de administração
Fração disponível diferentes 
VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO
VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO
CLEARANCE (DEPURAÇÃO)
Clearance é um termo inglês usado universalmente para indicar a remoção completa de determinada substância de um volume específico de sangue na unidade de tempo.
Clearance = Taxa de eliminação/C
Taxa de eliminação por todas as vias, normalizada para a concentração do fármaco (C) em um líquido biológico
Existem diversos Clearance:
Renal
Hepático
Pulmonar
CLEARANCE
 
MEIA VIDA
MEIA VIDA
A meia-vida (t½) é o tempo necessário para as concentrações plasmáticas ou a quantidade de fármaco no corpo serem reduzidas em 50%.
Determina a posologia do medicamento
MEIA VIDA
TEMPO DE MEIA VIDA
FINALIZANDO